Zubsolv (Buprenorfina Cloridrato + Naloxone Cloridrato Diidrato): indicazioni e modo d’uso
Zubsolv (Buprenorfina Cloridrato + Naloxone Cloridrato Diidrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti condizioni patologiche:
Trattamento sostitutivo per dipendenza da farmaci oppioidi, entro un quadro di trattamentoclinico medico, sociale e psicologico. Lo scopo del componente naloxone è scoraggiare l’uso improprioper via endovenosa. Il trattamento è indicato negli adulti e negli adolescenti di età superiore a 15 anni che hanno accettato di essere trattati per la dipendenza.
Zubsolv: come si usa?
Come per tutti i farmaci, anche per Zubsolv è molto importante rispettare e seguire i dosaggi consigliati dal medico al momento della prescrizione.
Se però non ricordate come prendere Zubsolv ed a quali dosaggi (la posologia indicata dal medico), è quanto meno necessario seguire le istruzioni presenti sul foglietto illustrativo. Vediamole insieme.
Posologia di Zubsolv
Il trattamento deve essere somministrato sotto la supervisione di un medico esperto nella gestione di dipendenza/assuefazione da oppioidi.
Zubsolv non è intercambiabile con altri prodotti a base di buprenorfina, in quanto prodotti diversi a base di questo principio presentano biodisponibilità differenti. Pertanto, la dose in mg può variare tra i prodotti. Una volta identificata la dose appropriata per un paziente con uno specifico prodotto a base di buprenorfina, tale prodotto non deve essere cambiato con un altroprodotto.
Se un paziente ha cambiato tra prodotti a base di buprenorfina o prodotti contenenti buprenorfinae naloxone, possono essere necessari aggiustamenti della dose a causa delle potenziali differenze nella biodisponibilità (vedere paragrafì 4.4 e 5.2).
L’utilizzo di multipli delle tre presentazioni delle dosi di Zubsolv più basse per sostituire una qualsiasi delle tre presentazioni delle dosi più alte (ad es. nei casi in cui le presentazioni delle dosi più alte non sono temporaneamente disponibili) non è raccomandato (vedere paragrafo5.2).
Precauzioni che devono essere prese prima del trattamento
Prima dell’inizio del trattamento, è necessario considerare il tipo di dipendenza da oppioidi (ad es. se si tratta di oppioidi a breve o a lunga durata), il tempo trascorso dall’ultima somministrazione e il grado di dipendenza. Per evitare di accelerare la sindrome da astinenza, il trattamento con buprenorfina/naloxone deve essere intrapreso solo quando sono evidenti chiari e obiettivi segni di astinenza (ad es., dimostrati da un punteggio che indica astinenza da lieve a moderata entità, in base alla scala clinica sull’astinenza da oppioidi (Clinical Opioid Withdrawal Scale, COWS)).
Per i pazienti con dipendenza da eroina o da oppioidi ad azione breve, la prima dose di buprenorfina/naloxone deve essere assunta quando compaiono segni di astinenza, ma non meno di 6 ore dopo che il paziente ha assunto l’ultima dose di oppiacei.
Per i pazienti che ricevono metadone, la dose di metadone deve essere ridotta a un massimo di
30 mg/die prima di iniziare la terapia con buprenorfina/naloxone. La lunga emivita del metadone deve essere presa in considerazione quando si inizia il trattamento con buprenorfina/naloxone. La prima dose di buprenorfina/naloxone deve essere assunta solo quando compaiono segni di astinenza, ma non meno di 24 ore dopo che il paziente ha assunto il metadone per l’ultima volta. La buprenorfina può far peggiorare i sintomi di astinenza in pazienti con dipendenza da metadone.
Prima di iniziare la terapia sono raccomandati test di funzionalità epatica e documentazione dello stato dell’epatite virale. I pazienti che risultano positivi al test dell’epatite virale, che ricevonomedicinali concomitanti (vedere paragrafo 4.5) e/o soffrono di una disfunzione epatica preesistente, sono a rischio di lesione epatica accelerata. Il regolare monitoraggio della funzionalità epatica è raccomandato (vedere paragrafo 4.4).
Posologia
Terapia iniziale
Durante l’inizio del trattamento, è raccomandata la supervisione giornaliera dellasomministrazione per garantire il corretto posizionamento sublinguale della dose e per osservare la risposta del paziente al trattamento come guida per la titolazione efficace della dose in base all’effetto clinico.
Trattamento
La dose iniziale raccomandata negli adulti e negli adolescenti di età superiore a 15 anni è una compressa di Zubsolv da 1,4 mg/0,36 mg o da 2,9 mg/0,71 mg al giorno. Un’ulteriore compressa di Zubsolv da 1,4 mg/0,36 mg o 2,9 mg/0,71 mg può essere somministrata il giorno 1 a secondadel requisito del singolo paziente.
Dosaggio e aggiustamento della terapia di mantenimento
Dopo il trattamento di induzione al giorno 1, il paziente deve essere stabilizzato con una dose di mantenimento nei giorni successivi, mediante l’aggiustamento progressivo della dose in base all’effetto clinico sul singolo paziente. I pazienti devono essere monitorati durante la titolazionedella dose. Per incrementi della dose da 1,4 a 5,7 mg di buprenorfina, la titolazione della dose è guidata dalla rivalutazione dello stato clinico e psicologico del paziente e non deve superare la singoladose giornaliera massima di 17,2 mg di buprenorfina (ad es., somministrata come 11,4 + 5,7 mg, 2 x 8,6 mg o 3 x 5,7 mg).
La concentrazione di 0,7mg /0,18 mg è destinata a essere utilizzata per aggiustare la dose nei pazienti in particolare durante la riduzione graduale del trattamento o in caso di problemi di tollerabilità durante la titolazione.
I medici sono incoraggiati a prescrivere il regime di una singola compressa una volta al giorno, ove possibile, per ridurre al minimo il rischio di diversione.
Somministrazione con frequenza meno che giornaliera
Una volta raggiunta una stabilizzazione soddisfacente, la frequenza di somministrazione puòessere ridotta a una volta ogni due giorni e al doppio della dose giornaliera individualmente titolata. In alcuni pazienti, una volta raggiunta una stabilizzazione soddisfacente, la frequenza di somministrazione può essere ridotta a 3 volte a settimana (per esempio il lunedì, mercoledì e il venerdì). La dose del lunedì e del mercoledì deve essere due volte la dose giornaliera individualmente titolata, mentre la dose del venerdì deve essere 3 volte la dose giornaliera individualmente titolata, con nessuna dose neigiorni intercorrenti). Tuttavia, la dose somministrata in un giorno qualsiasi non deve superare 17,2 mg di buprenorfina. I pazienti che richiedono la titolazione giornaliera > 5,7 mg di buprenorfinapossono trovare questo regime non adeguato.
Interruzione della terapia
Una volta raggiunta una stabilizzazione soddisfacente, ove il paziente acconsenta, il dosaggio può essere ridotto gradualmente a una dose di mantenimento inferiore; in alcuni casi favorevoli, il trattamento può essere interrotto. La disponibilità di 6 diverse concentrazioni delle compresse facilita la titolazione della singola dose e la riduzione graduale. I pazienti devono essere monitorati dopo l’interruzione, a causa della possibilità di recidive.
Popolazioni speciali
Anziani
La sicurezza e l’efficacia di buprenorfina/naloxone in pazienti anziani con età superiore a 65 anni non sono state stabilite. Non può essere effettuata alcuna raccomandazione sulla posologia.
Insufficienza epatica
Prima di iniziare la terapia sono raccomandati test di funzionalità epatica e la documentazione relativa allo stato dell’epatite virale. I pazienti che risultano positivi al test dell’epatite virale, che ricevono medicinali concomitanti (vedere paragrafo 4.5) e/o soffrono di una disfunzione epatica esistente, sono a rischio di lesione epatica accelerata. Il regolare monitoraggio della funzionalità epatica è raccomandato (vedere paragrafo 4.4).
Entrambe le sostanze attive di Zubsolv, ossia buprenorfina e naloxone, vengono ampiamente metabolizzate nel fegato e sono stati riscontrati livelli plasmatici più elevati per entrambi buprenorfina e naloxone in pazienti con insufficienza epatica moderata e grave. I pazienti devono essere monitorati per l’insorgenza di segni e sintomi di astinenza da oppioidi, tossicità o sovradosaggio causati daun aumento dei livelli di naloxone e/o di buprenorfina.
Poiché la farmacocinetica di buprenorfina/naloxone può essere alterata in pazienti con insufficienza epatica, sono raccomandati la riduzione delle dosi iniziali e l’attenta titolazione della dose in pazienti con insufficienza epatica da lieve a moderata (vedere paragrafo 5.2). La buprenorfina/naloxone è controindicata in pazienti con insufficienza epatica grave (vedere paragrafì 4.3 e 5.2).
La modifica della dose di buprenorfina/naloxone non è richiesta nei pazienti con insufficienza renale. Si raccomanda cautela nel dosaggio per i pazienti con insufficienza renale grave (clearance della creatinina <30 ml/min) (vedere paragrafì 4.4 e 5.2).
Popolazione pediatrica
La sicurezza e l’efficacia di buprenorfina/naloxone in bambini di età inferiore ai 15 anni non sono state stabilite. Non ci sono dati disponibili.
Modo di somministrazione
I medici devono avvisare i pazienti che la via di somministrazione sublinguale è l’unica efficace e sicura via di somministrazione per questo medicinale (vedere paragrafo 4.4). La compressadeve essere collocata sotto la lingua fino alla completa dissoluzione. I pazienti non devono inghiottire o consumare cibo o bevande fino a quando la compressa non è completamente dissolta.
In genere la compressa di Zubsolv disgrega entro 40 secondi, tuttavia possono essere necessari 5- 10 minuti affinché il paziente possa avvertire una totale scomparsa della compressa dalla bocca.
Se sono necessarie più compresse, queste possono essere assunte tutte alla stessa ora oppure suddivise in due porzioni; la seconda porzione deve essere assunta direttamente dopo che la prima porzione si è dissolta.
Ricordate in ogni caso che se non ricordate la posologia indicata dal medico e utilizzate Zubsolv seguendo le istruzioni del foglietto illustrativo, sarà poi opportuno che contattiate il vostro medico e lo avvisiate del dosaggio che avete assunto, per avere conferma o ulteriori consigli!
Lo posso prendere se sono incinta?
Un’altra domanda che spesso ci poniamo prima di prendere una medicina è se è possibile assumerla in gravidanza
Tenendo presente che in gravidanza sarebbe opportuno evitare qualsiasi farmaco se non strettamente necessario e che prima di assumere qualsiasi farmaco in gravidanza va sentito il medico curante, vediamo insieme quali sono le istruzioni sulla scheda tecnica di Zubsolv per quanto riguarda la gravidanza:
Zubsolv: si può prendere in gravidanza?
Non sono disponibili dati adeguati sull’uso di buprenorfina/naloxone in donne in gravidanza. Gli studi sugli animali hanno dimostrato tossicità riproduttiva (vedere paragrafo 5.3). Il rischio potenzialeper l’uomo non è noto.
Verso la fine della gravidanza la buprenorfina può provocare depressione respiratoria nel neonato, anche dopo un breve periodo di somministrazione. La somministrazione di buprenorfina a lungo
es., ipertonia, tremore neonatale, agitazione neonatale, mioclono o convulsioni). La sindrome si manifesta generalmente diverse ore o diversi giorni dopo lanascita.
