Abstral: a cosa serve, come si prende, effetti collaterali

A cosa serve

Abstral è indicato per la gestione del dolore episodico intenso nei pazienti adulti in terapia oppiacea per dolore cronico da cancro. Il dolore episodico intenso è una riacutizzazione transitoria del dolore cronico persistente, non adeguatamente controllato in modo continuo.^{[1, 2, 3]}

Il principio attivo è fentanil, un oppioide potente.^{[1, 2]}

Formulazioni e come si usa

Abstral è in compresse sublinguali. Le confezioni commercializzate, secondo la fonte disponibile, sono da 10 o 30 compresse; il medicinale è soggetto a ricetta non ripetibile ed è classificato in fascia A, rimborsabile dal SSN.^{[1, 6]}

Le compresse vanno poste direttamente sotto la lingua, nella parte più profonda, e lasciate dissolvere completamente senza masticarle né succhiarle. Non si devono ingerire e il paziente non deve mangiare né bere fino a dissoluzione completa. Se c’è secchezza della bocca, si può inumidire la mucosa con acqua prima dell’assunzione.^{[1, 3]}

Abstral deve essere somministrato solo a pazienti considerati tolleranti agli oppiacei per dolore persistente da cancro. Nelle fonti fornite sono considerati tolleranti i pazienti che assumono almeno 60 mg di morfina orale al giorno, oppure almeno 25 microgrammi di fentanil transdermico all’ora, oppure almeno 30 mg di ossicodone al giorno, oppure almeno 8 mg di idromorfone al giorno, o una dose equianalgesica di un altro oppiaceo per almeno una settimana.^{[1, 3]}

La dose iniziale è 100 microgrammi. Se dopo 15-30 minuti non si ottiene analgesia adeguata con una compressa, può essere somministrata una seconda compressa da 100 microgrammi. Se anche alla successiva manifestazione di dolore il controllo non è adeguato, si passa al dosaggio immediatamente superiore. Durante la titolazione non devono essere somministrate più di due dosi per singolo episodio di dolore episodico intenso.^{[1, 3]}

Nella fase di titolazione, il dosaggio della seconda compressa, quando necessaria, è indicato dalla scheda: 100 microgrammi con la prima da 100; 100 microgrammi con la prima da 200; 100 microgrammi con la prima da 300; 200 microgrammi con la prima da 400; 200 microgrammi con la prima da 600; nessuna seconda compressa con la prima da 800.^[3]

Se si raggiunge un buon controllo del dolore con la dose più alta ma gli effetti indesiderati sono inaccettabili, si può usare una dose intermedia con compresse da 100 microgrammi secondo necessità. Durante la titolazione non si devono usare più di quattro compresse alla volta. L’efficacia e la sicurezza di dosi superiori a 800 microgrammi non sono state valutate negli studi clinici.^[3]

Controindicazioni e avvertenze

Abstral è controindicato in caso di ipersensibilità al fentanil o a uno degli eccipienti, in pazienti senza terapia di mantenimento con oppiacei, in caso di grave depressione respiratoria o gravi malattie polmonari ostruttive, nel trattamento del dolore acuto diverso dal dolore episodico intenso e nei pazienti in trattamento con medicinali contenenti sodio oxibato.^{[1, 2, 4]}

La scheda tecnica richiama un uso molto prudente perché il medicinale può essere fatale per un bambino se assunto accidentalmente; per questo va conservato in un luogo sicuro, fuori dalla vista e dalla portata dei bambini.^[1] La scheda segnala anche il rischio di uso improprio, abuso, dipendenza e disturbo da uso di oppioidi, soprattutto con dosi più alte o trattamenti prolungati, e raccomanda monitoraggio e pianificazione degli obiettivi e dell’interruzione del trattamento.^[1]

