Carelimus: a cosa serve, come si prende, effetti collaterali

A cosa serve

Carelimus 0,1% unguento è indicato per il trattamento della dermatite atopica da moderata a grave negli adulti e negli adolescenti di almeno 16 anni che non rispondono adeguatamente o sono intolleranti alle terapie convenzionali, come i corticosteroidi topici.^{[1, 2]} Può essere usato sia per trattare le riacutizzazioni sia, in pazienti selezionati, per mantenere il controllo della malattia e prevenire nuove riacutizzazioni.^{[1, 2]} Per il trattamento di mantenimento, la scheda tecnica precisa che si usa nei pazienti con riacutizzazioni molto frequenti, per esempio 4 o più volte l’anno, dopo una risposta iniziale a un trattamento fino a 6 settimane con tacrolimus unguento due volte al giorno.^[1]

Formulazioni e come si usa

Carelimus è un unguento bianco tendente leggermente al giallo; ogni grammo contiene tacrolimus monoidrato corrispondente a 1,0 mg di tacrolimus.^[1] La confezione è in tubi da 10 g, 30 g e 60 g, anche se non tutte le confezioni possono essere commercializzate.^[1]

Il trattamento deve essere iniziato da medici con esperienza nella diagnosi e nel trattamento della dermatite atopica.^[1] Per le riacutizzazioni, negli adulti e negli adolescenti di almeno 16 anni il trattamento deve iniziare con Carelimus 0,1% due volte al giorno e continuare fino alla scomparsa della lesione; se i sintomi ricompaiono, il trattamento va ripreso due volte al giorno.^[1] Se le condizioni lo consentono, si può cercare di ridurre la frequenza delle applicazioni o usare il dosaggio inferiore, tacrolimus 0,03% unguento.^[1]

La scheda tecnica segnala che di solito si osserva un miglioramento entro una settimana; se dopo due settimane non si vedono segni di miglioramento, vanno considerate altre opzioni terapeutiche.^[1] Il trattamento non deve essere continuo per lunghi periodi.^[1]

Per il mantenimento, negli adulti e negli adolescenti di almeno 16 anni Carelimus 0,1% unguento va applicato una volta al giorno due volte alla settimana, per esempio lunedì e giovedì, sulle zone di solito colpite dalla dermatite atopica, con 2-3 giorni di sospensione tra le applicazioni.^[1] Dopo 12 mesi il medico deve rivalutare la situazione per decidere se proseguire, perché non ci sono dati sulla sicurezza del mantenimento oltre i 12 mesi.^[1]

La scheda tecnica indica che i bambini tra 2 e 16 anni devono usare solo tacrolimus 0,03% unguento e che Carelimus unguento non deve essere usato sotto i 2 anni fino a quando non saranno disponibili ulteriori dati.^[1] Il foglietto illustrativo specifica che questa formulazione allo 0,1% non è approvata per i minori di 16 anni.^[2]

L’unguento va applicato in uno strato sottile sulle zone affette o di solito affette della cute; può essere usato su qualsiasi parte del corpo, compresi viso, collo e pieghe cutanee, ma non sulle membrane mucose.^[3] Non deve essere applicato con bendaggi occlusivi.^[3] Dopo l’applicazione non bisogna fare subito bagno, doccia o nuoto, perché l’acqua può rimuovere il medicinale.^{[2, 3]}

Controindicazioni e avvertenze

Carelimus è controindicato in caso di ipersensibilità al principio attivo, ai macrolidi in generale o a uno qualsiasi degli eccipienti.^[1] Il foglietto illustrativo riporta anche l’allergia ai macrolidi, come azitromicina, claritromicina ed eritromicina, tra le condizioni in cui non va usato.^[2]

Durante il trattamento bisogna ridurre l’esposizione della cute alla luce del sole ed evitare la luce ultravioletta dei solarium e la terapia UVB o UVA con psoraleni.^[1] Il medico deve consigliare misure di protezione solare, come limitare il tempo al sole, usare filtri solari e coprire la pelle con indumenti adeguati.^{[1, 2]}

Carelimus non deve essere applicato su lesioni considerate potenzialmente maligne o pre-maligne.^[1] Se nell’area trattata compare un cambiamento che non sia il normale eczema, va rivalutato dal medico.^[1]

L’uso non è raccomandato nei pazienti con difetti della barriera cutanea come sindrome di Netherton, ittiosi lamellare, eritroderma generalizzato o malattia da trapianto contro l’ospite cutanea, perché queste condizioni possono aumentare l’assorbimento sistemico di tacrolimus.^[1] La scheda tecnica raccomanda cautela anche nei pazienti con esteso interessamento cutaneo per lungo tempo, soprattutto nei bambini.^[1]

Esiste un potenziale di immunosoppressione locale cutanea, che può essere alla base di una maggiore incidenza di infezioni cutanee batteriche e virali e di casi di neoplasia cutanea associati a tacrolimus unguento.^[1] Nel foglietto illustrativo è anche riportato che i pazienti con tumori maligni della pelle o immunodepressi devono informare il medico.^[2]

Interazioni

Non sono stati condotti studi di interazione di farmaci per uso topico con tacrolimus unguento.^[1] Poiché l’esposizione sistemica dopo applicazione cutanea è bassa, è improbabile che sia influenzata da sostanze note come inibitori del CYP3A4, ma la possibilità di interazioni non può essere esclusa.^[1] Per questo motivo la somministrazione concomitante sistemica di noti inibitori del CYP3A4, come eritromicina, itraconazolo, ketoconazolo e diltiazem, deve essere fatta con cautela nei pazienti con malattia diffusa e/o eritrodermica.^[1]

Il foglietto illustrativo aggiunge che creme e lozioni idratanti si possono usare durante il trattamento, ma sulla stessa area solo due ore prima o due ore dopo Carelimus.^[2] Non è stato studiato l’uso contemporaneo con altri preparati cutanei, con corticosteroidi orali o con medicinali che agiscono sul sistema immunitario.^[2]

Gravidanza e allattamento

Carelimus non deve essere usato in gravidanza, salvo assoluta necessità.^[1] La scheda tecnica segnala che non ci sono dati adeguati sull’uso in gravidanza e che gli studi sugli animali hanno mostrato tossicità riproduttiva dopo somministrazione sistemica.^[1]

Durante l’allattamento non è raccomandato usare tacrolimus unguento.^[1] Il foglietto illustrativo è ancora più netto e indica di non usare Carelimus in gravidanza o durante l’allattamento.^[2]

Effetti indesiderati

Durante gli studi clinici circa il 50% dei pazienti ha avuto qualche tipo di irritazione cutanea nella zona di applicazione.^[1] Bruciore e prurito sono stati molto comuni e di solito lievi o moderati, con tendenza a risolversi entro una settimana dall’inizio del trattamento.^[1] Anche eritema, sensazione di calore, dolore, parestesia ed eruzione cutanea nella sede di applicazione sono stati osservati con frequenza comune.^[1]

Tra gli effetti indesiderati riportati figurano inoltre intolleranza all’alcool, cioè vampate al viso o irritazione cutanea dopo bevande alcoliche, e un possibile aumento del rischio di follicolite, acne e infezioni virali da herpes.^[1] Nella documentazione sono elencate anche infezioni cutanee locali, herpes simplex, eczema erpetico, rosacea, lentiggine e altre reazioni nella sede di applicazione, alcune delle quali segnalate nel post-marketing.^{[1, 4]}

Domande frequenti

Carelimus si può usare nei bambini? No per questa formulazione allo 0,1%: il foglietto illustrativo dice che non è approvata sotto i 16 anni, mentre la scheda tecnica indica che tra 2 e 16 anni si usa solo tacrolimus 0,03% unguento.^{[1, 2]}

Quanto va usato al giorno nelle riacutizzazioni? Negli adulti e negli adolescenti di almeno 16 anni si inizia con Carelimus 0,1% due volte al giorno fino alla scomparsa della lesione.^[1]

Si può prendere il sole durante il trattamento? Bisogna ridurre l’esposizione al sole ed evitare solarium, UVB, UVA e PUVA; il medico può consigliare misure di protezione solare.^{[1, 2]}

Posso usarlo in gravidanza? La scheda tecnica dice che non deve essere usato in gravidanza se non in caso di assoluta necessità; il foglietto illustrativo dice di non usarlo in gravidanza.^{[1, 2]}

Cosa faccio se dopo due settimane non miglioro? La scheda tecnica indica che, se dopo due settimane non ci sono segni di miglioramento, vanno considerate altre opzioni di trattamento.^[1]