Aloperidolo: a cosa serve, come si prende, effetti collaterali

A cosa serve

Nelle formulazioni orali, aloperidolo è indicato negli adulti per la schizofrenia e il disturbo schizoaffettivo; alcune schede riportano anche il trattamento acuto del delirio, degli episodi maniacali del disturbo bipolare I, dell’agitazione psicomotoria acuta, dell’aggressività persistente e dei sintomi psicotici in alcune demenze, dei disturbi da tic e della corea nella malattia di Huntington.^{[2, 4, 8]} Nel foglietto illustrativo di Aloperidolo Pensa è riportato anche l’uso in bambini e adolescenti per specifiche condizioni psichiatriche e comportamentali, mentre la scheda tecnica precisa le fasce di età per ciascuna indicazione.^{[2, 8]}

Le formulazioni iniettabili intramuscolari sono invece indicate per forme resistenti di eccitamento psicomotorio, psicosi acute deliranti o allucinatorie, psicosi croniche e, in alcuni casi, per il trattamento del dolore intenso in associazione con analgesici stupefacenti.^{[3, 5, 6, 7, 9]} La formulazione decanoato a rilascio prolungato è indicata per il trattamento di mantenimento della schizofrenia e del disturbo schizoaffettivo in pazienti adulti già stabilizzati con aloperidolo orale.^[1]

Formulazioni e come si usa

Formulazioni presenti nelle fonti

• Soluzione orale 2 mg/mL: Aloperidolo Pensa e HALDOL.^{[2, 4, 8]}
• Soluzione iniettabile intramuscolare 2 mg/mL: Aloperidolo S.A.L.F. e Aloperidolo Galenica Senese.^{[3, 5, 6, 7, 9]}
• Soluzione iniettabile a rilascio prolungato 50 mg/mL e 100 mg/mL: Aloperidolo Hikma.^[1]

Dosi negli adulti

Per Aloperidolo decanoato la dose va scelta e titolata sotto stretto controllo clinico, mantenendo la dose efficace più bassa possibile; in genere l’intervallo è di 4 settimane tra le iniezioni, ma può essere aggiustato in base alla risposta individuale.^[1] Nelle persone anziane, la scheda tecnica raccomanda dosi iniziali più basse e una rivalutazione attenta della dose.^[1] Per bambini e adolescenti, le schede tecniche contengono tabelle specifiche o limitano l’uso a determinate formulazioni e indicazioni, quindi la dose va letta direttamente nella scheda o nel foglietto e decisa dal pediatra.^{[2, 4, 8, 9]}

Controindicazioni e avvertenze

Aloperidolo non deve essere usato in caso di ipersensibilità al principio attivo o agli eccipienti, stato comatoso, depressione del SNC, morbo di Parkinson, demenza a corpi di Lewy, paralisi sopranucleare progressiva, prolungamento noto dell’intervallo QTc o sindrome congenita del QT lungo, recente infarto miocardico acuto, insufficienza cardiaca non compensata, storia di aritmia ventricolare o torsioni di punta, ipokaliemia non corretta e uso concomitante di farmaci che prolungano il QT.^{[1, 2, 3, 4, 6, 7, 8, 9]} Per la formulazione intramuscolare, gravidanza accertata o presunta e allattamento sono elencati tra le controindicazioni.^{[3, 5, 6, 7, 9]}

Le schede avvertono che negli anziani con demenza trattati con antipsicotici può esserci un aumento della mortalità, e precisano che il medicinale non è indicato per i disturbi comportamentali legati alla demenza.^{[1, 2, 3, 4, 6, 7, 8, 9]} Sono inoltre raccomandati ECG basale e monitoraggio durante il trattamento, soprattutto se esistono fattori di rischio cardiovascolare o si usano dosi alte.^{[1, 2, 3, 4, 6, 7, 8, 9]} Se il QTc supera 500 ms, la scheda tecnica raccomanda di interrompere il trattamento.^{[1, 2, 3, 4, 6, 7]} Le alterazioni elettrolitiche, in particolare ipokaliemia e ipomagnesiemia, vanno corrette prima di iniziare la terapia.^{[1, 2, 3, 4, 6, 7, 8, 9]} Per Aloperidolo Hikma la scheda tecnica specifica anche che non deve essere somministrato per via endovenosa.^[1]