Data la lunga emivita della buprenorfina, alla fine della gravidanza deve essere considerato il monitoraggio neonatale per diversi giorni, per prevenire il rischio di depressione respiratoria o di sindrome da astinenza in neonati.
Inoltre, l’uso di buprenorfina/naloxone durante la gravidanza deve essere valutato dal medico. La buprenorfina/naloxone deve essere usata durante la gravidanza, solo se il potenziale beneficio supera il potenziale rischio per il feto.
Allattamento
È stato scoperto che nei ratti la buprenorfina inibisce l’allattamento. La buprenorfina e i suoi metaboliti sono escreti nel latte umano. Non è noto se il naloxone/metaboliti sono escreti nel latte umano. Pertanto, l’allattamento al seno deve essere interrotto durante il trattamento con Zubsolv.
Fertilità
Gli studi sugli animali hanno mostrato una riduzione della fertilità nelle femmine (esposizione sistemica > 2,4 volte l’esposizione umana alla dose massima raccomandata di 17.2 mg di buprenorfina, in base all’AUC) (vedere paragrafo 5.3).
Ne ho preso troppo! Cosa fare?
Può anche capitare che per errore o distrazione assumiate una quantità di farmaco superiore a quella prescritta dal vostro medico.
Talvolta capita che bambini piccoli per gioco ingeriscano dei farmaci lasciati a portata di mano: raccomandiamo sempre di tenere i farmaci lontano dalla portata dei bambini, in luoghi chiusi e custoditi.
Cosa devo fare se per sbaglio ho preso un dosaggio eccessivo di Zubsolv?
Qualunque sia la causa dell’ingestione di una quantità eccessiva di farmaco, ecco cosa riporta la Scheda Tecnica di Zubsolv in caso di sovradosaggio.
Zubsolv: sovradosaggio
Sintomi
La depressione respiratoria come conseguenza della depressione del sistema nervoso centrale è un sintomo primario che richiede l’intervento in caso di sovradosaggio, perché può portare all’arresto respiratorio e al decesso. Segni di sovradosaggio possono inoltre includere sonnolenza, ambliopia, miosi, ipotensione, nausea, vomito e/o disturbi del linguaggio.
Gestione
È necessario adottare misure di supporto generali, incluso lo stretto monitoraggio dello stato respiratorio e cardiaco del paziente. Devono essere implementati il trattamento sintomaticodella depressione respiratoria e misure di cura intensiva standard. Deve essere controllato che le vie aeree del paziente siano libere e deve essere garantita ventilazione assistita o controllata. Il paziente deve essere trasferito in un ambiente in cui sono disponibili macchinari per la rianimazione completa.
Se il paziente vomita, è necessario prestare attenzione per prevenire l’aspirazione del vomito.
L’uso di un antagonista degli oppioidi (ovvero del naloxone) è raccomandato, nonostante il modesto effetto che può avere sulla regressione dei sintomi respiratori della buprenorfina rispetto ai suoi effetti sugli agenti degli agonisti completi degli oppioidi.
Se viene utilizzato il naloxone, deve essere tenuta in considerazione la lunga durata d’azione della buprenorfina nel determinare la durata del trattamento e la sorveglianza medica necessaria afar regredire gli effetti di un sovradosaggio. Il naloxone può essere eliminato più rapidamentedella buprenorfina, consentendo un ritorno dei sintomi da sovradosaggio della buprenorfina controllati in precedenza, pertanto può essere necessaria l’infusione continua. Se l’infusione non è possibile, può essere necessaria la somministrazione ripetuta di naloxone. Le dosi iniziali di naloxonepossono variare fino a un massimo di 2 mg e devono essere ripetute ogni 2-3 minuti. Le velocità d’infusione continua per via endovenosa devono essere titolate in base alla risposta del paziente. La diagnosi di tossicità correlata agli oppioidi deve essere riconsiderata in caso di mancata risposta dopo la somministrazione di un totale di 10 mg di naloxone.
Zubsolv: istruzioni particolari
Il medicinale non utilizzato e i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco