Sintocef
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Sintocef: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)
01.0 Denominazione del medicinale
SINTOCEF
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
Principio attivo:
Flaconcino da mg 500 – uso intramuscolare: il flaconcino contiene: cefonicid bisodico, polvere liofilizzata, (pari a mg 500 di cefonicid acido) mg 540,5.
Flaconcino da g 1 – uso intramuscolare: il flaconcino contiene: cefonicid bisodico, polvere liofilizzata, (pari a g 1 di cefonicid acido) g1,081.
Flaconcino da g 1 – uso endovenoso: il flaconcino contiene: cefonicid bisodico, polvere liofilizzata, (pari a g 1 di cefonicid acido) g 1,081.
03.0 Forma farmaceutica
Soluzione iniettabile estemporanea.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Di uso elettivo e specifico in infezioni batteriche gravi di accertata o presunta origine da Gram-negativi "difficili" o da flora mista con presenza di Gram-negativi sensibili a Sintocef e resistenti ai più comuni antibiotici. In particolare il prodotto trova indicazione nelle suddette infezioni, in pazienti defedati e/o immunodepressi. Profilassi chirurgica: la somministrazione di un’unica dose di 1 grammo di Sintocef prima dell’intervento chirurgico riduce l’incidenza di infezioni post-operatorie da germi sensibili in pazienti sottoposti ad interventi chirurgici classificati come contaminati o potenzialmente contaminati, o in pazienti che presentino un reale rischio di infezione nella sede dell’intervento, fornendo una protezione dall’infezione durante tutto il periodo dell’intervento e per un periodo di circa 24 ore successive alla somministrazione. Dosi supplementari di Sintocef possono essere somministrate per ulteriori due giorni ai pazienti sottoposti ad interventi di artroplastica con protesi. La somministrazione intraoperatoria (dopo la legatura del cordone ombelicale) di Sintocef riduce l’incidenza di sepsi post-operatorie conseguenti al taglio cesareo.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
Adulti: Sintocef viene somministrato in una dose singola i.m. o i.v. giornaliera. In genere il dosaggio per l’adulto è di 1 g di Sintocef somministrato in dose singola giornaliera ogni 24 ore per via endovenosa o intramuscolare profonda. Dosi giornaliere superiori a 1 g sono raramente necessarie. Comunque in casi eccezionali dosi fino a 2 g in un’unica somministrazione sono state ben tollerate. Dovendo somministrare 2 g i.m. in un’unica dose giornaliera, metà di questa dose dovrebbe essere somministrata in una massa muscolare diversa.
Insufficienza renale: nei pazienti con funzionalità renale ridotta è necessario modificare la posologia di Sintocef. Dopo una dose da carico iniziale di 7,5 mg/kg i.m. o i.v. le dosi di mantenimento devono essere adattate seguendo la tabella sottostante. Ulteriori somministrazioni dovrebbero essere indicate dal monitoraggio terapeutico, dalla gravità dell’infezione e dalla sensibilità del microorganismo responsabile dell’infezione.
Posologia di Sintocef in adulti con ridotta funzionalità renale
| Clearance della creatinina ml/min x 1.73 m ² | Dosaggio | |
| Infezioni meno gravi | Infezioni ad alto rischio | |
| 79-60 | 10 mg/kg (ogni 24 ore) | 25 mg/kg (ogni 24 ore) |
| 59-40 | 8 mg/kg (ogni 24 ore) | 20 mg/kg (ogni 24 ore) |
| 39-20 | 4 mg/kg (ogni 24 ore) | 15 mg/kg (ogni 24 ore) |
| 19-10 | 4 mg/kg (ogni 48 ore) | 15 mg/kg (ogni 48 ore) |
| 9-5 | 4 mg/kg (ogni 3-5 gg) | 15 mg/kg (ogni 3-5 gg) |
| > di 5 | 3 mg/kg (ogni 3-5 gg) | 4 mg/kg (ogni 3-5 gg) |
Nota: in corso di dialisi non sono necessarie somministrazioni supplementari.
Bambini: Sintocef viene somministrato per via i.m. o i.v. alla dose singola giornaliera di 50 mg/kg.
04.3 Controindicazioni
Sintocef è controindicato negli individui che hanno già manifestato fenomeni di ipersensibilità verso altre cefalosporine.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
Tenere lontano dalla portata dei bambini.
La funzionalità renale dovrebbe essere controllata attentamente. La preparazione contenente lidocaina non deve essere somministrata a pazienti allergici a questo anestetico locale. Come per gli altri antibiotici, l’impiego protratto può provocare una eccessiva crescita di batteri non sensibili. È essenziale un’attenta osservazione del paziente; nel caso si manifesti una superinfezione occorre adottare le misure più appropriate. La posologia di Sintocef deve essere ridotta qualora il farmaco venga somministrato a pazienti con ridotta funzionalità renale (vedi "Posologia e modo di somministrazione"). Il prodotto dovrebbe essere somministrato con cautela in pazienti allergici alla penicillina poiché sono descritti casi di ipersensibilità crociata tra penicilline e cefalosporine ed in pazienti che abbiano manifestato qualsiasi forma di allergia, in particolare da farmaci.
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
In caso di somministrazione concomitante di farmaci nefrotossici (quali: aminoglucosidi, colistina, ecc.) la funzionalità renale deve essere controllata assiduamente.
04.6 Gravidanza e allattamento
Nelle donne in stato di gravidanza il prodotto va somministrato, nei casi di effettiva necessità, sotto il diretto controllo medico, valutando con attenzione i possibili vantaggi rispetto agli eventuali rischi.
Travaglio e parto: in caso di taglio cesareo Sintocef può essere somministrato soltanto dopo la legatura del cordone ombelicale.
Allattamento: Sintocef è escreto nel latte umano in concentrazioni basse. Dovrebbero essere adottate delle precauzioni volendo somministrare Sintocef durante il periodo dell’allattamento.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
La sostanza non modifica in alcun modo la capacità di guidare e non produce nessun effetto indesiderato sull’uso di macchine.
04.8 Effetti indesiderati
Sintocef (cefonicid bisodico sterile) è generalmente ben tollerato. Reazioni secondarie si sono verificate raramente. Reazioni indesiderate che si manifestano in misura maggiore dell’1% sono: fenomeni al sito di iniezione (5,7%), dolore al momento dell’iniezione e meno frequentemente bruciore e flebite nella sede dell’iniezione i.v. Aumento delle piastrine (1,7%). Aumenti transitori degli eosinofili (2,9%). Alterazioni dei tests di funzionalità epatica (1,6%), aumento della fosfatasi alcalina, SGOT, SGPT, GGTP, LDH. Reazioni indesiderate che si manifestano in meno dell’1% dei pazienti trattati sono: reazioni di ipersensibilità, febbre, rash cutaneo, prurito, eritema, mialgia e reazioni di tipo anafilattoide. Ematologia: diminuzione WBC, neutropenia. Diarrea. Coliti pseudomembranose sono state riportate a seguito dell’uso di cefalosporine (e altri antibiotici a largo spettro); tuttavia è importante considerare questa diagnosi, in pazienti che manifestano diarrea dopo l’uso di antibiotico. Il trattamento con antibiotici a largo spettro altera la normale flora del colon e può permettere uno sviluppo eccessivo di Clostridia. Studi mostrano che una tossina prodotta da Clostridium difficile è la causa primaria di colite dovuta ad antibiotico. Lievi casi di colite possono guarire a seguito dell’interruzione della terapia. Casi da moderati a gravi dovrebbero essere trattati con liquidi ed elettroliti come indicato. Quando la colite non migliora con l’interruzione del farmaco o quando è grave, il trattamento di scelta è la vancomicina per via orale. Sono stati segnalati casi di anemia emolitica in seguito a trattamento con cefalosporine.
04.9 Sovradosaggio
Non sono noti sintomi da riferirsi a sovradosaggio. Si raccomanda di non superare i 2 g/die.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
L’azione battericida del cefonicid deriva dall’inibizione della sintesi della parete batterica. Il cefonicid è attivo in vitro verso un gran numero di batteri Gram-positivi e Gram-negativi. Il cefonicid raggiunge concentrazioni terapeutiche nei seguenti tessuti: cuore, ossa, vie biliari, prostata, utero, tessuto adiposo; nei seguenti fluidi: sangue, urine, bile ed inoltre nelle ferite purulente e chirurgiche. Sintocef non è indicato nel trattamento delle meningiti poiché non attraversa la barriera ematoencefalica. Benché cefonicid raggiunga livelli terapeutici nella bile, questi livelli sono più bassi di quelli rilevati con altre cefalosporine e le quantità di cefonicid rilasciate nel tratto gastrointestinale sono minime. Questa è la ragione della bassa incidenza di reazioni gastrointestinali osservate in corso di terapia con cefonicid. Nessuna reazione disulfiram-simile è stata riportata in uno studio cross-over condotto in volontari sani trattati con cefonicid e alcool.
05.2 Proprietà farmacocinetiche
La somministrazione di dosi terapeutiche (1 g) di cefonicid nel volontario sano induce elevate e prolungate concentrazioni sieriche sia per via intramuscolare che per via endovenosa. L’emivita sierica dopo somministrazione endovenosa ed intramuscolare è di circa 4,5 ore. cefonicid si lega in misura elevata e reversibile alle proteine sieriche. Il cefonicid non viene metabolizzato; il 99% è eliminato in forma immodificata nelle urine in 24 ore. Una dose di 500 mg i.m. produce elevate concentrazioni urinarie (384 mcg/ml) dopo 6-8 ore.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
La DL50 è 7.000 mg/kg dopo somministrazione intraperitoneale e circa 3.000 mg/kg dopo somministrazione endovenosa. Tali dosi corrispondono rispettivamente a circa 500 e 200 volte la dose terapeutica nell’uomo (1 g/die pari a circa 15 mg/kg). Le prove di mutagenesi non hanno evidenziato alcun effetto genotossico.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Flaconcino da mg 500 – uso intramuscolare
La fiala solvente contiene: lidocaina cloridrato F.U. mg 20; acqua p.p.i. F.U. q.b. a ml 2.
Flaconcino da g 1 – uso intramuscolare
La fiala solvente contiene: lidocaina cloridrato F.U. mg 25; acqua p.p.i. F.U. q.b. a ml 2,5.
Flaconcino da g 1 – uso intramuscolare
La fiala-siringa preriempita di solvente contiene: lidocaina cloridrato F.U. mg 25; acqua p.p.i. F.U. q.b. a ml 2,5.
Flaconcino da g 1 – uso endovenoso
La fiala solvente contiene: sodio bicarbonato F.U. mg 100; acqua p.p.i. F.U. q.b. a ml 2,5.
06.2 Incompatibilità
Non sono state evidenziate a tutt’oggi incompatibilità fisico-chimiche con altri farmaci.
06.3 Periodo di validità
Il periodo di validità, a confezionamento integro, correttamente conservato, è di mesi 18.
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Non è richiesta alcuna speciale precauzione.
06.5 Natura e contenuto della confezione
Flaconcino in vetro, con guarnizione in gomma butilica, e fiala solvente in vetro I° F.U.: ogni confezione è costituita da un flaconcino e da una fiala solvente.
Sintocef – flaconcino da mg 500 – uso intramuscolare
Sintocef – flaconcino da g 1 – uso intramuscolare
Sintocef – flaconcino da g 1 – uso endovenoso
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Non sono necessarie particolari istruzioni per l’uso.
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
PULITZER ITALIANA S.r.L.
Via Tiburtina, 1004 – 00156 Roma (RM)
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
Sintocef 500 i.m. AIC n. 028893016
Sintocef 1000 i.m. AIC n. 028893028
Sintocef 1000 e.v. AIC n. 028893030
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
Luglio 1999
10.0 Data di revisione del testo
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