Interazioni

Aloperidolo è controindicato con medicinali noti per prolungare l’intervallo QTc, tra cui alcuni antiaritmici di classe IA e III, alcuni antidepressivi, antibiotici, altri antipsicotici, alcuni antimicotici, antimalarici, farmaci gastrointestinali, oncologici e altri medicinali come metadone.^{[1, 2, 4]} Le schede raccomandano cautela anche con farmaci che possono provocare squilibri elettrolitici.^{[1, 2, 4, 6, 7]} Poiché aloperidolo è metabolizzato in particolare da CYP3A4 e, in misura minore, CYP2D6, inibitori di queste vie possono aumentare le concentrazioni plasmatiche e il rischio di effetti avversi, incluso il prolungamento del QT.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} Le schede citano anche una possibile riduzione dei livelli plasmatici con induttori enzimatici come carbamazepina, fenobarbital e rifampicina.^{[3, 5, 6]} Con il trattamento può essere utile considerare l’interazione con altri neurolettici, che il foglietto e la scheda tecnica invitano a evitare o usare con cautela.^{[3, 6, 7, 9]}

Gravidanza e allattamento

Per le formulazioni orali, la scheda tecnica e il foglietto illustrativo dicono che, pur non emergendo una tossicità malformativa chiara nei dati disponibili, per precauzione è preferibile evitare l’uso in gravidanza.^{[2, 4, 8]} Le formulazioni iniettabili intramuscolari riportano invece la gravidanza accertata o presunta tra le controindicazioni.^{[3, 5, 6, 7, 9]} In ogni caso, i neonati esposti ad antipsicotici nel terzo trimestre possono presentare sintomi extrapiramidali o da astinenza e devono essere monitorati attentamente.^{[1, 2, 3, 4, 6, 7, 8, 9]} L’aloperidolo passa nel latte materno; per le formulazioni orali la decisione tra interrompere l’allattamento o la terapia va presa valutando benefici e rischi, mentre per le formulazioni intramuscolari l’allattamento è controindicato nelle schede esaminate.^{[1, 2, 4, 8, 3, 5, 6, 7, 9]}

Effetti indesiderati

Le reazioni avverse più frequenti riportate nelle schede includono disturbi extrapiramidali, tremore, parkinsonismo, rigidità muscolare, sonnolenza, insonnia, agitazione, ipercinesia, cefalea, depressione, distonia, ipotensione ortostatica e aumento di peso.^{[1, 2, 4]} Tra gli effetti meno comuni o rari sono segnalati leucopenia, pancitopenia, agranulocitosi, trombocitopenia, reazioni di ipersensibilità o anafilassi, iperprolattinemia, secrezione inappropriata di ormone antidiuretico, convulsioni, disturbi cardiaci come torsione di punta e tachicardia ventricolare, broncospasmo, nausea, vomito, alterazioni epatiche, rash, prurito, ritenzione urinaria, priapismo, ginecomastia ed edema.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} Le schede riportano anche morte improvvisa come evento molto raro o non comune a seconda della formulazione e della tabella di frequenza.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Domande frequenti

Aloperidolo si usa per tutti i tipi di ansia o insonnia? No, nelle fonti consultate è indicato per disturbi psicotici e alcune altre condizioni specifiche, non per ansia o insonnia in generale.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 9]}

Posso usare aloperidolo se ho problemi di cuore? Le schede indicano varie controindicazioni cardiache, tra cui QT lungo, aritmie ventricolari, infarto recente e insufficienza cardiaca scompensata; serve quindi valutazione medica.^{[1, 2, 3, 4, 6, 7, 8, 9]}

Serve un controllo del cuore prima di iniziarlo? Sì, le schede raccomandano un ECG basale e il monitoraggio durante la terapia in molti pazienti.^{[1, 2, 3, 4, 6, 7, 8, 9]}

Si può usare in gravidanza? Le formulazioni orali preferiscono evitarlo per precauzione, mentre le formulazioni intramuscolari riportano gravidanza e allattamento tra le controindicazioni.^{[2, 4, 8, 3, 5, 6, 7, 9]}