Mepicain con Adrenalina
Mepicain con Adrenalina (Adrenalina)
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Mepicain con Adrenalina: ultimo aggiornamento pagina: (Fonte: scheda tecnica ufficiale AIFA (PDF))
01.0 Denominazione del medicinale
MEPICAIN1% – 2% – 3% Soluzione iniettabile
ATC: N01BB03 Mepivacaina cloridrato
MEPICAIN 2% con Adrenalina 1:200.000
Soluzione iniettabile
ATC: N01BB53
Mepivacaina cloridrato
Adrenalina bitartrato
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
Mepicain 1% 2% 3% 2% con adrenalina 1:200.000
1 ml contiene:
mepivacaina cloridrato 10 20 30 20 mg
adrenalina bitartrato 0,009 mg
pari ad adrenalina 0,005 mg
eccipienti:
sodio cloruro 5 5 3 5 mg
sodio metabisolfito 0,5 mg acqua per preparazioni iniettabili q.b. a 1 1 1 1 ml
03.0 Forma farmaceutica
Soluzione iniettabile in fiale da 2 ml e da 10 ml
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Anestetico locale in tutti gli interventi che riguardano:
Chirurgia generale (piccola chirurgia)
Ostetricia e ginecologia
Oculistica (blocco retrobulbare, ecc.)
Dermatologia (asportazione verruche, cisti, dermoidi, ecc.)
Otorinolaringoiatria (tonsillectomia, rinoplastica, interventi sull’orecchio medio, ecc.9
Ortopedia (riduzioni fratture e lussazioni, ecc.)
Medicina generale (causalgie, nevralgie, ecc.)
Medicina sportiva (strappi muscolari, meniscopatie, ecc.) Mepicain con Adrenalina 1:200.000 è indicato quando si desideri prolungare la durata
dell’anestesia regionale oppure quando è necessario operare in una zona assolutamente ischemica.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
La dose massima nell’adulto sano (non pretrattato con sedativi) in una singola somministrazione o in più somministrazioni ripetute in un tempo inferiore a 90 minuti è di 7 mg/kg senza mai superare
i 550 mg. La dose totale nelle 24 ore non deve mai superare i 1000 mg; in pediatria non superare
mai i 5-6 mg/kg.
Dosi consigliate:
Chirurgia
- Blocco peridurale e caudale: fino a 400 mg raggiungibili con 15-30 ml di una soluzione al 1%
o con 10-20 ml di una soluzione al 2%
- Blocco paravertebrale: fino a 400 mg con soluzione al 1% per il blocco del ganglio stellato e
per i blocchi vegetativi, all’1-2% per il blocco paravertebrale dei nervi somatici
- Blocco nervoso periferico cervicale, branchiale, intercostale, paracervicale, pudendo e
terminazioni nervose: fino a 400 mg raggiungibili con 5-20 ml di soluzione all’1% o al 2% in
relazione all’area e all’entità del blocco
- Infiltrazione: fino a 400 mg in relazione all’area dell’intervento, ottenibili con volumi
variabili fino a 40 ml di una soluzione allo 0,5-1%
Ostetricia
- Blocco paracervicale: fino a 200 mg entro un periodo di 90 minuti ottenibili con 10 ml di soluzione
all’1% per ciascun lato.
04.3 Controindicazioni
Ipersensibilità accertata verso uno dei componenti. Il prodotto che contiene il vasocostrittore è
controindicato in linea di massima nei cardiopatici, nei soggetti con gravi arteriopatie, negli
ipertesi, nei soggetti con manifestazioni ischemiche di qualsiasi tipo o con emicrania essenziale,
nei nefropatici, negli ipertiroidei, nei diabetici, nei soggetti affetti da ipertrofia prostatica o da
glaucoma ad angolo acuto. Il prodotto è controindicato nei casi di gravidanza accertata o presunta.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
Mepicain deve essere usato con assoluta cautela in soggetti in corso di trattamento con farmaci
MAO inibitori o antidepressivi triciclici.
Prima dell’uso, il medico deve accertarsi dello stato delle condizioni circolatorie dei soggetti da
trattare. Occorre evitare qualsiasi sovradosaggio di anestetico e non somministrare mai due dosi
massime di quest’ultimo senza che sia trascorso un intervallo minimo di 24 ore. La dose massima giornaliera è di 1000 mg. È necessario, comunque, usare le dosi e le concentrazioni più basse che possano consentire di ottenere l’effetto ricercato. La soluzione anestetica deve essere iniettata
con cautela in piccole dosi dopo 10 secondi circa da una preventiva aspirazione. Specialmente quando si devono infiltrare zone molto vascolarizzate è consigliabile lasciare trascorrere circa due
minuti prima di procedere al blocco regionale vero e proprio. Il paziente deve essere mantenuto sotto accurato controllo sospendendo immediatamente la somministrazione al primo segno di
allarme (per esempio modificazione del sensorio). È necessario avere la disponibilità immediata dell’equipaggiamento, dei farmaci e del personale idonei al trattamento di emergenza poiché in
casi rari sono stati riferiti, a seguito dell’uso di anestetici locali, reazioni gravi talora ad esito
infausto, anche in assenza di ipersensibilità individuale nell’anamnesi.
Il prodotto con vasocostrittore contiene sodio metabisolfito. Tale sostanza può provocare in
soggetti sensibili, e particolarmente negli asmatici, reazioni di tipo allergico ed attacchi asmatici
gravi.
Tenere fuori dalla portata e dalla vista dei bambini.
04.5 Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione
La somministrazione di anestetici locali contenenti adrenalina a pazienti in corso di trattamento
con MAO inibitori o antidepressivi triciclici può causare una grave e prolungata ipertensione. L’uso
concomitante di questi farmaci dovrebbe essere evitato, ed in situazioni in cui sia necessario somministrarli deve essere attuato un accurato monitoraggio del paziente.
04.6 Gravidanza e allattamento
Da non usare in gravidanza accertata o presunta
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Non sono stati riportati effetti negativi sulla capacità di guida, né all’uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
Gli effetti indesiderati che possono insorgere con la somministrazione di mepivacaina sono
analoghi a quelli osservabili con altri anestetici locali di tipo amidico. Si tratta di effetti dose-
dipendenti che possono derivare da alti livelli plasmatici conseguenti ad eccesso di dosaggio, al
rapido assorbimento, ad accidentale iniezione intravasale, oppure possono essere determinati da
ipersensibilità, idiosincrasia, diminuita tolleranza da parte del paziente. Tra gli effetti tossici da
sovradosaggio vengono riferiti fenomeni di stimolazione nervosa centrale con eccitazione, tremori,
disorientamento, vertigini, midriasi, aumento del metabolismo e della temperatura corporea e,
per dosi molto elevate, trisma e convulsioni; se è interessato il midollo allungato si ha compartecipazione dei centri cardiovascolari, respiratorio ed emetico con sudorazione, aritmie,
ipertensione, tachipnea, broncodilatazione, nausea e vomito. Effetti di tipo periferico possono
interessare l’apparato cardiovascolare con bradicardia e vasodilatazione. Le reazioni allergiche si
possono verificare per lo più in soggetti ipersensibili, ma vengono riferiti molti casi con assenza di
ipersensibilità individuale all’anamnesi. Le manifestazioni a carattere locale comprendono eruzioni cutanee di tipo vario, orticaria, prurito; quelle a carattere generale broncospasmo, edema laringeo fino al collasso cardiorespiratorio da shock anafilattico. Il vasocostrittore, per la sua azione sul
circolo, può determinare effetti non desiderati di vario tipo specialmente nei soggetti non normali sotto il profilo cardiocircolatorio: ansia, sudorazione, ambascia respiratoria, aritmie cardiache,
ipertensione (particolarmente grave nei soggetti già ipertesi e negli ipertiroidei), cefalea acuta, fotofobia, dolore retrosternale e faringeo, vomito.
04.9 Sovradosaggio
Al primo segno di allarme, occorre interrompere la somministrazione, porre il paziente in
posizione orizzontale ed assicurarne la pervietà delle vie aeree, somministrandogli ossigeno in
caso di dispnea grave o effettuando la ventilazione artificiale. L’uso di analettici bulbari deve
essere evitato per non aggravare la situazione, aumentando il consumo di ossigeno. Eventuali
convulsioni possono essere controllate con l’uso di diazepam in dose di 10-20 mg per via
endovenosa; non è consigliabile l’uso di barbiturici che possono accentuare la depressione
bulbare. Il circolo può essere sostenuto con la somministrazione di cortisonici in dosi appropriate
per via endovenosa; possono aggiungersi soluzioni diluite alfa-beta stimolanti ad azione
vasocostrittrice (mefentermina, metaraminolo) o di solfato di atropina. Come antiacidosico può
essere impiegato il bicarbonato di sodio in concentrazioni opportune per via endovenosa.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
La mepivacaina è un anestetico locale di tipo amidico dotato di un’azione rapida, di lunga durata,
di maggior profondità ed estensione rispetto ad altri anestetici locali (lidocaina, procaina) e
massima tollerabilità. Le sue proprietà anestetiche sono dovute al blocco della generazione e della
propagazione dell’impulso nervoso, per la riduzione della permeabilità agli ioni sodio, e per
l’interferenza sull’azione degli ioni calcio a livello della membrana cellulare. La mepivacaina non
determina vasodilatazione nella regione in cui viene applicata e può pertanto essere usata senza
vasocostrittore. Il vasocostrittore (adrenalina) può essere impiegato assieme alla mepivacaina per gli interventi di lunga durata e quando si desidera ischemia assoluta della regione anestetizzata.
Gli studi di tossicità acuta hanno dimostrato nel topo una DL 50 s.c. di circa 300mg/kg, mentre e.v.
la DL 50 è di 40 mg/kg.
05.2 Proprietà farmacocinetiche
Dopo somministrazione e.v. la mepivacaina è rapidamente metabolizzata a livello epatico mentre
una piccola quantità, (inferiore al 10%) è escreta immodificata a livello renale. I metaboliti vengono escreti principalmente per via renale ed in minima parte nelle feci. Il legame con le
sieroproteine varia tra il 60% e l’80% e l’emivita di eliminazione è di 115 minuti negli adulti.
Malattie epatiche e/o renali possono influire, in maniera anche significativa, sui parametri
farmacocinetici; altri fattori che possono influire su tali parametri sono la presenza
contemporanea di adrenalina, fattori che influiscono sul pH urinario, il flusso ematico renale, la via
di somministrazione e l’età del paziente.
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
MEPICAIN: sodio cloruro, acqua p.p.i.
MEPICAIN CON ADRENALINA 1:200.000: sodio cloruro, sodio metabisolfito, acqua p.p.i.
06.2 Incompatibilità
Non sono noti casi di incompatibilità
06.3 Periodo di validità
La validità del prodotto in confezionamento integro, correttamente conservato è di
36 mesi per MEPICAIN
24 mesi per MEPICAIN CON ADRENALINA
Attenzione: non utilizzare il medicinale oltre tale data.
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Nessuna
06.5 Natura e contenuto della confezione
Fiale in vetro neutro da 2 ml e 10 ml
6.6 Regime di dispensazione al pubblico RNR – da vendersi dietro presentazione di ricetta medica da rinnovarsi volta per volta
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
Monico S.p.A. via Orlanda 10 – Via Ponte di Pietra 7 VENEZIA/MESTRE
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
Mepicain 1% 10 fiale da 10 ml AIC n° 029236 015 Mepicain 2% 10 fiale da 2 ml AIC n° 029236 027
Mepicain 2% 10 fiale da 10 ml AIC n° 029236 039
Mepicain 3% 10 fiale da 2 ml AIC n° 029236 041
Mepicain 2% con adrenalina 1: 200.000 10 fiale da 2 ml AIC n° 028984 084
Mepicain 2% con adrenalina 1: 200.000 10 fiale da 10 ml AIC n° 028984 096
9 DATA DI REVISIONE DEL TESTO
10 novembre 2007 1 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
MEPICAIN 3% SOLUZIONE INIETTABILE
ATC: N01BB03 Mepivacaina cloridrato
MEPICAIN 2% con ADRENALINA 1:100.000
SOLUZIONE INIETTABILE
ATC: N01BB53
Mepivacaina cloridrato
Adrenalina bitartrato
2 COMPOSIZIONE QUALI-QUANTITATIVA
Mepicain 3% 2% con adrenalina 1:100.000
_______________________________________________________________________________
1 ml contiene:
mepivacaina cloridrato mg 30 mg 20
adrenalina bitartrato mg 0.0182 pari ad adrenalina / mg 0.01
3 FORMA FARMACEUTICA
Soluzione, in cartucce da ml 1,8.
4 INFORMAZIONI CLINICHE
4.1 Indicazioni terapeutiche
Anestetico locale per uso odontoiatrico
4.2 Posologia e modalità di somministrazione
1 – 2 ml o più in relazione alle esigenze dell’intervento, per infiltrazioni oppure per il blocco
nervoso periferico.
4.3 Controindicazioni
Ipersensibilità accertata verso uno dei componenti. Il prodotto che contiene il vasocostrittore è
controindicato in linea di massima nei cardiopatici, nei soggetti con gravi arteriopatie, negli
ipertesi, nei soggetti con manifestazioni ischemiche di qualsiasi tipo o con emicrania essenziale,
nei nefropatici, negli ipertiroidei, nei diabetici, nei soggetti affetti da ipertrofia prostatica o da glaucoma ad angolo acuto. Il prodotto è controindicato nei casi di gravidanza accertata o presunta. 4.4 Avvertenze speciali precauzioni per l’uso
Mepicain deve essere usato con assoluta cautela in soggetti in corso di trattamento con farmaci MAO inibitori o antidepressivi triciclici.
Prima dell’uso, il medico deve accertarsi dello stato delle condizioni circolatorie dei soggetti da trattare. Occorre evitare qualsiasi sovradosaggio di anestetico e non somministrare mai due dosi
massime di quest’ultimo senza che sia trascorso un intervallo minimo di 24 ore. La dose massima giornaliera è di 1000 mg. È necessario, comunque, usare le dosi e le concentrazioni più basse che
possano consentire di ottenere l’effetto ricercato. La soluzione anestetica deve essere iniettata
con cautela in piccole dosi dopo 10 secondi circa da una preventiva aspirazione. Specialmente
quando si devono infiltrare zone molto vascolarizzate è consigliabile lasciare trascorrere circa due
minuti prima di procedere al blocco regionale vero e proprio. Il paziente deve essere mantenuto
sotto accurato controllo sospendendo immediatamente la somministrazione al primo segno di
allarme (per esempio modificazione del sensorio). È necessario avere la disponibilità immediata
dell’equipaggiamento, dei farmaci e del personale idonei al trattamento di emergenza poiché in
casi rari sono stati riferiti, a seguito dell’uso di anestetici locali, reazioni gravi talora ad esito
infausto, anche in assenza di ipersensibilità individuale nell’anamnesi.
Il prodotto con vasocostrittore contiene sodio metabisolfito. Tale sostanza può provocare in
soggetti sensibili, e particolarmente negli asmatici, reazioni di tipo allergico ed attacchi asmatici
gravi.
TENERE IL MEDICINALE FUORI DALLA PORTATA E DALLA VISTA DEI BAMBINI
4.5 Interazioni
La somministrazione di anestetici locali contenenti adrenalina a pazienti in corso di trattamento
con MAO inibitori o antidepressivi triciclici può causare una grave e prolungata ipertensione. L’uso
concomitante di questi farmaci dovrebbe essere evitato, ed in situazioni in cui sia necessario somministrarli deve essere attuato un accurato monitoraggio del paziente.
4.6 Gravidanza ed allattamento
Da non usare in gravidanza accertata o presunta
4.7 Effetti sulla capacità di guida e sull’uso di macchine
Non sono stati riportati effetti negativi sulla capacità di guida, né all’uso di macchine.
4.8 Effetti indesiderati
Gli effetti indesiderati che possono insorgere con la somministrazione di mepivacaina sono analoghi a quelli osservabili con altri anestetici locali di tipo amidico. Si tratta di effetti dose-
dipendenti che possono derivare da alti livelli plasmatici conseguenti ad eccesso di dosaggio, al
rapido assorbimento, ad accidentale iniezione intravasale, oppure possono essere determinati da
ipersensibilità, idiosincrasia, diminuita tolleranza da parte del paziente. Tra gli effetti tossici da
sovradosaggio vengono riferiti fenomeni di stimolazione nervosa centrale con eccitazione, tremori, disorientamento, vertigini, midriasi, aumento del metabolismo e della temperatura corporea e, per dosi molto elevate, trisma e convulsioni; se è interessato il midollo allungato si ha
compartecipazione dei centri cardiovascolari, respiratorio ed emetico con sudorazione, aritmie, ipertensione, tachipnea, broncodilatazione, nausea e vomito. Effetti di tipo periferico possono
interessare l’apparato cardiovascolare con bradicardia e vasodilatazione. Le reazioni allergiche si possono verificare per lo più in soggetti ipersensibili, ma vengono riferiti molti casi con assenza di
ipersensibilità individuale all’anamnesi. Le manifestazioni a carattere locale comprendono eruzioni cutanee di tipo vario, orticaria, prurito; quelle a carattere generale broncospasmo, edema laringeo
fino al collasso cardiorespiratorio da shock anafilattico. Il vasocostrittore, per la sua azione sul
circolo, può determinare effetti non desiderati di vario tipo specialmente nei soggetti non normali
sotto il profilo cardiocircolatorio: ansia, sudorazione, ambascia respiratoria, aritmie cardiache,
ipertensione (particolarmente grave nei soggetti già ipertesi e negli ipertiroidei), cefalea acuta,
fotofobia, dolore retrosternale e faringeo, vomito.
4.9 Sovradosaggio
Al primo segno di allarme, occorre interrompere la somministrazione, porre il paziente in
posizione orizzontale ed assicurarne la pervietà delle vie aeree, somministrandogli ossigeno in
caso di dispnea grave o effettuando la ventilazione artificiale. L’uso di analettici bulbari deve
essere evitato per non aggravare la situazione, aumentando il consumo di ossigeno. Eventuali
convulsioni possono essere controllate con l’uso di diazepam in dose di 10-20 mg per via endovenosa; non è consigliabile l’uso di barbiturici che possono accentuare la depressione
bulbare. Il circolo può essere sostenuto con la somministrazione di cortisonici in dosi appropriate per via endovenosa; possono aggiungersi soluzioni diluite alfa-beta stimolanti ad azione
vasocostrittrice (mefentermina, metaraminolo) o di solfato di atropina. Come antiacidosico può
essere impiegato il bicarbonato di sodio in concentrazioni opportune per via endovenosa.
5 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
5.1 Proprietà farmacodinamiche La mepivacaina è un anestetico locale di tipo amidico dotato di un’azione rapida, di lunga durata,
di maggior profondità ed estensione rispetto ad altri anestetici locali (lidocaina, procaina) e
massima tollerabilità. Le sue proprietà anestetiche sono dovute al blocco della generazione e della
propagazione dell’impulso nervoso, per la riduzione della permeabilità agli ioni sodio, e per
l’interferenza sull’azione degli ioni calcio a livello della membrana cellulare. La mepivacaina non
determina vasodilatazione nella regione in cui viene applicata e può pertanto essere usata senza
vasocostrittore. Il vasocostrittore (adrenalina) può essere impiegato assieme alla mepivacaina per
gli interventi di lunga durata e quando si desidera ischemia assoluta della regione anestetizzata. Gli studi di tossicità acuta hanno dimostrato nel topo una DL 50 s.c. di circa 300mg/kg, mentre e.v.
la DL 50 è di 40 mg/kg.
5.2 Proprietà farmacocinetiche
Dopo somministrazione e.v. la mepivacaina è rapidamente metabolizzata a livello epatico mentre una piccola quantità, (inferiore al 10%) è escreta immodificata a livello renale. I metaboliti vengono escreti principalmente per via renale ed in minima parte nelle feci. Il legame con le
sieroproteine varia tra il 60% e l’80% e l’emivita di eliminazione è di 115 minuti negli adulti. Malattie epatiche e/o renali possono influire, in maniera anche significativa, sui parametri
farmacocinetici; altri fattori che possono influire su tali parametri sono la presenza contemporanea di adrenalina, fattori che influiscono sul pH urinario, il flusso ematico renale, la via
di somministrazione e l’età del paziente.
6 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
6.1 Elenco degli eccipienti
MEPICAIN 3%
Sodio cloruro, acqua per preparazioni iniettabili.
MEPICAIN 2% con ADRENALINA 1:100.000
Sodio cloruro, sodio metabisolfito, acqua per preparazioni iniettabili.
6.2 Incompatibilità
Non sono noti casi di incompatibilità.
6.3 Validità
La validità del prodotto in confezionamento integro, correttamente cponservato è di 24 mesi. Attenzione: non utilizzare il medicinale oltre tale data.
6.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Nessuna.
6.5 Natura e capacità del contenitore
Cartucce in vetro neutro con tappo in materiale elastomero e ghiera in alluminio da ml 1,8.
6.6 Regime di dispensazione USPL – uso riservato al medico specialista. Vietata la vendita al pubblico.
7 TITOLARE DELL’AUTORIZZAZIONE ALL’IMMISSIONE IN COMMERCIO
Monico S.p.A, Via Ponte di Pietra 7 VENEZIA/MESTRE
8 NUMERO DELL’AUTORIZZAZIONE ALL’IMMISSIONE IN COMMERCIO
Mepicain 3% 10 cartucce da ml 1,8 A.I.C.: 029236 054
Mepicain 3% 100 cartucce da ml 1,8 A.I.C.: 029236 066
Mepicain 2% con adrenalina (1:100.000) 10 cartucce ml 1,8 A.I.C.: 028984 108
Mepicain 2% con adrenalina (1:100.000) 100 cartucce ml 1,8 A.I.C.: 028984 110 9 DATA DI REVISIONE DEL TESTO
9 agosto 2007