È necessaria particolare cautela durante la titolazione in pazienti con broncopneumopatia cronica, e la scheda segnala prudenza anche in presenza di altri fattori clinici che possono aumentare il rischio di depressione respiratoria.^[1] Il foglietto illustrativo invita a informare il medico in caso di trauma cranico recente, problemi respiratori, miastenia gravis, malattie cardiache con bradicardia o ipotensione, malattia renale o epatica, tumore cerebrale o aumento della pressione intracranica, ferite in bocca o mucosite.^[2]

Interazioni

Il fentanil è metabolizzato da CYP3A4. Gli inibitori di questo enzima, come macrolidi, azolici e alcuni inibitori della proteasi, possono aumentare i livelli di fentanil e intensificarne o prolungarne gli effetti; anche il succo di pompelmo è indicato come inibitore di CYP3A4.^[1] Gli induttori di CYP3A4, come rifampicina, rifabutina, carbamazepina, fenitoina, fenobarbital ed erba di San Giovanni, possono ridurre l’efficacia del fentanil.^{[1, 2]}

La scheda tecnica raccomanda di usare fentanil con cautela se il paziente assume inibitori o induttori di CYP3A4.^[1] Il foglietto illustrativo segnala anche che Abstral può intensificare l’effetto di farmaci che causano sonnolenza, come altri oppiacei, anestetici generali, rilassanti muscolari, sonniferi, alcuni farmaci per depressione, allergie, ansia e psicosi, oltre a medicinali contenenti clonidina.^[2] Inoltre, l’associazione con agonisti/antagonisti parziali come buprenorfina, nalbufina e pentazocina può provocare sintomi da sospensione.^[2]

Gravidanza e allattamento

La sicurezza del fentanil in gravidanza non è stabilita. La scheda tecnica indica che non deve essere usato in gravidanza, se non in caso di assoluta necessità, e non deve essere usato durante travaglio e parto perché attraversa la placenta e può causare depressione respiratoria nel feto o nel neonato.^[1]

Il fentanil passa nel latte materno e può causare sedazione e depressione respiratoria nel lattante; per questo non deve essere usato durante l’allattamento. Secondo la scheda tecnica, l’allattamento può essere ripreso solo dopo almeno 5 giorni dall’ultima somministrazione.^[1]

Effetti indesiderati

Con Abstral sono attesi effetti tipici degli oppiacei, che tendono a ridursi con l’uso prolungato. Le reazioni più frequenti riportate sono nausea, costipazione, sonnolenza e cefalea.^{[1, 4]}

Tra le reazioni avverse riportate nelle fonti compaiono anche capogiri, vomito, secchezza delle fauci, dispnea, ipotensione, bradicardia, visione offuscata, ansia, confusione, disorientamento, allucinazioni, sudorazione, prurito, dolore orofaringeo e depressione respiratoria.^{[1, 4]} Le reazioni più gravi degli oppiacei comprendono depressione respiratoria, che può arrivare all’arresto respiratorio, oltre a ipotensione e shock.^{[1, 4]}

Domande frequenti

Abstral si può usare se non si assumono già oppiacei? No. La scheda tecnica e il foglietto illustrativo indicano che è controindicato nei pazienti senza terapia di mantenimento con oppiacei.^{[1, 2, 4]}

Come va assunto? La compressa va messa sotto la lingua e lasciata sciogliere completamente, senza ingerirla né masticarla; non bisogna mangiare o bere fino a dissoluzione completa.^{[1, 3]}

Qual è la dose iniziale? La dose iniziale indicata è 100 microgrammi, con titolazione graduale fino alla dose ottimale.^{[1, 3]}

Si può usare in gravidanza? La scheda tecnica dice che non deve essere usato durante la gravidanza, se non in caso di assoluta necessità, e non deve essere usato durante travaglio e parto.^[1]

È compatibile con l’allattamento? No, non deve essere usato nelle donne che allattano; l’allattamento può riprendere solo dopo almeno 5 giorni dall’ultima dose, secondo la scheda tecnica.^[1]