Bicalutamide Doc 28 Cpr Riv 50 mg: Scheda Tecnica

Bicalutamide Doc 28 Cpr Riv 50 mg

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Bicalutamide Doc 28 Cpr Riv 50 mg: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

INDICE DELLA SCHEDA

Bicalutamide Doc 28 Cpr Riv 50 mg: la confezione

01.0 Denominazione del medicinale

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BICALUTAMIDE DOC Generici 50 mg compresse rivestite con film

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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Una compressa contiene 50 mg di bicalutamide.

Eccipienticon effetti noti: contiene 64,4 mgdi lattosio monoidrato.

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

03.0 Forma farmaceutica

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Compressa rivestita con film.

Compressa rivestita con film bianca o quasi bianca, rotonda, biconvessa, con inciso ”L” su un alto e ”RG” sull’altro.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Trattamento del carcinoma della prostata in fase avanzata in associazione con analoghi dell’ormone rilasciante l’ormone luteinizzante (LHRH) o con castrazione chirurgica.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Posologia

Maschi adulticompresi gli anziani: una compressa da 50 mg una volta al giorno.

Popolazione pediatrica

La bicalutamide è controindicata nei bambini e negli adolescenti.

Pazienti con compromissione renale

Non è necessario aggiustare la dose nei pazienti con compromissione renale. Non c’è esperienza nell’uso della bicalutamide nei pazienti con grave compromissione renale (clearance della creatinina < 30 ml/min) (vedere paragrafo 4.4).

Pazienti con compromissione epatica

Non è necessario aggiustare la dose nei pazienti con moderata compromissione epatica. Il medicinale si può accumulare nei pazienti con grave compromissione renale(vedere paragrafo 4.4).

Modo di somministrazione Per uso orale.

Le compresse devono essere ingerite intere con del liquido.

Il trattamento con la bicalutamide deve essere iniziato almeno 3 giorni prima di cominciare il trattamento con un analogo dell’LHRH o contemporaneamente alla castrazione chirurgica.

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità alla bicalutamide o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.

La bicalutamide è controindicata nelle donne e nei bambini.

La cosomministrazione di terfenadina, astemizoloocisapride conla bicalutamide è controindicata (vedere paragrafo 4.5).

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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L’inizio del trattamento deve avvenire sotto la diretta supervisione di uno specialista e successivamente i pazienti devono essere tenuti sotto regolare sorveglianza.

La terapia di deprivazione androgenica può prolungare l’ intervallo QT.

Nei pazienti con anamnesi positiva o con fattori di rischio per il prolungamento dell’intervallo QT e nei pazienti che ricevono medicinali concomitantiche possono prolungare l’intervallo QT (vedere paragrafo 4.5), i medici devono valutare il rapporto rischio-beneficio inclusa la possibilità di Torsioni di punta prima di iniziare il trattamento con BICALUTAMIDE DOC Generici 50 mg compresse rivestite con film.

La bicalutamideè metabolizzata nel fegato. Risultati di ricerche suggeriscono che l’eliminazione della bicalutamide può risultare rallentata nei soggetti con grave compromissione epatica e che ciò può portare ad un aumento dell’accumulo di bicalutamide. La bicalutamide deve quindi essere usata con cautela nei pazienti con compromissione epatica da moderata a grave.

Sono stati osservati raramente gravi danni epatici con la bicalutamide (vedere paragrafo 4.8). La terapia con la bicalutamide deve essere sospesa se le alterazioni sono gravi.

Il monitoraggio periodico della funzionalità epatica è giustificato allo scopo di scoprire possibili alterazioniepatiche. Ci si aspetta che la maggior parte delle alterazioni si verifichino entro i primi 6 mesi di terapia con la bicalutamide.

Poiché non c’è esperienza sull’uso della bicalutamide nei pazienti con insufficienza renale grave (clearance della creatinina < 30 ml/min), la bicalutamide deve essere usata solo con cautela in questi pazienti.

Il monitoraggio periodico della funzione cardiaca è consigliabile nei pazienti con disturbi del cuore.

Il prodotto contiene lattosio. I pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di Lapp lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Non sono state dimostrate interazioni farmacodinamiche o farmacocinetiche tra la bicalutamide e gli analoghiLHRH.

Studi in vitro hanno dimostrato che l’enantiomero-(R) della bicalutamide è un inibitoredel CYP 3A4, con minori effetti inibitori sull’attività di CYP 2C9, 2C19 e 2D6.

Poiché il trattamento di deprivazione androgenica può prolungare l’intervallo QT, l’uso concomitante di BICALUTAMIDE DOC Generici 50 mg compresse rivestite con film con medicinali noti per prolungare l’intervallo QT o con medicinali in grado di indurre Torsioni di punta come imedicinali antiaritmici di classe IA (ad esempio chinidina, disopiramide) o di classe III (ad esempio amiodarone, sotalolo, dofetilide, ibutilide), metadone, moxifloxacina, antipsicotici, ecc deve essere attentamente valutato (vedere paragrafo 4.4).Sebbene gli studi in vitroabbiano indicato la possibilità che la bicalutamide inibisca il citocromo 3A4, alcuni studi clinici mostrano che l’entità di questa inibizione per la maggior parte dei farmaci metabolizzati dal citocromo P450 probabilmente non è clinicamente significativa.

Nonostante ciò, per i medicinali con indice terapeutico ristretto metabolizzati nel fegato, l’inibizione del CYP 3A4 causata dalla bicalutamide potrebbe essere rilevante. Per questo motivo, l’uso concomitante di terfenadina, astemizolo e cisapride è controindicato.

Bisogna fare attenzione quando la bicalutamide viene somministrata con sostanze quali la ciclosporina e gli antagonisti dei canali del calcio. Può essere necessaria la riduzione della dose di questi medicinali soprattutto se c’è evidenza di un effetto aumentato o avverso. Per la ciclosporina, si raccomanda che le concentrazioni plasmatiche e le condizioni cliniche vengano attentamente monitorate dopo l’inizio o la fine del trattamento con la bicalutamide.

Bisogna fare attenzione quando la bicalutamide viene somministrataa pazienti che assumono medicinali che inibisconoi processi ossidanti nel fegato, per esempio cimetidina o ketoconazolo.Ciò potrebbe risultarenell’aumento delle concentrazioni plasmatiche della bicalutamide, cosa che teoricamente potrebbe portare ad un aumento degli effetti indesiderati.

Studi in vitro hanno dimostrato che la bicalutamide può spostare l’anticoagulante cumarinico warfarin dal suo sito di legame con le proteine. Quindi, se il trattamento con la bicalutamide viene iniziato nei pazienti che stanno già assumendo anticoagulanti cumarinici, si raccomanda di monitorare attentamente il tempo di protrombina.

04.6 Gravidanza e allattamento

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Non pertinente, dato che il medicinale non è usato nelle donne.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Non sono stati condotti studi sulla capacità di guidare e di usare macchinari. Tuttavia, si deve tener presente che occasionalmente si possono verificare vertigini o sonnolenza (vedere paragrafo 4.8). I pazienti interessati devono fare attenzione.

04.8 Effetti indesiderati

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Molto comuni (> 1/10); comuni (da > 1/100 a < 1/10); non comuni (da > 1/1000 a < 1/100); rari (da > 1/10.000 a < 1/1000); molto rari (< 1/10.000), non noti (non possono essere stimati dai dati disponibili).

Disturbi del sistema immunitario

Non comuni: reazioni di ipersensibilità, incluse angioedema e orticaria

Disturbi psichiatrici Non comuni: depressione

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche Non comuni: malattia polmonare interstiziale

Patologie gastrointestinali Comuni: diarrea, nausea Rari: vomito

Patologieepatobiliari

Comuni: alterazioni epatiche (livelli elevati di transaminasi, colestasieittero) 1 Molto rari: insufficienza epatica 2

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo Comuni: prurito Rari: cute secca

Patologierenali e urinarie Non comuni: ematuria

Patologiedell’apparato produttivo e della mammella Molto comuni: tensione mammaria 3, ginecomastia 3

Patologie sistemiche e condizioni relativealla sede di somministrazione Molto comuni: vampate di calore 3 Comuni: astenia

‘Le alterazioni epatiche sono osservate raramente e sono risultate frequentemente transitorie, risolvendosi o migliorando nel corso del trattamento o dopo la fine della terapia (vedere paragrafo 4.4).

2 L’insufficienza epatica si è verificata molto raramente nei pazienti trattati con la bicalutamide, ma non è stata stabilita con certezza la relazione causale. Si deve tenere in considerazione il monitoraggio periodico della funzione epatica (vedere anche paragrafo 4.4).

3Possono essere ridotti dalla contemporanea castrazione.

