Deril: a cosa serve, come si prende, effetti collaterali

A cosa serve

Deril è indicato per l’osteodistrofia da insufficienza renale, sia in dialisi sia non in dialisi, per l’ipoparatiroidismo, per il rachitismo e l’osteomalacia D-resistente o D-dipendente, per il rachitismo e l’osteomalacia da alterazioni renali del metabolismo della vitamina D e per l’osteoporosi post-menopausale.^{[1, 2, 3, 5]}

L’alfacalcidolo è un precursore che viene convertito rapidamente nel metabolita attivo della vitamina D, contribuendo a regolare l’assorbimento intestinale di calcio e fosforo e quindi l’omeostasi fosfocalcica. Questo spiega il suo impiego quando la trasformazione renale della vitamina D è compromessa o non sufficiente.^{[1, 5]}

Formulazioni e come si usa

La formulazione disponibile nelle fonti fornite è Deril 1,0 mcg capsule, in confezione da 30 capsule.^{[1, 6]}

Per questa formulazione, il dosaggio iniziale suggerito per tutte le indicazioni è: adulti e ragazzi sopra i 20 kg di peso corporeo, 1 mcg al giorno.^{[1, 2, 3]} Per i bambini sotto i 20 kg, il bugiardino indica una dose dipendente dal peso e la riporta in tabella; non è opportuno ricavarla autonomamente, quindi va letta nel foglietto illustrativo e definita dal pediatra.^{[2, 3]}

La scheda tecnica e il bugiardino indicano che la dose può essere aggiustata in seguito in base alla risposta clinica e ai controlli di laboratorio.^{[1, 2, 3]}

Controindicazioni e avvertenze

Deril non deve essere somministrato nei soggetti con ipersensibilità al principio attivo o ai componenti e in caso di ipercalcemia.^{[1, 2, 4]}

Il bugiardino riporta inoltre che il prodotto non va somministrato in gravidanza e durante l’allattamento. La scheda tecnica è più articolata: in gravidanza alfacalcidolo non deve essere usato se non strettamente necessario, perché l’ipercalcemia in gravidanza può avere conseguenze sul feto; per l’allattamento segnala che il principio attivo passa nel latte e che va deciso se interrompere l’allattamento o la terapia, monitorando il neonato per possibile ipercalcemia.^{[1, 2]}

Durante tutto il trattamento sono necessari controlli periodici del calcio plasmatico e degli altri parametri utili. La scheda tecnica indica che calcio e fosfato plasmatici devono essere misurati ogni settimana o ogni mese, a seconda dell’andamento clinico, e che vanno monitorati anche PTH, fosfatasi alcalina e prodotto calcio x fosfato secondo indicazione clinica.^[1] Il bugiardino aggiunge che nella fase di aggiustamento della posologia la calcemia va controllata almeno due volte la settimana, mentre una volta trovata la dose ottimale è sufficiente un controllo mensile.^[2]

L’ipercalcemia può manifestarsi con inappetenza, stanchezza, nausea, vomito, stipsi o diarrea, poliuria, sudorazione, mal di testa, sete intensa, ipertensione, sonnolenza e vertigini.^[1] La scheda tecnica segnala che un’ipercalcemia prolungata può aggravare arteriosclerosi, sclerosi valvolare cardiaca o nefrolitiasi, e che in questi pazienti va evitata; riferisce anche un possibile deterioramento transitorio o permanente della funzione renale.^[1]

Deril va usato con cautela nei pazienti con calcificazione del tessuto polmonare e nelle malattie granulomatose come la sarcoidosi.^[1] La scheda tecnica segnala inoltre cautela nei pazienti in trattamento con glicosidi della digitale, perché l’ipercalcemia può aumentare il rischio di aritmie cardiache.^{[1, 2]}

Interazioni

Alcuni anticonvulsivanti, come barbiturici, fenitoina, carbamazepina e primidone, possono aumentare il metabolismo dell’alfacalcidolo e ridurne la risposta clinica; in questi casi possono essere necessarie dosi più alte.^{[1, 2, 5]}

L’uso concomitante di diuretici tiazidici o di preparati contenenti calcio può aumentare il rischio di ipercalcemia, quindi i livelli di calcio vanno monitorati.^[1] Anche altri preparati contenenti vitamina D aumentano il rischio di ipercalcemia e l’uso di più analoghi della vitamina D dovrebbe essere evitato.^[1]

Gli antiacidi a base di magnesio possono favorire ipermagnesemia durante il trattamento con alfacalcidolo.^{[1, 2]} Preparati contenenti alluminio, come idrossido di alluminio e sucralfato, richiedono monitoraggio per possibili segni di tossicità da alluminio.^{[1, 2]}

La colestiramina può ridurre l’assorbimento orale di Deril. La scheda tecnica consiglia di somministrare Deril almeno 1 ora prima oppure da 4 a 6 ore dopo il sequestrante degli acidi biliari.^[1] Il bugiardino conferma che la colestiramina può ridurre l’assorbimento intestinale del farmaco.^[2]

Gravidanza e allattamento

In gravidanza l’alfacalcidolo ha dati limitati nell’uomo e studi animali con tossicità riproduttiva. La scheda tecnica dice che non deve essere usato se non strettamente necessario, mentre il bugiardino lo indica come non somministrabile in gravidanza.^{[1, 2]}

Durante l’allattamento, la scheda tecnica segnala che il principio attivo passa nel latte umano e che bisogna scegliere se interrompere l’allattamento o la terapia, tenendo conto del beneficio per madre e bambino; i neonati allattati da madri in trattamento devono essere monitorati per ipercalcemia.^[1] Il bugiardino, invece, riporta che il prodotto non va somministrato durante l’allattamento.^[2]

Effetti indesiderati

Gli effetti indesiderati più frequentemente riportati con Deril sono ipercalcemia, iperfosfatemia, dolore addominale o disagio gastrointestinale, eruzione cutanea e prurito.^{[1, 2, 4]}

Tra gli altri effetti segnalati ci sono cefalea, vertigini, diarrea, vomito, costipazione, nausea, mialgia, ipercalciuria, nefrolitiasi o nefrocalcinosi, fatica, astenia, malessere e calcinosi.^[1] La scheda tecnica riporta anche casi post-marketing di disfunzione renale, inclusa insufficienza renale acuta, e stato confusionale, senza poter definire la frequenza.^[1]

Nei pazienti con insufficienza renale può comparire ipercalcemia con iperfosforemia e rischio di calcificazione metastatica nei tessuti molli. Nei pazienti con ipoparatiroidismo e ipofosfatemia resistente alla vitamina D, ma senza insufficienza renale, possono verificarsi ipercalcemia e ipercalciuria.^[1]

Domande frequenti

Deril è una vitamina D? Sì, è un derivato della vitamina D, precisamente alfacalcidolo, che l’organismo converte nel metabolita attivo.^{[1, 2, 5]}

Qual è la dose iniziale negli adulti? Per la formulazione disponibile in scheda, il dosaggio iniziale suggerito è 1 mcg al giorno per adulti e ragazzi sopra i 20 kg.^{[1, 2, 3]}

Cosa bisogna controllare durante la terapia? Bisogna monitorare soprattutto la calcemia, e secondo la scheda tecnica anche fosfato, PTH, fosfatasi alcalina e il prodotto calcio x fosfato.^{[1, 2]}

Si può assumere insieme ad altri farmaci? Alcuni farmaci, come anticonvulsivanti, diuretici tiazidici, preparati di calcio, magnesio, alluminio o vitamina D, possono modificare l’effetto o aumentare i rischi, quindi serve attenzione e controllo medico.^{[1, 2, 5]}