Butilscopolamina Aurobindo
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Butilscopolamina Aurobindo: ultimo aggiornamento pagina: 04/07/2021 (Fonte: A.I.FA.)
01.0 Denominazione del medicinale
Butilscopolamina Aurobindo 10 mg compresse rivestite
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
Ogni compressa rivestita contiene 10 mg di butilscopolamina (butilbromuro di joscina). Eccipienti con effetto noto:
Ogni compressa rivestita contiene: saccarosio – 12,19 mg. Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
03.0 Forma farmaceutica
Compresse rivestite.
Compresse di colore da bianco a biancastro, circolari, ricoperte di zucchero, biconvesse, lisce su entrambi i lati.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Butilscopolamina Aurobindo 10 mg compresse rivestite è indicato per alleviare gli spasmi del tratto gastro- intestinale negli adulti e nei bambini di età superiore a 6 anni.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
Posologia
Adulti: 1-2 compresse rivestite, da 3 a 5 volte al giorno.
Butilscopolamina Aurobindo 10 mg compresse rivestite non deve essere assunto giornalmente su base regolare o per periodi prolungati senza ricercare la causa del dolore addominale.
Popolazioni speciali:
Popolazione pediatrica:
Bambini da 6 a 12 anni: 1 compressa 3 volte al giorno.
Il dosaggio non è indicato per i bambini al di sotto dei 6 anni di età.
Pazienti con insufficienza renale e/o epatica:
Non è richiesto alcun aggiustamento del dosaggio in pazienti con insufficienza renale e/o epatica.
Anziani:
Non sono disponibili informazioni specifiche sull’uso di questo prodotto negli anziani. Gli studi clinici hanno incluso pazienti di età superiore a 65 anni e non sono state segnalate reazioni avverse specifiche per questo gruppo di età.
Modo di somministrazione
Butilscopolamina Aurobindo 10 mg compresse rivestite è esclusivamente per uso orale.
Le compresse rivestite di Butilscopolamina Aurobindo 10 mg devono essere deglutite intere con una adeguata quantità di acqua.
04.3 Controindicazioni
Ipersensibilità a butilscopolamina o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.
Miastenia grave.
Ipertrofia prostatica.
Ritenzione urinaria per qualsiasi patologia uretro-prostatica.
Tachicardia.
Stenosi pilorica e stenosi del tratto gastrointestinale.
Ileo paralitico o ostruttivo.
Megacolon.
Glaucoma ad angolo acuto.
In caso di rare condizioni ereditarie di incompatibilità con uno degli eccipienti del prodotto (vedere paragrafo
“Avvertenze speciali e precauzioni d’impiego”), l’uso del medicinale è controindicato.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
In presenza di intenso dolore addominale di cui non è nota la causa, che persista o peggiori, o che si manifesti insieme ad altri sintomi quali febbre, nausea, vomito, alterazioni nel movimento intestinale, dolore addominale alla palpazione, diminuita pressione sanguigna, svenimento o presenza di sangue nelle feci, è necessario rivolgersi immediatamente al medico.
Butilscopolamina Aurobindo 10 mg compresse rivestite deve essere usato con prudenza in condizioni caratterizzate da tachicardia come tireotossicosi, insufficienza cardiaca, e in cardiochirurgia dove può accelerare ulteriormente la frequenza cardiaca. A causa del potenziale rischio di complicazioni anticolinergiche, occorre prestare attenzione nei pazienti soggetti a glaucoma ad angolo acuto, cosi come nei pazienti suscettibili di stasi intestinale ed urinaria ed in quelli con tendenza alla tachicardia.
A causa della possibilità che gli anticolinergici possano ridurre la sudorazione, la butilscopolamina deve essere somministrata con cautela nei pazienti con piressia.
Poiché il nucleo della compressa contiene saccarosio (12 mg), i pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio, da malassorbimento di glucosio-galattosio, o da insufficienza di sucrasi isomaltasi, non devono assumere le compresse rivestite di butilscopolamina.
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
L’effetto anticolinergico di medicinali come antidepressivi tri- e tetraciclici, antistaminici, chinidina, amantadina, antipsicotici (es. butirrofenoni, fenotiazine), diisopiramide e altri anticolinergici (es. tiotropio, ipratropio e composti simili all’atropina) può essere accentuato dalla butilscopolamina.
Il trattamento concomitante con antagonisti della dopamina, come metoclopramide, può determinare una riduzione dell’effetto di entrambi i farmaci sul tratto gastro-intestinale.
L’effetto tachicardico degli agenti beta-adrenergici può essere accentuato dalla butilscopolamina.
