Geniad (Alfacalcidolo): sicurezza e modo d’azione
Geniad (Alfacalcidolo) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
teodistrofia da insufficienza renale in dialisi o meno. Ipoparatiroidismo.
Rachitismo ed osteomalacia D resistente o D dipendente (pseudo-deficitaria). Rachitismo ed osteomalacia da alterazioni renali dovute al metabolismo della vitamina D. Osteoporosi post-menopausale.
Geniad: come funziona?
Ma come funziona Geniad? Qual รจ il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Geniad
Categoria farmacoterapeutica: Vitamina e coenzima vitamina D Codice ATC: A11CC03
Lโalfacalcidolo, 1 alfa(OH)D3, รจ il primo precursore della sintesi del metabolita attivo della vitamina D3.
Nellโorganismo la vitamina D3 รจ normalmente trasformata in 25 (OH)D3 principalmente a livello epatico, quindi in 1 alfa 25 (OH) 2D3 (metabolita attivo) della 1 alfa idrossilasi renale.
Lโalfacalcidolo, che ha giร lโossidrile in posizione 1 alfa, viene direttamente convertito in 1,25 (OH) 2D3 anche nei casi in cui la 1 alfa idrossilasi renale sia inattiva.
Lโalfacalcidolo normalizza lโassorbimento intestinale del calcio e del fosforo, elevando sia la calcemia che la fosforemia.
La sua azione si esplica anche qualora lโattivitร della 1 alfa idrossilasi renale sia perturbata. Lโattivitร farmacodinamica si manifesta rapidamente e proporzionalmente alla dose.
Geniad: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual รจ il meccanismo d’azione di Geniad, ma รจ altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherร ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo piรน il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Geniad
Lโalfaclacidolo, dopo somministrazione orale, viene rapidamente e completamente assorbito. La conversione metabolica รจ totale in circa 12 ore. Lโemivita plasmatica apparente dellโ1 alfa 25 (OH)2D3, proveniente dalla idrossilazione dellโalfacalcidolo รจ di circa 24 ore.
Geniad: รจ un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Geniad agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Geniad รจ un farmaco sicuro?
Prima di tutto รจ necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Geniad: dati sulla sicurezza
Dopo somministrazione unica, il valore della DL50 per os รจ di 510 microgrammi/Kg nel topo e di 550 microgrammi/Kg nel ratto, mentre per la via endovenosa รจ di 310 microgrammi/Kg nel topo.
Nei trattamenti prolungati (180 gg) per via orale, sia nel ratto che nel cane, lโalfacalcidolo risulta ben tollerato e solo con la somministrazione di dosi molto elevate e notevolmente piรน alte di quelle consigliate per uso umano si possono evidenziare fenomeni tossici legati alla ipercalcemia indotta dal prodotto.
Lโalfacalcidolo non interferisce sul normale sviluppo embrionale e fetale; solo con la somministrazione di dosi elevate รจ possibile evidenziare la comparsa di alterazioni di carattere scheletrico come regolarmente avviene con la somministrazione di derivati dalla vitamina D3.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Geniad: si puรฒ prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco รจ sicuro o no, รจ quello delle interazioni con altri farmaci.
Puรฒ infatti capitare che un farmaco, di per sรฉ innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo รจ vero anche per i prodotti erboristici: classico รจ l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Geniad
Geniad: interazioni
Vitamina D o suoi analoghi
Dosi farmacologiche di vitamina D o dei suoi analoghi non devono essere somministrate durante il trattamento con 1-alfa-calcidolo a causa della possibilitร dell’effetto additivo e dell’aumento del rischio di ipercalcemia.
Lโipercalcemia in pazienti che assumono preparazioni contenenti digitale puรฒ aggravare una aritmia cardiaca. Pazienti che assumono contemporaneamente digitale con 1-alfa-calcidolo devono essere attentamente monitorati
I pazienti in trattamento con acido acetilsalicilico possono richiedere posologie piรน elevate di alfacalcidolo per ottenere gli stessi effetti.
Anti epilettici
Alcuni antiepilettici possono aumentare le richieste dell’1-alfa-calcidolo (come carbamazepina, barbiturici, fenitoina e primidone).
Colestiramina, colestipolo, sucralfato, antiacidi a base di alluminio
L’assorbimento di 1-alfa-calcidolo puรฒ essere compromesso dall’uso concomitante di agenti leganti gli acidi biliari (Colestiramina, colestipolo), sucralfato o antiacidi a base di alluminio
Studi sugli animali hanno suggerito un possibile potenziamento dellโazione del warfarin quando somministrato con calciferolo. Sebbene non vi siano simili evidenze con lโimpiego dellโ1-alfa-OHD3 รจ opportuno usare cautela quando i due farmaci vengono usati contemporaneamente.
Antiacidi contenenti magnesio e lassativi
Deve essere prestata attenzione all’utilizzo di antiacidi contenenti magnesio o lassativi in pazienti che assumono 1-alfa-calcidolo, in particolare in quelli con dialisi cronica renale. Puรฒ manifestarsi ipermagnesemia.
Preparati contenenti calcio o fosfato o diuretici tiazidici
Il rischio di ipercalcemia รจ aumentato in pazienti che assumono preparati contenenti calcio o fosfato o diuretici tiazidici in concomitanza con 1-alfa-calcidolo. In queste situazioni, le concentrazioni plasmatiche di calcio devono essere monitorate.
Rifampicina e isoniazide possono ridurre l’efficacia della vitamina D.
I corticosteroidi possono contrastare l’effetto della vitamina D.
Geniad: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato รจ quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacitร di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacitร di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacitร fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Geniad: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
GENIAD non altera la capacitร di guidare veicoli o di usare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco