Carbocaina Soluzione Iniettabile
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

 

Pubblicità

 

 

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

CARBOCAINA SOLUZIONE INIETTABILE

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

CARBOCAINA 10 mg/ml soluzione iniettabile

1 ml ocntiene:

principio attivo: mepivacaina cloridrato 10 mg

CARBOCAINA 20 mg/ml soluzione iniettabile

1 ml contiene:

principio attivo: mepivacaina cloridrato 20 mg

Per gli eccipienti, vedere punto 6.1 “Elenco degli eccipienti”.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Soluzione iniettabile

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Carbocaina è indicata in tutti gli interventi che riguardano:

• chirurgia generale (piccola chirurgia)

• ostetrici a ginecologia

• urologia

• oculistica (blocco retro-bulbare, ecc.)

• dermatologia (asportazione verruche, cisti, dermoidi, ecc.)

• otorinolaringoiatria (tonsillectomia, rinoplastica, interventi sull’orecchio medio, ecc.)

• ortopedia (riduzione fratture e lussazioni, ecc.)

• medicina generale (caudalgie, nevralgie, ecc.)

• medicina sportiva (strappi muscolari, meniscopatie, ecc.).

Pubblicità

 

04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

La dose massima nell’adulto sano (non pretrattato con sedativi) in singola somministrazone o in più somministrazoni ripetute in un tempo inferiore a 90 minuti è di 7 mg/kg senza mai superare i 550 mg. La dose totale nelle 24 ore non deve mai superare i 1000 mg; in pediatria non superare i 5-6 mg/kg.

Quando viene utilizzato un blocco prolungato, per esempio attraverso somministrazioni ripetute, deve essere valutato il rishcio di raggiungere concentrazioni plasmatiche tossiche e l’induzione di lesioni neurali locali.

Al fine di evitare una somministrazione intravascolare è necessario aspirare ripetutamente prima e durante la somministrazione della dose principale che deve essere iniettata lentamente o a dosi crescenti, osservando attentamente le funzioni vitali del paziente e mantenendo il contatto verbale.

La somministrazione accidentale intravascolare può essere riconosciuta da un temporaneo aumento della frequenza cardiaca, mentre l’accidentale somministrazione intratecale può essere riconosciuta dai segni di blocco spinale.

Se si dovessero manifestare segni di tossicità, l’iniezione deve essere immediatamente interrotta.

Dosi consigliate:

Chirurgia

Blocco peridurale e caudale: fino a 400 mg raggiungibili con 15-30 ml di una soluzione all’1% o con 10-20 ml di una soluzione 2%

Blocco paravertebrale: fino a 400 mg con soluzione all’1% per il blocco del gfanglio stellato e per i blocchi vegetativi, all’1-2% per il blocco paravertebrale dei nervi somatici.

Blocco nervoso periferico cervicale, brachiale, intercostale, paracervicale, pubendo e terminazioni nervose: fino a 400 mg raggiungibili con 5-20 ml di soluzione all’1% o al 2% in relazione all’area ed all’entità del blocco.

Infiltraazione: fino a 400 mg in relazione all’area dell’ intervento, ottenibili con volumi variabili fino a 40 ml di una soluzione allo 0,5-1%.

Ostetricia

Blocco paracervicale: fino a 200 mg entro un periodo di 90 minuti ottenibili con 10 ml di una soluzione all’1% per ciascun lato.

Neonati

Per il ridotto metabolismo ematico, mepivacaina non deve essere ustata nei neonati.

Attenzione: le fiale non contenendo eccipienti parasettici vanno utilizzate per una sola somministrazione. Eventuali rimanenza andranno scartate.

04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Ipersensibilità verso gli anestetici locali di tipo amidico o ad uno qualsiasi degli eccipienti o altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico. Gravidanza accertata o presunta.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Le tecniche di anestesia locale o regionale, ad eccezione di quelle che rivestono carattere di estrema semplicità, devono essere sempre effettuate in aree adeguatamente attrezzate e da personale qualificato. È necessario avere la disponibilità immediata dell’equipaggiamento e dei farmaci necessari al monitoraggio della rianimazione di emergenza.

Nei pazienti sottoposti a blocco maggiore o che ricevono dosi elevate di farmaco deve essere inserito, prima della somministrazione dell’anestetico locale, un catetere endovenoso. Il medico deve avere effettuato un training completo e adeguato sul tipo di tecnica da utilizzare e deve essere esperto nella diagnosi e trattamento di effeti indesiderati, tossicità sistemica o altre complicanze (4.9 “Sovradosaggio”).

La soluzione anestetica deve essere iniettata con cautela in piccole dosi dopo 10 secondi circa da una preventiva aspirazione. Specialmente quando si devono infiltrare zone molto vascolarizzate è consigliabile lasciar trascorrere circa due minuti prima di procedere al blocco locoregionale vero e proprio.

Il prodotto deve essere usato con assoluta cautela in soggetti in corso di trattamento con farmaci IMAO o antidepressivi triciclici.

Prima dell’uso il medico deve accertarsi dello stato fisico dei soggetti da trattare. Occorre evitare qualsiasi sovradosaggio din anestetico e non somministrare mai due dosi massime di quest’ultimo senza che sia trascorso un intervallo minimo di 24 ore.

È necessario comunque usare le dosi e le concentrazioni più basse che possano consentire di ottenere l’effetto ricercato.

Alcune tecniche di anestesia locale possono essere associate areazioni avverse severe, indipendentemente dall’anestetico locale utilizzato, quali

• Blocco nervoso centrale: può provocare depressione cardiovascolare specilamente in presenza di ipovolemia. L’ anestesia epidurale deve essere utilizzata con cautela in pazienti con ridotta funzionalità cardiovascolare;

• Iniezioni retrobulbari: possono, in casi molto rari, raggiungere lo spazione subaracnoideo cerebrale provocantdo cecità temporanea, collasso cardiovascolare, apnea, convulsioni, ecc. Tali reazioni devono essere diagnosticate e trattate immediatamente;

• Iniezioni retro e peribulbari di anestetici locali: comportano un basso rischio di disfunzione muscolare persistente a livello oculare. Cause primarie includono traumi e/o effetti tossici locali a carico di muscoli e/o nervi. La gravità di tali reazioni a carico dei tessuti è correlata alla entità del trauma, alla concentrazione di anestetico locale e alla durata di esposizione tissutale all’anestetico locale. Come per tutti gli anestestici locali, è quindi necessario usare le dosi e le concentrazioni più basse che possano consentire di ottenere l’effetto ricercato. I vasocostrittori possono aggravare reazioni a carico dei tessuti e devono essere utilizzati solamente se indicati.

• Iniezioni intraarteriose accidentali nella regione cranica e cervicale possono provocare gravi sintomi anche a basse dosi.

• Carbocaina non è consigliata nel travaglio e nel parto poichè il passaggio placnetare di mepivacaina è relaticamente elevato mentre il metabolismo neonatale è lento. Ciò aumenta la potenziale tossicità a carico del feto e del neonato.

Per ridurre il rischio di pericolosi effetti collaterali, va rivolta particolare attenzione a:

• Pazienti con patologie epatiche in stadio avanzato o gravi alterazioni della funzionalità renale;

• Pazienti con blocco cardiaco parziale o completo in quanto gli anestestici locali possono deprimere la conduzione cardiaca;

• Pazienti anziani o in condizioni generali precarie;

• I pazienti in trattamento con farmaci antiaritmici di classe III (ad es. amiodarone) devono essere sottoposti a stretta sorveglianza

e va considerata l’opportunità del monitoraggio ECG in quanto gli effetti a livello cardiaco possono essere additivi;

• Carbocaina soluzione iniettabile è probabilmente porfirinogenica e nei pazienti con profiria acuta deve essere prescirtta solo quando non sono disponibili alternative più aicure. Appropriate precauzioni devono essere adottate nei pazienti vulnerabili.

N.B. I pazienti in condizioni generali precarie a causa dell’età o di altri fattori compromissoriquali blocco parziale o completo della conduzione cardiaca, patologie epatiche in stadio avanzato o gravi alterazione della funzionalità renale richiedono speciale attenzione nonsotante l’anestesia regionale rappresenti frequentemente la tecnica anestestica di elezione in tali pazienti.

L’anestesia epidurale può provacare ipotensione e bradicardia. Il rischio può essere ridotto con il preriempimento del circolo con soluzioni di cristalloidi o colloidali. L’ipotensione deve essere trattata immediatamente con comministrazione, eventualmente ripetuta, di un simpaticomimetico quale efedrina 5-10 mg per via endovenosa.

Links sponsorizzati

 

04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Mepivacaina deve essere usata con cautela nei pazienti in tratttamento con altri anestestici locali o sostanza strutturalmente correlate agli anestestici locali di tipo amidico, ad esempio certi antiartmici come mexiletina, in quanto gli effetti tossici sismtemici sono additivi. si consiglia cautela nei pazienti trattati con antiartmici di classe III (ade es. amiodarone) nonostante l’assenza di studi specifici di interazione con tale classe di farmaci (vedere punto 4.4).

Occorre usare assoluta cautela nei soggetti in trattamento con farmaci IMAO o antidepressivi triciclici (vedere punto 4.4).

04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Gravidanza

Il prodotto è controindicato nei casi di gravidanza accertata o presunta.

Mepivacaina non è consigliata durante il travaglio e il parto (vedere 4.4).

Allattamento

Come altri anestestici locali, mepivacaina può venire escreta nel latte materno.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Gli anestetici locali, oltre all’effetto anestestico diretto, possono avere un effetto molto lieve sulla funzione mentale e sulla coordinazione, anche in assenza di evidente tossicità del sistema nervoso centrale e possono temporaneamente influire in modo negativo sulla locomozione e sul grado di vigilanza.

04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Generali

Il profilo delle reazioni avverse di Carbocaina è sovrapponibile a quello degli altri anestetici locali di tipo amidico. Le reazioni avverse da farmaco sono dofficilmente distinguibili dagli effetti fisiologici coseguenti al blocco di conduzione nervosa (quali diminuzione della pressione arteriosa, bradicardia) e da eventi provocati dalla iniezione direttamente (ad es. trauma della fibra nervosa) o indirettamente (ad es. ascesso epidurale).

Si possono avere reazioni tossiche e reazioni allergiche sia all’anestestico che al vasocostrittore. Fra le prime vengono riferiti fenomeni di stimolazione nervosa centrale con eccitazione, tremori disorientamento, vertigini, midriasi, aumento del metabolismo e della temperatura corporea e, per dosi molto elevate, trisma e convulsioni; se è interessato il midollo allungato si ha compartecipazione dei centri cardiovascolare, respiratorio ede emetico con sudorazione, aritmie, ipertensione, tachipnea, broncodilatazione, nausea e vomito. Effetti di itipo periferico possono interessare l’apparato cardiovascolare con bradicardia e vasodilatazione. Le manifestazioni a carattere locale comprendono eruzioni cutanee di tipo vario, orticaria, prurito; quelle a carattere generale broncospasmo, edema laringeo fino al collasso cardiorespiratorio da shock anafilattico.

Tabella delle reazioni avverse da farmaco

Comuni (>1/100 <1/10)	Patologie vascolari: ipotensione*, ipertensione
	Patologie gastrointestinali: nausea*, vomito*
	Patologie del sistema nervoso: parestesie, vertigini
	Patologie cardiache: bradicardia
Non comuni (>1/1.000 <1/100)	Patologie del sistema nervoso: segni e sintomi di tossicità SNC (convulsioni, parestesia nella regione circumorale, insensibilità della linga, iperacusia, disturbi visivi, perdita di coscienza, tremore, tinnito, disartria, depressione SNC)
Rari (<1/1.000)	Patologie cardiache: arresto cardiaco, aritmie cardiache
	Disturbi del sistema immunitario: reazioni allergiche, reazioni/shock anafilattico.
	Patologie del sistema nervoso: neuropatia, lesione nervosa periferica, aracnoidite.
	Patologie dell’occhio: diplopia.

Tossicità sistemica acuta

Le reazioni sistemiche tossiche coinvolgono primariamente il sistema nervoso centrale (SNC) ed il sistema cardiovascoalre (SCV). Queste reazioni sono causate da un’alta concentrazione ematica di anestestico locale che può essere provocata da un’iniezione intravascolare accidentale, da sobradosaggio o da un assorbimento eccezionalmente rapido da un’area molto vascolarizzata (vedere punto 4.4). Le reazioni del SNC sono simili per tutti gli anestestici locali o di tipo amidico, mentre le reazioni cardiache sono maggiormente dipendenti dal farmaco, sia in termini quantitativi, sia in termini qualitativi.

La tossicità a carico del sistema nervoso centrale si manifesta spesso gradualmente, con i sintomi e segni di gravità crescente. I primi sintomi sono usualmente la sensazione di testa vuota, parestesia nella regione circumolare, insensibilità della lingua, tinnito e disturbi visivi. Disartria, contrazioni e tremori muscolari sono manifestazioni più gravi e precedono l’instaurarsi di convulsioni generalizzate. Questi segni non devono essere confusi con comportamenti eretistici. Possono seguire incoscienza e crisi convulsive da grande male che possono durare da alcuni secondi a parecchi minuti. Dopo le convulsioni, a causa dell’aumentata attività muscolare, di una interferenza con la normale respirazione e della mancata pervietà delle vie aeree, si manifestano rapidamente ipossia e ipercapnia. Nei casi gravi si può manifestare apnea. L’acidosi, l’ipercaliemia, l’ipocalcemia e l’ipossia aumentano ed estendono gli effetti tossici degli anestetici locali.

Il ritorno del paziente alle condizioni cliniche iniziali è consguente alla ridistribuzione dell’anestetico locale dal sistema nervoso centrale e al conseguente metabolismo ed escrezione. Il recupero può essere rapido se non sono state somministrate grandi quantità di farmaco.

Nei casi gravi si possono manifestare effetti a carico del sistema cardiovascolare che sono generalmente preceduti da segni di tossicità del sistema nervoso centrale. Nei pazienti sottoposti ad anestesia generale o profondamente sedati i sintomi prodromici del sistema nervoso centrale possono essere assenti. Come risultato di elevate concentrazioni sistemiche di anestetici locali, si possono generare ipotensione, bradicardia, aritmie e anche arresto cardiaco. L’arresto cardiaco, in rari casi, è avvenuto senza la comparsa di effetti prodromici del sistema nervoso centrale.

Trattamento della tossicità acuta sistemica

La somministrazione dell’anestetico locale deve essere sospesa immediatamente se compaiono segni di tossicità sistemica acuta ed i sitnomi del SNC (convulsioni, depressionedel SNC) devono essere rapidamente trattati con appropriati supporti della ventilazione/respirazione e con la somministrazione di anticonvulsivanti.

Se dovesse manivestarsi un arresto circolatorio, deve essere effettuata immediatamente la rianimazione cardiopolmonare. È di vitale importanza garantire una ossigenazione ottimale, la ventilazione, supportare la circolazione e trattare l’acidosi.

In caso di depressione cardiovascolare (ipotensione, bradicardia) deve essere preso in considerazione un trattamento con fluidi endovenosi, vasocostrittori, cronotropi e o agenti inotropi. Le dosi somministrate ai bambini devono tenere conto dell’età e del peso.

Deve essere somministrato ossigeno e, se necessario, deve essere effettuata la ventilazione assistita (maschera e pallone di Ambu o intubazione tracheale). Se le convulsioni non cessano spontaneamente dopo 15-20 secondi, deve essere somministrato un anticonvulsivante per via endovenosa per facilitare l’adeguata ventilazione e l’ossigenazione, ad esempio, tiopentale sodico 1-3 mg/kg per via endovenosa. In alternativa si può somministrare diazepam 0,1 mg/kg di peso corporeo per via endovenosa anche se la sua azione è lenta. Convulsioni prolungate possono compromettere la ventilazione e l’ossigenazione del paziente. In tal evenienza, la somministrazione di un miorilassante (quale succinilcolina 1 mg/kg di peso corporeo) facilita la ventilazione e il controllo dell’ossigenazione. In tali situazioni va presa subito in considerazione l’intubazione endotracheale. In caso di evidente depressione cardiovascolare (ipotensione, bradicardia) può essere somministrato un simpaticomimetico, ad esempio, efedrina 5-10 mg. La somministrazione può essere ripetuta, se necessario, dopo 2-3 minuti.

L’uso di analettici bulbari deve essere evitatao per non aggravere la situazione aumentando il consumo di ossigeno. Eventuali convulsioni possono essere controllate con l’uso di diazepam in dose di 10-20 mg per via endovenosa; sono sconsigliabili invece i barbiturici che possono accentuare la depressione bulbare. Il circolo può essere sostenuto con la somministrazione di corticoidi in dosi appropriate per via endovenosa; possono aggiungersi soluzioni diluite di alfa-beta-stimolanti ad azione vasocostrittrice (mefentermina, metaraminolo ed altri) o di solfato di atropina. Come antiacidosico può essere impiegato il bicarbonato di sodio in concentrazione mirata, per via endovenosa.

Links sponsorizzati

 

04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

L’iniezione intravascoalre accidentale di anestetici locali può causare reazioni tossiche sistemiche immediate (a partire da qualche secondo ad alcuni minuti). In caso di sovradosaggio, la tossicità sistemica si manifesta più tardi (15-60 minuti dopo l’iniezione) e ciò è dovuto ad un rallentato aumento delle concentrazioni ematiche di anestetico locale (vedere punto 4.8).

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Gruppo farmacoterapeutico (codice ATC): N01BB03 - Anestetici locali - amidi - mepivacaina.

La carbocaina è un anestetico locale di tipo amidico a lunga durata di azione.

Queste caratteristiche farmacologiche sono state dimostrate in vafri animali da esperimento con diverse metodiche. L’effetto analgesico è stato dimostrato mediante somministrazione intramuscolare nel topo e mediante applicazione sulla superficie della cornea del coniglio.

Links sponsorizzati

 

05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

Il picco ematico della Carbocaina dipende vari fattori: tipo di blocco, concentrazione della soluzione, presenza o assenza di adrenalina.

Impiegata senza vasocotrittore in vari tipi di blocco, raggiunge il picco ematico mediamente entro 30 minuti dalla somministrazione. Il farmaco si distribuisce nei fluidi e tessuti dell’organismo e la sua emivita è di circa 2 ore. Metabolizzata a livello epatico, viene escreta in prevalenza per via renale, sia come tale che sotto forma di metabolita.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

La DL₅₀ della Carbocaina per e.v. è di 40 mg/kg nel topo. Per somministrazione s.c. la DL₅₀ è di 260, 110, 94 mg/kg rispettivamente nel topo, nel coniglio e nella cavia.

Per via i.p. la DL₅₀ della Carbocaina è di 173 mg/kg nella cavia. La somministrazione s.c. di 10 mg/kg per un mese nel topo è stata ben tollerata e non ha provocato alcuna reazione locale. Nessuna modificazione patologica del peso corporeo, delle urine, della pressione arteriosa o dei parenchimi è stata osservata in scimmie trattate con 10 mg/kg i.m. ed in ratti trattati con 3 mg/kg s.c. per un periodo di 21 giorni. In sede di applicazione (superficiale, intradermica e sottocutanea) la Carbocaina, a dosi terapeutiche, non provoca fenomeni irritativi locali. Nessun danno a livello materno e fetale è stato osservato negli animali da esperimento.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Carbocaina 10 mg/ml e 20 mg/ml soluzione iniettabile

sodio cloruro (agente di tonicità)

acqua per preparazioni iniettabili.

06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

La solubilità di mepivacaina a pH superiore a 6.5 è limitata. Ci6ograve; va tenuto in considerazione quando vengono aggiunte soluzioni alcaline, quali carbonati, che possono far precipitare la soluzione.

06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

La validità del prodotto a confezionamento intero in tutte le sue presentazioni è di 3 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Carbocaina 10 mg/ml e 20 mg/ml soluzione iniettabile

Non conservare a tempreatura superiore ai 25° C.

Le soluzioni non contengono conservanti e vanno utilizzate immediatamente dopo l’apertura della fiala. Eventuale farmaco residuo deve essere eliminato.

La risterilizzazione di Carbocaina non è consigliata.

06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

Fiale in vetro neutro da 5 e 10 ml.

Carbocaina 10 mg/ml e 20 mg/ml soluzione iniettabile

- 5 fiale da 5 ml - 5 fiale da 10 ml.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Nessuna istruzione particolare.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

AstraZeneca S.p.A.

Palazzo Volta - Via F. Sforza - Basiglio (MI).

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

Carbocaina 10 mg/ml soluzione iniettabile

-5 fiale da 5 ml - AIC 016691558

-5 fiale da 10 ml - AIC 016691560

Carbocaina 20 mg/ml soluzione iniettabile

-5 fiale da 5 ml - AIC 016691572

-5 fiale da 10 ml - AIC 016691584

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

13.04.1961/giugno 2005

Carbocaina 10 mg/ml soluzione iniettabile

-5 fiale da 5 ml: 30.10.2003/giugno 2005

-5 fiale da 10 ml: 30.10.2003/giugno 2005

Carbocaina 20 mg/ml soluzione iniettabile

-5 fiale da 5 ml: 30.10.2003/giugno 2005

-5 fiale da 10 ml: 30.10.2003/giugno 2005

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

Determinazione AIFA del 10 Giugno 2008