Diube (Atenololo + Clortalidone): sicurezza e modo d’azione
Diube (Atenololo + Clortalidone) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
DIUBE è indicato nel trattamento dell’ipertensione essenziale nei pazienti in cui la pressione arteriosa non è adeguatamente controllata dalla sola monoterapia con atenololo o clortalidone.
Diube: come funziona?
Ma come funziona Diube? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Diube
Categoria farmacoterapeutica: betabloccanti selettivi ed altri diuretici, codice ATC: C07CB03
DIUBE 50 mg + 12,5 mg e DIUBE 100 mg + 25 mg sono specialità costituite dall’associazione di due composti: l’atenololo, farmaco antiipertensivo che possiede un’attività inibitoria specifica per i recettori beta-adrenergici cardiaci ed il clortalidone, composto caratterizzato da un’azione diuretica e saluretica prolungata. Le proprietà farmacologiche di DIUBE 50 mg + 12,5 mg e DIUBE 100 mg + 25 mg sono caratterizzate da un potenziamento dell’attività antiipertensiva dei singoli componenti dotati di un meccanismo di azione differente; l’associazione delle due sostanze permette di ottenere una riduzione della pressione arteriosa sia sistolica che diastolica più marcata rispetto a quella raggiungibile con atenololo o clortalidone somministrati separatamente.
Diube: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Diube, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Diube
Le caratteristiche farmacocinetiche dei costituenti la specialità permettono l’attuazione di uno schema posologico molto semplice: infatti la somministrazione di 1 compressa al giorno fa mantenere livelli attivi per un arco di 24 ore. I picchi ematici vengono raggiunti entro 3 ore dalla assunzione per l’atenololo, entro 12 ore per il clortalidone. L’escrezione avviene per entrambi i principi attivi, prevalentemente per via renale.
Diube: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Diube agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Diube è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Diube: dati sulla sicurezza
La tossicità acuta dell’associazione è molto modesta (topo via orale >2500 mg/Kg; ratto via orale
>4000 mg/Kg) e la tollerabilità della somministrazione prolungata è risultata buona (500 mg/Kg/die per os nel ratto per 180 giorni; 50 mg/Kg/die per os nel cane per 120 giorni). DIUBE 50 mg + 12,5 mg e DIUBE 100 mg + 25 mg sono inoltre privi di effetti teratogeni. Tra i componenti l’associazione non si stabiliscono fenomeni di potenziamento relativamente ad effetti tossici.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Diube: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Diube
Diube: interazioni
Avvertenze speciali e precauzioni d’impiego Dovute alla presenza del beta-bloccante
Sebbene DIUBE sia controindicato nell’insufficienza cardiaca non controllata (vedere paragrafo 4.3), può essere somministrato a pazienti i cui segni di insufficienza cardiaca sono stati controllati. Si deve usare cautela in pazienti con una riserva cardiaca scarsa.
Nei pazienti affetti da angina di Prinzmetal, DIUBE può aumentare il numero e la durata delle
crisi anginose tramite vasocostrizione arteriosa coronarica mediata dagli alfa recettori. Tuttavia, seppur con la massima cautela, può essere considerato il suo impiego in questi pazienti, in quanto l’atenololo è un beta-bloccante beta-1 selettivo.
Sebbene sia controindicato in caso di gravi disturbi della circolazione arteriosa periferica
(vedere paragrafo 4.3), può indurre un aggravamento anche dei disordini vascolari periferici di modesta entità.
Particolare cautela nella somministrazione di DIUBE va rivolta ai pazienti con blocco cardiaco
di 1° grado, a causa del suo effetto negativo sul tempo di conduzione.
Può modificare i segnali di ipoglicemia, come tachicardia, palpitazioni e sudorazione.
Può mascherare i segni cardiovascolari di tireotossicosi.
La riduzione della frequenza cardiaca è un’azione farmacologica indotta dall’atenololo. Dovrà essere considerata una riduzione della dose nei rari casi in cui compaiono sintomi attribuibili alla riduzione della frequenza cardiaca.
Non si deve interrompere bruscamente il trattamento nei pazienti affetti da cardiopatia
ischemica.
Nei pazienti con una storia di reazioni anafilattiche a diversi allergeni, si può verificare un aggravamento delle reazioni allergiche. Questi pazienti possono non rispondere adeguatamente alle dosi di adrenalina comunemente impiegate nel trattamento delle reazioni allergiche.
I pazienti affetti da malattia broncospastica non devono, in generale, ricevere beta-bloccanti, a causa di un aumento della resistenza delle vie aeree. L’atenololo è un beta-bloccante beta-1 selettivo, tuttavia questa selettività non è assoluta. Pertanto in questi pazienti è necessaria la massima cautela, e si deve utilizzare la più bassa dose possibile di DIUBE. In caso di aumento della resistenza delle vie respiratorie, la somministrazione di DIUBE deve essere interrotta e, se necessario, deve essere instaurata una terapia con preparati broncodilatatori (come il salbutamolo).
Gli effetti sistemici dei beta-bloccanti orali possono essere potenziati quando usati in concomitanza con beta-bloccanti oftalmici.
Nei pazienti con feocromocitoma, deve essere somministrato solo dopo il blocco dei recettori
alfa. La pressione arteriosa deve essere strettamente monitorata.
È necessario esercitare cautela in caso di somministrazione concomitante di agenti anestetici. L’anestesista deve essere informato al riguardo e deve essere utilizzato un anestetico con la minore attività inotropa negativa possibile. L’uso di beta-bloccanti e farmaci anestetici può comportare una attenuazione della tachicardia riflessa ed aumentare il rischio di ipotensione. Deve essere evitato l’uso di anestetici che possono causare depressione miocardica.
Dovute alla presenza di Clortalidone
Gli elettroliti plasmatici devono essere determinati periodicamente e ad intervalli appropriati, in modo da individuare possibili squilibri elettrolitici, specialmente ipopotassiemia ed iposodiemia.
Si possono verificare ipopotassiemia ed iposodiemia. In genere, il controllo degli elettroliti è
raccomandato, specialmente nei pazienti più anziani, in quelli che assumono preparati digitalici per l’insufficienza cardiaca, nei soggetti che seguono una dieta a basso contenuto di potassio o che presentano disturbi gastrointestinali. Nei pazienti che ricevono terapia digitalica l’ipopotassiemia può provocare aritmie.
Poiché il clortalidone può compromettere la tolleranza al glucosio, i pazienti diabetici devono
essere informati del possibile aumento dei livelli di glucosio. Si raccomanda un attento monitoraggio della glicemia nella fase iniziale della terapia ed il controllo della glucosuria deve essere fatto ad intervalli regolari nel trattamento prolungato.
Nei pazienti con funzione epatica compromessa o con epatopatia progressiva, alterazioni
modeste dell’equilibrio idroelettrolitico possono indurre coma epatico.
Può verificarsi iperuricemia. Solitamente si verifica solo un lieve aumento dell’acido urico ma, in caso tali aumenti si protraessero nel tempo, la concomitante somministrazione di un agente uricosurico può riportare entro limiti normali i livelli di uricemia.
DIUBE contiene giallo tramonto FCF (E110): può causare reazioni allergiche.
Diube: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Diube: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
L’uso di DIUBE 50 mg + 12,5 mg e DIUBE 100 mg + 25 mg in genere non compromette la capacità di guidare veicoli e di usare macchinari. Tuttavia va tenuto in considerazione che si possono occasionalmente verificare capogiri o affaticamento.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco