Axelta: a cosa serve, come si prende, effetti collaterali

A cosa serve

Axelta contiene exemestane, appartenente agli inibitori dell’aromatasi. Riduce la produzione di estrogeni nelle donne in post-menopausa, e questo è utile nei tumori della mammella ormono-dipendenti.^{[2, 5]}

È indicato in due situazioni:

• nel trattamento adiuvante delle donne in post-menopausa con carcinoma mammario invasivo in fase iniziale e recettori estrogenici positivi, dopo una terapia adiuvante iniziale con tamoxifene per 2-3 anni;^{[1, 2]}
• nel trattamento del carcinoma mammario in fase avanzata, nelle donne in post-menopausa naturale o indotta, quando la malattia è progredita dopo trattamento anti-estrogenico.^{[1, 2]}

L’efficacia non è stata dimostrata nelle pazienti con recettori estrogenici negativi.^{[1, 2]}

Formulazione e come si usa

Axelta è disponibile come compresse rivestite da 25 mg di exemestane.^{[1, 6]} La compressa è bianca, rotonda e biconvessa.^[1]

La dose raccomandata per le pazienti adulte e anziane è di 1 compressa da 25 mg al giorno.^{[1, 2]} Nel carcinoma mammario in fase iniziale, il trattamento deve proseguire fino al completamento di una terapia ormonale adiuvante sequenziale di 5 anni, oppure per un periodo più breve se il tumore recidiva.^[1] Nel carcinoma mammario in fase avanzata, il trattamento deve continuare finché è evidente la progressione del tumore.^[1]

La compressa va assunta per bocca una volta al giorno, preferibilmente dopo un pasto.^{[1, 2]}

Per i bambini e gli adolescenti l’uso non è raccomandato; la fonte non riporta una posologia pediatrica da usare autonomamente.^{[1, 2]}

Controindicazioni e avvertenze

Axelta non deve essere usato:

• in caso di ipersensibilità a exemestane o a uno qualsiasi degli eccipienti;^{[1, 2]}
• nelle donne in pre-menopausa;^{[1, 2]}
• in gravidanza;^{[1, 2]}
• durante l’allattamento.^[2]

Prima di iniziare il trattamento, il medico può verificare che la donna sia realmente in post-menopausa dosando LH, FSH ed estradiolo.^[1] È raccomandata cautela se è presente una ridotta funzionalità epatica o renale.^[1]

Poiché Axelta abbassa gli estrogeni, può ridurre la densità minerale ossea e aumentare la percentuale di fratture. All’inizio del trattamento adiuvante, nelle donne con osteoporosi o a rischio di osteoporosi va valutata la situazione ossea secondo la pratica clinica e le linee guida correnti; nelle pazienti con malattia avanzata la densità minerale ossea va valutata caso per caso. Le pazienti a rischio devono essere monitorate con attenzione e, se opportuno, va iniziato il trattamento o la prevenzione dell’osteoporosi.^[1] Nelle donne con carcinoma mammario in fase iniziale può essere utile controllare anche la vitamina D, perché una carenza è frequente; se bassa, va considerato un supplemento di vitamina D.^{[1, 2]}

Interazioni

Axelta non deve essere somministrato insieme a medicinali contenenti estrogeni, perché ne annullerebbero l’azione farmacologica.^[1] Non deve essere somministrato contemporaneamente alla terapia ormonale sostitutiva.^[2]

La rifampicina, così come carbamazepina, fenitoina e l’Erba di San Giovanni, può ridurre l’efficacia di Axelta perché induce il CYP3A4.^{[1, 2]} Axelta va usato con cautela insieme a farmaci metabolizzati dal CYP3A4 che hanno una finestra terapeutica ristretta.^[1] Non ci sono dati clinici sufficienti sull’uso concomitante con altri farmaci antitumorali.^[1]

Gravidanza e allattamento

Axelta è controindicato in gravidanza. Non ci sono dati clinici sufficienti in donne esposte durante la gravidanza, mentre gli studi sugli animali hanno mostrato tossicità riproduttiva.^{[1, 2]} Durante l’allattamento non deve essere somministrato. Non è noto se exemestane passi nel latte umano.^{[1, 2]}

Le donne in età fertile, comprese quelle in peri-menopausa o appena entrate in menopausa, devono discutere con il medico l’uso di metodi contraccettivi adeguati finché non sia chiaramente stabilito lo stato di post-menopausa.^[1]

Effetti indesiderati

Negli studi clinici Axelta è stato generalmente ben tollerato alla dose standard di 25 mg al giorno e gli effetti indesiderati sono stati in genere lievi o moderati.^{[1, 4]}

Gli effetti più comuni riportati sono stati:

• vampate di calore;^{[1, 4]}
• artralgia e dolori muscoloscheletrici;^{[1, 4]}
• stanchezza;^{[1, 4]}
• nausea;^{[1, 4]}

Tra gli altri effetti segnalati compaiono capogiri, mal di testa, insonnia, depressione, aumento della sudorazione, dolore addominale, vomito, stipsi, dispepsia, diarrea, rash, alopecia, osteoporosi e fratture.^{[1, 4]} Sono stati riportati anche, più raramente, alterazioni ematologiche come leucopenia e trombocitopenia, oltre ad aumenti degli enzimi epatici, della bilirubina e della fosfatasi alcalina.^{[1, 4]}

Se compaiono sonnolenza, torpore, astenia o vertigini, la capacità di guidare e usare macchinari può ridursi.^{[1, 2]}

Domande frequenti

Axelta si prende con o senza cibo? La scheda tecnica indica di assumerlo per via orale una volta al giorno, preferibilmente dopo un pasto; il foglietto illustrativo consiglia di prenderlo dopo un pasto, ogni giorno più o meno alla stessa ora.^{[1, 2]}

Axelta va bene in menopausa? Sì, ma solo nelle donne in post-menopausa e per le indicazioni riportate. Non deve essere usato nelle donne in pre-menopausa.^{[1, 2]}

Devo modificare la dose se ho problemi di reni o fegato? La scheda tecnica dice che non sono richiesti aggiustamenti di dose, ma raccomanda cautela se la funzione renale o epatica è ridotta.^[1]

Posso prenderlo in gravidanza o mentre allatto? No. È controindicato in gravidanza e non deve essere somministrato durante l’allattamento.^{[1, 2]}

Quali medicinali possono interferire con Axelta? Rifampicina, carbamazepina, fenitoina ed Erba di San Giovanni possono ridurne l’efficacia; inoltre non deve essere usato insieme a medicinali contenenti estrogeni o alla terapia ormonale sostitutiva.^{[1, 2]}