04.6 Gravidanza e allattamento
Sono disponibili dati limitati relativi all’uso di butilscopolamina in donne in gravidanza. Gli studi sugli animali sono insufficienti per evidenziare tossicità riproduttiva (vedere paragrafo 5.3). Come misura precauzionale, la butilscopolamina non è raccomandata durante la gravidanza.
Allattamento
Gli anticolinergici possono inibire l’allattamento. Non è noto se la butilscopolamina bromuro o i suoi metaboliti passino nel latte materno. I neonati sono sensibili ad alcuni anticolinergici. Non si può escludere un rischio per il neonato/lattante. È necessario decidere se interrompere l’allattamento al seno oppure evitare il trattamento con butilscopolamina. Devono essere considerati sia i benefici dell’allattamento al seno per il bambino che i benefici della terapia per la madre.
Fertilità
Non sono stati condotti studi sugli effetti sulla fertilità umana (vedere paragrafo 5.3).
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
La somministrazione di butilscopolamina può causare effetti collaterali quali confusione, offuscamento della vista dovuto a paralisi dell’accomodazione, sonnolenza, ecc., che possono influenzare la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. Non sono stati effettuati studi sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari.
04.8 Effetti indesiderati
Molti degli effetti indesiderati elencati possono essere attribuiti alle proprietà anticolinergiche della butilscopolamina.
Questi sono generalmente di lieve entità ed autolimitanti.
Gli eventi avversi sono stati classificati in base alla frequenza utilizzando la seguente convenzione:
Molto comune (≥ 1/10); Comune (≥ 1/100, < 1/10); Non comune (≥ 1/1.000, < 1/100); Raro (≥ 1/10.000, < 1/1.000); Molto raro (< 1/10.000); Non nota (la frequenza non può essere stabilita sulla base dei dati disponibili).
Disturbi del sistema immunitario
Non comune: reazioni cutanee (es. urticaria, prurito).
Non nota: shock anafilattico, reazioni anafilattiche, dispnea, eruzione cutanea, eritema, altre manifestazioni di ipersensibilità.
Patologie cardiache
Non comune: tachicardia.
Patologie gastrointestinali
Non comune: secchezza delle fauci.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo Non comune: ipoidrosi.
Patologie renali e urinarie Raro: ritenzione urinaria.
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Sovradosaggio
Sintomi
In caso di sovradosaggio si potrebbero manifestare sintomi associati all’azione anticolinergica.
I sintomi del sovradosaggio da butilscopolamina rispondono ai parasimpaticomimetici. Per i pazienti con glaucoma, si dovrebbe consultare immediatamente un oculista. Le complicanze cardiovascolari devono essere trattate secondo i consueti principi terapeutici. In caso di paralisi respiratoria, è necessario prendere in considerazione l’intubazione e la respirazione artificiale. Il cateterismo può essere necessario per la ritenzione urinaria.
Inoltre, se necessario, devono essere intraprese appropriate terapie di supporto.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
Categoria farmacoterapeutica: Alcaloidi della Belladonna semisintetici, composti ammonici quaternari, Codice ATC: A03BB01.
La butilscopolamina esercita un’azione spasmolitica sulla muscolatura liscia del tratto gastrointestinale, biliare e genito-urinario. Trattandosi di un derivato ammonico quaternario, la butilscopolamina bromuro non entra nel sistema nervoso centrale. Pertanto, non si verificano effetti collaterali anticolinergici sul sistema nervoso centrale. L’azione anticolinergica periferica deriva da un’azione di blocco dei gangliari all’interno della parete viscerale, nonché da un’attività antimuscarinica.
05.2 Proprietà farmacocinetiche
Assorbimento
In qualità di composto ammonico quaternario, la butilscopolamina bromuro è molto polare e quindi viene assorbito solo parzialmente quando viene somministrato per via orale (8%) o rettale (3%). Dopo somministrazione orale di una singola dose di butilscopolamina bromuro in un range compreso tra 20 e 400 mg, si sono registrate, dopo approssimativamente 2 ore, concentrazioni plasmatiche di picco comprese tra 0,11 ng/mL e 2,04 ng/mL. Allo stesso intervallo di dosi, i valori medi di AUC0-tz osservati variavano da 0,37 a 10,7 ng·h/mL. Il valore mediano della biodisponibilità assoluta delle differenti forme farmaceutiche, ossia compresse rivestite, supposte e soluzione orale, contenenti ognuna 100 mg di butilscopolamina bromuro, è stato inferiore all’1%.
Distribuzione
Data la sua elevata affinità con i recettori muscarinici e nicotinici, la butilscopolamina bromuro è principalmente distribuita sia nelle cellule del tessuto muscolare dell’area addominale e pelvica, sia nei gangli intramurali degli organi addominali. Il legame proteico plasmatico (albumina) della butilscopolamina bromuro è approssimativamente del 4,4%. Studi condotti sugli animali hanno dimostrato che la butilscopolamina bromuro non passa la barriera ematoencefalica, ma non sono disponibili dati clinici a riguardo. È stata osservata interazione tra la butilscopolamina bromuro (1 mM) ed il trasporto della colina (1,4 nM) nelle cellule epiteliali della placenta umana in vitro.
Metabolismo ed eliminazione
Dopo somministrazione orale di singole dosi in un intervallo compreso tra 100 e 400 mg, l’emivita della fase terminale di eliminazione è compresa tra 6,2 e 10,6 ore. La principale via metabolica è la scissione idrolitica del legame estere. La butilscopolamina bromuro somministrata per via orale viene escreta nelle feci e nelle urine. Studi condotti sull’uomo hanno dimostrato che il 2-5% della dose radio marcata viene eliminata per via renale dopo somministrazione orale e lo 0,7-1,6% dopo somministrazione rettale. Circa il 90% della radioattività recuperata viene trovata nelle feci dopo somministrazione orale. L’escrezione renale di butilscopolamina bromuro è inferiore allo 0,1% della dose somministrata. La clearance orale media
apparente dopo somministrazione orale di dosi da 100 a 400 mg è compresa tra 881 e 1420 L/min, mentre il corrispondente volume di distribuzione per lo stesso intervallo di dosi varia da 6,13 a 11,3 x 105 L, probabilmente a causa della bassa disponibilità sistemica. I metaboliti escreti per via renale si legano debolmente ai recettori muscarinici e pertanto non si ritiene contribuiscano all’effetto della butilscopolamina bromuro.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
Negli studi di tossicità acuta e cronica, non sono stati osservati effetti rilevanti per l’uso terapeutico. Il NOAEL (no observed adverse effect level) per la somministrazione orale in uno studio tossicologico di 39 settimane sui cani era di 30 mg/kg.
La butilscopolamina bromuro non ha mostrato potenziale mutageno o clastogenico nel test di Ames, nel test in vitro di mutazione genetica su cellule di mammifero V79 e nel test in vitro di aberrazione cromosomica su linfociti umani periferici. In vivo, la butilscopolamina bromuro non ha mostrato genotossicità (test del micronucleo del midollo osseo di ratto).
Non sono disponibili studi a lungo termine sugli animali circa il potenziale cancerogeno.
Due studi di tossicità cronica su ratti, per 26 settimane a dosi fino a 1.000 mg/kg, non hanno mostrato alcuna evidenza di proprietà neoplastiche della butilscopolamina.
Negli studi di embriotossicità nel ratto e nel coniglio, la butilscopolamina non ha mostrato effetti teratogeni. La fertilità nei ratti non è stata influenzata dalla butilscopolamina. Non sono stati effettuati studi pre/postnatali con butilscopolamina.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Nucleo della compressa:
Calcio idrogeno fosfato deidrato Amido di mais
Acido tartarico
Silice colloidale anidra Acido stearico
Rivestimento della compressa:
Saccarosio Talco (E553b)
Ipromellosa 2910 (5mPas) (E464) Macrogol 4000 (E1521) Glicerolo monostearato (E471) Trigliceridi, catena media Polisorbato 80 (E433)
06.2 Incompatibilità
Non pertinente
06.3 Periodo di validità
2 anni.
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Conservare a temperatura inferiore a 30°C.
06.5 Natura e contenuto della confezione
Butilscopolamina Aurobindo compresse rivestite è disponibile in confezioni in blister in PVC/PVdC- Alluminio bianco opaco.
Confezioni
Confezioni in blister: 10, 20, 30, 40, 50, 60 e 100 compresse rivestite. È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Il medicinale non utilizzato e i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
Aurobindo Italia Pharma (Italia) S.r.l. via San Giuseppe, 102
21047 – Saronno (VA)
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
049284019 – "10 mg compressa rivestita" 10 compresse in blister Pvc/Pvdc-Al 049284021 – "10 mg compressa rivestita" 20 compresse in blister Pvc/Pvdc-Al 049284033 – "10 mg compressa rivestita" 30 compresse in blister Pvc/Pvdc-Al 049284045 – "10 mg compressa rivestita" 40 compresse in blister Pvc/Pvdc-Al 049284058 – "10 mg compressa rivestita" 50 compresse in blister Pvc/Pvdc-Al 049284060 – "10 mg compressa rivestita" 60 compresse in blister Pvc/Pvdc-Al 049284072 – "10 mg compressa rivestita" 100 compresse in blister Pvc/Pvdc-Al
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
Data della prima autorizzazione: [da completare]
10.0 Data di revisione del testo
Documento messo a disposizione da A.I.FA. in data: 02/07/2021