Inoltre, i seguenti eventi avversi sono stati riportati negli studi clinici durante il trattamento con la bicalutamide con/senza un analogo LHRH:

Patologie del sistema emolinfopoietico

Comuni: anemia

Molto rari: trombocitopenia

Disturbi del metabolismo e della nutrizione

Comuni: diabete mellito, aumento di peso

Non comuni: anoressia, iperglicemia, perdita di peso

Patologie del sistema nervoso Comuni: vertigini, insonnia Non comuni: sonnolenza

Patologie cardiache

Molto rari: insufficienza cardiaca, angina, difetti della conduzione che includono prolungamenti dell’intervallo PR e QT, aritmie e alterazioni non specifiche dell’ECG Non noti: prolungamento dell’intervallo QT (vedere sezìonì 4.4 e 4.5)

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche Non comuni: dispnea

Patologie gastrointestinali Comuni: costipazione

Non comuni: bocca secca, dispepsia, flatulenza

Alterazioni della cute e del tessuto sottocutaneo Comuni: rash, sudorazione, irsutismo Non comuni: alopecia

Patologierenali e urinarie Non comuni: nocturia

Patologie dell’apparato produttivo e della mammella

Molto comuni: diminuzione della libido, disfunzione erettile, impotenza

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione Comuni: edema, dolore generale, dolore pelvico, brividi

Non comuni: dolore addominale, dolore toracico, cefalea, dolore alla schiena, dolore al collo Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 Sovradosaggio

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Non sono stati riportati casi di sovradosaggio. Dato che la bicalutamide appartiene ai composti anilidici, c’è un rischio teorico di sviluppare metaemoglobinemia. La metaemoglobinemia è stata osservata negli animali dopo sovradosaggio. Di conseguenza, un paziente con intossicazione acuta può essere cianotico. Non esiste un antidoto specifico; il trattamento deve essere sintomatico. È improbabile che la dialisi sia d’aiuto, poiché la bicalutamide è altamente legata alle proteine e non è recuperata immodificata nelle urine. Sono indicate misure di supporto generale, incluso il monitoraggio frequente dei parametri vitali.

5.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Categoria farmacoterapeutica: antagonisti ormonali e sostanze correlate, antiandrogeni.

Codice ATC: L02BB03.

Meccanismo d’azione

La bicalutamide è un antiandrogeno non steroideo, privo di altra attività endocrina. Si lega ai recettori normali per gli androgeni senza attivarne l’espressione genica e in questo modo inibisce lo stimolo androgenico. Da questa inibizione deriva la regressione dei tumori prostatici. Dal punto di vista clinico, in alcuni pazienti, la sospensione della bicalutamide può risultare nella “sindrome da sospensione dell’ anti androgeno”.

La bicalutamide è un racemo, la cui attività antiandrogena è quasi esclusivamente dovuta all’enantiomero-(R).

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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La bicalutamide è ben assorbita dopo somministrazione orale.Non c’è evidenza di alcun effetto clinicamente rilevante del cibo sulla biodisponibilità.

L’enantiomero-(S) è escreto rapidamente rispetto all’enantiomero-(R), la cui emivita plasmatica è di circa 1 settimana.

Dopo somministrazione a lungo termine della bicalutamide, il picco della concentrazione dell’enantiomero-(R) nel plasma è di circa 10 volte rispetto ai livelli misurati dopo una dose singola di 50 mg di bicalutamide.

Uno schema di dosaggio di 50 mg di bicalutamide al giorno risulterà in una concentrazione dell’enantiomero-(R)allo stato stazionario di 9 gg/ml e, come conseguenza della sua lunga emivita, lo stato stazionario viene raggiunto dopo approssimativamente 1 mese di terapia. 55

La farmacocinetica deU’enantiomero-(R) non è influenzata dall’età, dalla compromissione renale o dalla compromissione epatica lieve o moderata.C’è evidenza che l’enantiomero-(R) venga eliminato più lentamente dal plasma nei pazienti con insufficienza epatica grave.

La bicalutamide è altamente legata alle proteine (il racemofino a 96%, l’enantiomero-(R) 99%) e viene ampiamente metabolizzata (mediante ossidazione e glicuronidazione).I suoi metaboliti vengono eliminati per via renale e biliare all’incirca in uguale misura.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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La bicalutamide è un puro e potente antagonista del recettore per gli androgeni negli animali da esperimento e nell’uomo. La più importante azione secondaria farmacologica è l’induzione delle ossidasi a funzione mista dipendenti dal CYP450 nel fegato.L’induzione enzimatica non è stata osservata nell’uomo.Le alterazioni degli organi bersaglio nell’animale sono chiaramente correlate all’azione farmacologica primaria e secondaria della bicalutamide.Queste comprendono l’involuzione dei tessuti androgeno-dipendenti; adenomi della tiroide follicolare, iperplasie delle cellule di Leydig e epatiche e neoplasie o cancro; disturbi nella differenziazione sessuale nei neonati maschi; compromissione reversibile della fertilità maschile. Gli studi di genotossicità non hanno rilevato alcun potenziale mutageno della bicalutamide. Tutti gli effetti avversi osservati negli studi sull’animale sono considerati non avere rilevanza nel trattamento dei pazienti con carcinoma della prostata in fase avanzata.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Nucleo della compressa:

Lattosio monoidrato,

Sodio amido glicolato (Tipo A),

Povidone K-30,

Silice colloidale anidra,

Magnesio stearato.

Rivestimento della compressa:

Opadry II 33G28523 Bianco (Ipromellosa,Titanio diossido (E171), Lattosio monoidrato, Macrogol 3350, Triacetina).

06.2 Incompatibilità

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Non pertinente.

06.3 Periodo di validità

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3 anni

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Questo medicinale non richiede alcuna particolare condizione di conservazione.

06.5 Natura e contenuto della confezione

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10, 14, 20, 28, 30, 40, 50, 56, 80, 84, 90, 100, 140, 200, 280 compresse rivestite con film confezionate in blister (PVC/PVDC/Alluminio).

È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Nessuna particolare precauzione.

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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DOC GENERICI S.r.l

Via Turati 40 20121 Milano

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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BICALUTAMIDE DOC Generici 50 mg compresse rivestite con film – 10 compresse in blister Pvc/Pvdc/Al – AIC 038534018

BICALUTAMIDE DOC Generici 50 mg compresse rivestite con film – 14 compresse in blister Pvc/Pvdc/Al – AIC 038534020

BICALUTAMIDE DOC Generici 50 mg compresse rivestite con film – 20 compresse in blister Pvc/Pvdc/Al – AIC 038534032

BICALUTAMIDE DOC Generici 50 mg compresse rivestite con film – 28 compresse in blister Pvc/Pvdc/Al – AIC 038534044

BICALUTAMIDE DOC Generici 50 mg compresse rivestite con film – 30 compresse in blister Pvc/Pvdc/Al – AIC 038534057

BICALUTAMIDE DOC Generici 50 mg compresse rivestite con film – 40 compresse in blister Pvc/Pvdc/Al – AIC 038534069

BICALUTAMIDE DOC Generici 50 mg compresse rivestite con film – 50 compresse in blister Pvc/Pvdc/Al – AIC 038534071

BICALUTAMIDE DOC Generici 50 mg compresse rivestite con film – 56 compresse in blister Pvc/Pvdc/Al – AIC 038534083

BICALUTAMIDE DOC Generici 50 mg compresse rivestite con film – 80 compresse in blister Pvc/Pvdc/Al – AIC 038534095

BICALUTAMIDE DOC Generici 50 mg compresse rivestite con film – 84 compresse in blister Pvc/Pvdc/Al – AIC 038534107

BICALUTAMIDE DOC Generici 50 mg compresse rivestite con film – 90 compresse in blister Pvc/Pvdc/Al – AIC 038534119

BICALUTAMIDE DOC Generici 50 mg compresse rivestite con film – 100 compresse in blister Pvc/Pvdc/Al – AIC 038534121

BICALUTAMIDE DOC Generici 50 mg compresse rivestite con film – 140 compresse in blister Pvc/Pvdc/Al – AIC 038534133

BICALUTAMIDE DOC Generici 50 mg compresse rivestite con film – 200 compresse in blister Pvc/Pvdc/Al – AIC 038534145

BICALUTAMIDE DOC Generici 50 mg compresse rivestite con film – 280 compresse in blister Pvc/Pvdc/Al – AIC 038534158

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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Ottobre 2008

10.0 Data di revisione del testo

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06/05/2015

PRESCRIVIBILITÀ ED INFORMAZIONI PARTICOLARI

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Bicalutamide doc – 28 Cpr Riv50 mg (Bicalutamide)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente) NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Generico Info: Continuita terapeutica Ospedale-Territorio (Det. AIFA 29/10/2004 All. 2), Prontuario terapeutico regionale, DA ATC: L02BB03 AIC: 038534044 Prezzo: 29,83 Ditta: Doc Generici Srl


FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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Laureato in Medicina e Chirurgia presso l’Università degli studi di Roma “La Sapienza” il 22/7/1982, con voti 110 e lode, discutendo la tesi dal titolo: “Aspetti clinici e di laboratorio di un nuovo enteropatogeno: il Clostridium difficile“. Abilitato all’ esercizio della professione medica nell’ ottobre 1982 Iscritto all’ Albo dei Medici di Roma e Provincia il 26/1/1983