Aceplus mite (Captopril + Idroclorotiazide): sicurezza e modo d’azione
Aceplus mite (Captopril + Idroclorotiazide) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
IPERTENSIONE ARTERIOSA. ACEPLUS MITE può essere impiegato in sostituzione della terapia attuata con i suoi principi attivi somministrati separatamente. ACEPLUS MITE è indicato nei pazienti nei quali si desideri intervenire con bassi dosaggi di diuretico.
Aceplus mite: come funziona?
Ma come funziona Aceplus mite? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Aceplus mite
Il Captopril e l’Idroclorotiazide riducono la pressione arteriosa attraverso un meccanismo d’azione sinergico. La ridotta disponibilità di sodio a seguito dell’effetto natriuretico operato dall’Idroclorotiazide produce un miglior substrato d’attività per il Captopril, migliorandone l’effetto antiipertensivo. La riduzione del volume plasmatico indotta dal diuretico, infatti, diminuisce la pressione arteriosa, ma contemporaneamente stimola la produzione di renina (e quindi di angiotensina), e questa conseguenza potrebbe vanificare in misura variabile l’azione antiipertensiva del diuretico. Questa attivazione riflessa del sistema renina-angiotensina viene invece sfruttata positivamente grazie alla presenza del captopril (inibitore selettivo dell’enzima di conversione dell’A I in A II), il quale ha in tali circostanze la possibilità di esplicare al meglio la propria attività antiipertensiva, trovandosi ad agire sul suo naturale substrato massimamente attivato. L’azione antiipertensiva propria del captopril, si esplica quindi, diminuendo le resistenze periferiche ed aumentando l’eliminazione di sodio e di acqua, per la ridotta secrezione di aldosterone. Il captopril può interferire con la degradazione della bradichinina, peptide vasodilatatore. Inoltre, elevate concentrazioni di bradichinina o prostaglandina E2, possono avere un ruolo nell’effetto terapeutico del captopril. Dal punto di vista clinico la prova del sinergismo d’azione captopril-Idroclorotiazide è costituita dal raggiungimento di effetti ipotensivi uguali o migliori rispetto all’impiego dei singoli farmaci usati a dosaggio pieno, con l’utilizzazione di solo il 50% del dosaggio abituale dei due componenti. L’utilizzazione di dosaggi più bassi, peraltro, consente di avere una minore incidenza di effetti collaterali indesiderati. Il captopril, forse a seguito dei suoi meccanismi d’azione, non induce in genere gli effetti secondari comuni della terapia antiipertensiva standard e pertanto non compromette la qualità della vita del paziente. Inoltre, se l’utile somministrazione di diuretici tiazidici, quale l’HCTZ nella terapia antiipertensiva, può comportare indesiderata perdita di potassio, responsabile di astenia e di altre reazioni secondarie, l’uso concomitante di un inibitore dell’enzima di conversione come il captopril, producendo una diminuzione dell’aldosterone, riduce l’escrezione di potassio; ciò tende a compensare lo squilibrio elettrolitico con conseguente miglioramento del profilo di sicurezza della terapia antiipertensiva. L’impiego dell’inibitore dell’enzima di conversione captopril, in virtù di un aumento del flusso plasmatico renale, può giovare anche a ridurre la comparsa e l’entità della iperuricemia e della iperglicemia osservabili durante la terapia antiipertensiva con soli diuretici tiazidici. Gli effetti antiipertensivi del captopril e dell’Idroclorotiazide si sommano così non solo in termini di efficacia, ma anche di sicurezza. La riduzione della pressione avviene sia in posizione eretta che supina e non è accompagnata da modificazioni della portata cardiaca a differenza di quanto avviene con i beta-bloccanti. Dopo sospensione del farmaco non è stato osservato alcun aumento repentino della pressione arteriosa.
Aceplus mite: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Aceplus mite, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Aceplus mite
Dopo somministrazione orale, il captopril viene rapidamente assorbito raggiungendo concentrazioni ematiche massime nel giro di un’ora. La presenza del cibo nel tratto gastro intestinale riduce l’assorbimento del captopril ma non modifica l’effetto antipertensivo. Dopo somministrazione orale di un dose marcata con radioisotopi, la apparente emivita di eliminazione della radioattività totale nel sangue è di circa dodici ore entro l’intervallo di tempo di dodici-quarantotto ore. Circa il 75% di una dose di captopril è escreto con le urine. L’assorbimento dell’Idroclorotiazide è relativamente rapido. L’effetto del diuretico si manifesta due ore dopo la somministrazione ed il suo massimo effetto è raggiunto dopo circa quattro ore. L’Idroclorotiazide viene rapidamente eliminata per via renale. La presenza dell’Idroclorotiazide non altera la cinetica del captopril.
Aceplus mite: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Aceplus mite agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Aceplus mite è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Aceplus mite: dati sulla sicurezza
Il prodotto captopril-idroclorotiazide è risultato scarsamente tossico. La DL50 orale è risultata superiore a 8.000 mg/kg; quella intraperitoneale oscillante fra 1.220 mg e 3.000 mg/kg. Sia le prove di tossicità cronica a medio termine nel ratto che quelle effettuate nella scimmia non hanno evidenziato effetti tossici di una certa gravità. Non sono stati evidenziati segni di embrio e fetotossicità o teratogenicità nel ratto.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Aceplus mite: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Aceplus mite
Aceplus mite: interazioni
Dato che il captopril riduce la produzione di aldosterone, raramente si può verificare una elevazione della potassiemia, soprattutto in pazienti con insufficienza renale. Diuretici risparmiatori di potassio come lo spironolactone, il triamterene e l’amiloride se necessari dovrebbero essere somministrati con cautela dato che possono portare ad un significativo incremento della potassiemia. È opportuno somministrare con cautela il captopril in pazienti già in terapia con immunosoppressori, procainamide, allopurinolo ed altri farmaci noti causare neutropenia.
IPOTENSIONE: Pazienti trattati con diuretici: i pazienti in terapia con diuretici e specialmente quelli che hanno iniziato di recente tale terapia, come anche coloro che osservano un severo regime dietetico povero di sale o che sono in dialisi, possono occasionalmente presentare un abbassamento repentino della pressione, normalmente durante la prima ora dopo la dose iniziale di captopril.
AGENTI AD ATTIVITÀ VASODILATATRICE: nitroglicerina o altri nitrati (usati per il trattamento dell’angina) o altri medicinali ad attività vasodilatatrice dovranno, se possibile, essere interrotti prima di iniziare la terapia con ACEPLUS MITE. Se tali medicinali saranno risomministrati durante terapia con ACEPLUS MITE, questi dovranno essere utilizzati con cautela, e ai dosaggi inferiori.
AGENTI CON ATTIVITÀ SUL SISTEMA NERVOSO SIMPATICO: Il sistema nervoso simpatico può avere una importanza particolare nel regolare la pressione nei pazienti in terapia con captopril da solo o in associazione con diuretici. Comunque, agenti con attività sul sistema nervoso simpatico (per es. agenti bloccanti gangliari, I-MAO o bloccanti del neurone adrenergico) dovranno essere usati con cautela. I medicinali che bloccano il sistema beta-adrenergico aggiungono alcuni effetti antiipertensivi al captopril, ma la risposta è meno che additiva.
INIBITORI DELLA SINTESI ENDOGENA DELLE PROSTAGLANDINE: è stato riportato che l’indometacina può ridurre gli effetti antiipertensivi del captopril. Altri agenti antiinfiammatori non steroidei (per es.: aspirina) possono avere questo stesso effetto.
LITIO: in pazienti in terapia con ACE-Inibitori e litio sono stati riportati aumenti dei livelli sierici di litio e sintomi di tossicità da litio. Questi medicinali dovranno essere somministrati in associazione con cautela e si raccomanda il monitoraggio frequente dei livelli sierici del litio. Inoltre, i diuretici riducono la clearance renale del litio ed aumentano il rischio di tossicità dovuta al litio. L’idroclorotiazide deve essere somministrata con cautela ed i livelli di siero dovranno essere monitorati periodicamente.
ALCOOL, BARBITURICI E NARCOTICI: si può verificare potenziamento di ipotensione ortostatica.
AMFOTERICINA B, CORTICOSTEROIDI O CORTICOTROPINA (ACTH): idroclorotiazide può causare squilibrio elettrolitico, soprattutto ipokalemia.
CARDIOGLICOSIDICI: possibile aumento della tossicità della digitale associata a ipokalemia indotta dai tiazidici.
MIORILASSANTI NON DEPOLARIZZANTI, ANESTETICI E PREANESTETICI USATI IN CHIRURGIA: l’uso di questi medicinali può essere potenziato dalla somministrazione concomitante di idroclorotiazide.
AMINE PRESSORIE (per es.:norepinefrina): utilizzare con cautela i due prodotti contemporaneamente in pazienti da sottoporre ad intervento chirurgico. Se possibile, interrompere la terapia con idroclorotiazide una settimana prima dell’intervento chirurgico.
Aceplus mite: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Aceplus mite: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
nessuno noto
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco