Globocef (Cefetamet Pivoxil Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Globocef (Cefetamet Pivoxil Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Globocef è indicato per il trattamento di infezioni causate da microrganismi sensibili ed in particolare:
infezioni otorinolaringoiatriche (otite media, sinusite, faringo-tonsillite);infezioni delle basse vie respiratorie (tracheo-bronchite, bronchite, riacutizzazione di bronchite cronica, polmonite);infezioni delle vie urinarie non complicate e complicate (compresa la pielonefrite acuta primaria); uretrite gonococcica acuta nell’uomo.
Globocef: come funziona?
Ma come funziona Globocef? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Globocef
Categoria farmaceutica: cefalosporine e sostanze correlate; codice ATC: J01DA26
Globocef è una cefalosporina orale di terza generazione ad ampio spettro d’azione. È un profarmaco che viene bioattivato a cefetamet libero nella mucosa intestinale o durante il suo primo passaggio attraverso il fegato.
L’attività battericida del cefetamet è dovuta alla inibizione della sintesi della parete cellulare dei microrganismi patogeni. Il cefetamet è molto stabile nei confronti della maggior parte delle b-lattamasi, sia penicillinasi che cefalosporinasi, prodotte da microrganismi gram-positivi e gram-negativi, sia in vitro che in condizioni cliniche.
Il cefetamet è attivo contro la maggior parte dei comuni germi aerobi sia gram-positivi (pneumococchi, streptococchi di gruppo A, Streptococcus viridans, streptococchi di gruppo B, C, F e G) che gram negativi (Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae – inclusi i ceppi produttori di b-lattamasi-, Branhamella (Moraxella) catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae – inclusi i ceppi produttori di penicillinasi-, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. – compresa la S.typhi-, Shigella spp., Vibrio cholerae).
Anche alcuni anaerobi (cocchi gram-positivi, Bacteroides bile-sensibili spp.,Peptococcus spp.,Peptostreptococcus spp) sono sensibili al cefetamet.
Il cefetamet non è attivo nei confronti del Bacteroides fragilis (bile-resistente), del Clostridium difficile, della maggior parte degli Pseudomonas, enterococchi (Streptococcus faecalis e Enterococcus faecium) e stafilococchi.
Come tutti gli altri b-lattamici, il cefetamet non è attivo contro le specie di Mycoplasma, Chlamydia o Legionella.
La sensibilità al cefetamet può essere determinata attraverso il test di diffusione su disco o il test di diluizione in agar o brodo utilizzando tecniche standardizzate per i test di sensibilità, come quelle raccomandate dal National Committee for Clinical Laboratory Standards (NCCLS). I seguenti breakpoints sperimentali sono stati individuati utilzando i metodi NCCCLS:
| Sensibile | Moderatamente sensibile | Resistente | |
|---|---|---|---|
| Test di diluizione, Concentrazioni Inibenti in mg/l | ≥ 4 | 8 | >16 |
| Test di diffusione (disco con 10 mcg di cefetamet), diametro in mm della zona di inibizione | >18 | 15-17 | ≥ 14 |
I microorganismi devono essere testati con il dischetto per il cefetamet, dal momento che i test in vitro hanno evidenziato che cefetamet è attivo nei confronti di alcuni ceppi resistenti ai dischi per la classe delle cefalosporine.
Globocef: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Globocef, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Globocef
Assorbimento
Quando cefetamet pivoxil, in compresse o granuli per sospensione orale, viene somministrato in concomitanza con il cibo (o del caffe e latte), circa il 50% della dose è disponibile a livello sistemico come cefetamet in forma attiva. In assenza di cibo, la biodisponibilità si riduce al 40% circa.
Tre-quattro ore dopo la somministrazione di 500 mg di Globocef sono stati trovati livelli plasmatici pari a 4,1 ± 0,7 mg/l.
Distribuzione
Il volume di distribuzione allo steady state (0,29 1/kg) corrisponde allo spazio del liquido extracellulare.
Il legame proteico del cefetamet raggiunge il 22% e interessa esclusivamente l’albumina.
Metabolismo
Il cefetamet pivoxil è rapidamente e completamente metabolizzato a cefetamet durante il passaggio attraverso la mucosa intestinale o al primo passaggio attraverso il fegato.
Eliminazione
Più del 90% della dose assorbita viene eliminata con le urine come cefetamet attivo. Per l’eliminazione completa del farmaco è stato calcolato un tempo di emivita di 2-3 ore. Dopo somministrazione di una singola dose di 500 o 1500 mg di Globocef, nelle urine sono stati riscontrati i seguenti valori medi di concentrazioni massime (tra 2 e 6 ore dopo la somministrazione): 500 mg: 360mg/l (range: 68-1130); 1500mg: 1398 mg/l (range: 763-2030). Le concentrazioni urinarie nelle urine raccolte nelle 12 o 24 ore (30 +/- 13mg/l e 87 +/-32 mg/l rispettivamente per 500 e 1500 mg), rimangono al di sopra delle CMI per i patogeni sensibili, durante l’arco delle 24 ore.
Farmacocinetica in particolari condizioni cliniche
Nei pazienti con insufficienza renale, l’eliminazione del cefetamet è direttamente proporzionale alla funzionalità renale.
Né l’età, né eventuali patologie renali o epatiche influiscono sulla biodisponibilità del cefetamet pivoxil. La biodisponibilità del farmaco non è alterata neppure dall’uso concomitante di antiacidi o ranitidina.
Globocef: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Globocef agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Globocef è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Globocef: dati sulla sicurezza
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Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Globocef: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Globocef
Globocef: interazioni
L’assunzione di Globocef non ha evidenziato alcuna interazione con altri farmaci né influenza sui valori dei dati di laboratorio o sulle metodiche utilizzate. Gli antiacidi e/o gli H2antagonisti non esercitano alcun effetto sul profilo farmacocinetico di Globocef, che quindi può essere somministrato in concomitanza con questi farmaci. Non sono stati riportati casi di riduzione della funzionalità renale in seguito al trattamento concomitante con diuretici (es. furosemide).Si tenga presente che con altre cefalosporine è stata evidenziata un’interferenza con i risultati di alcune prove di laboratorio (false positività della glicosuria con i metodi di Benedict, Fehling e Clinitest – ma non con i metodi enzimatici – e positività del test di Coombs, talora false).
Globocef: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Globocef: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Globocef non ha mostrato alcuna attività in tal senso.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco