Endoprost: a cosa serve, come si prende, effetti collaterali

Indice (8 sezioni)

1. 1A cosa serve
2. 2Formulazione e modalità di uso
3. 3Controindicazioni e avvertenze
4. 4Interazioni
5. 5Gravidanza e allattamento
6. 6Effetti indesiderati
7. 7Sovradosaggio
8. 8Domande frequenti

A cosa serve

Endoprost contiene iloprost, un antiaggregante piastrinico analogo sintetico della prostaciclina. Agisce riducendo l’aggregazione e l’adesione piastrinica, dilatando arteriole e venule e favorendo anche effetti sul microcircolo e sui meccanismi fibrinolitici endogeni.^{[1, 2]}

Le indicazioni riportate nella scheda tecnica sono tre: il trattamento della tromboangioite obliterante, o morbo di Bürger, in stadio avanzato con ischemia critica degli arti quando non è indicato un intervento di rivascolarizzazione; il trattamento del fenomeno di Raynaud secondario a sclerodermia; il trattamento dell’ischemia arteriosa cronica grave degli arti inferiori in pazienti a rischio di amputazione e quando non è indicato un intervento chirurgico o di angioplastica.^[1]

Formulazione e modalità di uso

Endoprost è un concentrato per soluzione per infusione. Ogni fiala contiene 0,5 ml di soluzione acquosa con 67 microgrammi di iloprost trometamolo, pari a 50 microgrammi di iloprost. Tra gli eccipienti con effetti noti ci sono etanolo e cloruro di sodio.^[1]

Il medicinale deve essere impiegato sotto stretto controllo medico, in ambienti ospedalieri o ambulatoriali adeguatamente attrezzati. La soluzione va diluita prima dell’uso e somministrata per infusione endovenosa per 6 ore al giorno, in vena periferica o tramite catetere in vena centrale. La soluzione per infusione deve essere preparata quotidianamente per garantire la sterilità.^[1]

Negli adulti la dose si adatta alla tollerabilità individuale e deve rientrare in un intervallo di 0,5-2 ng di iloprost/kg/min per 6 ore al giorno. Nei primi 2-3 giorni si cerca la dose massima tollerata: l’infusione si inizia a 0,5 ng/kg/min per 30 minuti e poi si possono fare incrementi di 0,5 ng/kg/min ogni 30 minuti fino a un massimo di 2,0 ng/kg/min. Una volta trovata la dose individuale, questa viene mantenuta per tutto il ciclo terapeutico, che in genere dura 4 settimane.^[1]

La scheda tecnica specifica che l’esatta velocità di infusione va calcolata sul peso corporeo e che esistono tabelle distinte per pompa di infusione e per pompa a siringa. In questa scheda riassuntiva non sono riportati i numeri delle tabelle pediatriche o di peso, perché per i bambini e gli adolescenti i dati disponibili sono solo sporadici e la decisione spetta al pediatra o allo specialista.^{[1, 2]}

Controindicazioni e avvertenze

Endoprost non deve essere usato in caso di ipersensibilità a iloprost o ad degli eccipienti. È inoltre controindicato in gravidanza e durante l’allattamento. Non deve essere usato in condizioni in cui l’effetto sulle piastrine possa aumentare il rischio di emorragie, per esempio ulcera peptica in fase attiva, traumi o emorragia intracranica. È controindicato anche in caso di coronaropatie gravi o angina instabile, infarto miocardico avvenuto nei sei mesi precedenti, insufficienza cardiaca congestizia acuta o cronica NYHA II-IV, aritmie gravi o rilevanti per la prognosi e sospetto di congestione polmonare.^{[1, 2]}

Tra le avvertenze principali, la scheda tecnica raccomanda di non rimandare l’intervento chirurgico nei pazienti che necessitano urgentemente di amputazione, ad esempio nella gangrena infetta. Va fortemente raccomandato di non fumare. Bisogna usare particolare attenzione nei pazienti ipotesi per evitare ulteriori cali pressori, e monitorare con cura chi ha malattie cardiache importanti. Va considerata la possibilità di ipotensione ortostatica quando il paziente passa dalla posizione supina a quella eretta.^{[1, 2]}

La scheda tecnica segnala anche che deve essere fatta un’attenta valutazione rischio-beneficio nei pazienti che hanno avuto un evento cerebrovascolare negli ultimi 3 mesi. Inoltre, l’infusione extravascolare della soluzione concentrata può provocare alterazioni locali nella sede di iniezione; il contatto con cute e mucose va evitato.^{[1, 2]}

Interazioni

Iloprost può aumentare l’effetto antipertensivo di beta-bloccanti, calcio-antagonisti, vasodilatatori e ACE-inibitori. Se compare una ipotensione significativa, la scheda tecnica indica che può essere corretta riducendo la dose di iloprost.^{[1, 2]}

Poiché iloprost inibisce la funzione piastrinica, l’associazione con anticoagulanti, come eparina o anticoagulanti cumarinosimili, e con altri antiaggreganti o farmaci che interferiscono con l’aggregazione piastrinica, come acido acetilsalicilico, altri FANS, inibitori della fosfodiesterasi e nitrovasodilatatori, può aumentare il rischio di emorragia. In questo caso la somministrazione di iloprost deve essere sospesa.^{[1, 2]}

Gravidanza e allattamento

Endoprost non deve essere somministrato in gravidanza o durante l’allattamento. Nelle donne in età fertile va esclusa la gravidanza prima del trattamento e devono essere usati metodi contraccettivi efficaci durante la terapia. La scheda tecnica segnala che non vi sono dati adeguati sull’uso in gravidanza e che negli studi preclinici è stata osservata fetotossicità nel ratto, ma non nel coniglio e nella scimmia.^[1]

Effetti indesiderati

Gli effetti indesiderati più frequenti osservati negli studi clinici sono cefalea, vampate o arrossamento cutaneo, nausea, vomito e iperidrosi. Si manifestano soprattutto durante la titolazione iniziale della dose e in genere si attenuano riducendo la velocità di infusione.^[1]

Tra le reazioni avverse più gravi riportate ci sono accidente cerebrovascolare, infarto del miocardio, embolia polmonare, arresto cardiaco, convulsioni, ipotensione, tachicardia, asma, angina pectoris, dispnea ed edema polmonare. Possono comparire anche reazioni locali nel sito di infusione, come dolore, arrossamento o vasodilatazione cutanea lungo la vena.^[1]

Sovradosaggio

In caso di sovradosaggio ci si può attendere ipotensione, cefalea, arrossamento, nausea, vomito e diarrea. Sono possibili anche aumento della pressione, bradicardia o tachicardia, dolore agli arti o alla schiena, pallore improvviso, sudorazione e dolori addominali crampiformi. Non esiste un antidoto specifico: la scheda tecnica raccomanda di interrompere la somministrazione e trattare i sintomi.^[1]

Domande frequenti

Endoprost è un analgesico o un antiaggregante? È un antiaggregante piastrinico, non un antidolorifico; il suo principio attivo è iloprost.^{[1, 2]}

Quanto dura il trattamento? Dopo la fase iniziale di titolazione, il ciclo terapeutico dura solitamente 4 settimane; la scheda tecnica non raccomanda di superare questa durata.^{[1, 3]}

Si può usare in gravidanza o mentre si allatta? No. È controindicato in gravidanza e allattamento.^{[1, 2]}

Endoprost si usa da solo? Nella scheda tecnica è un concentrato per infusione da diluire e somministrare per via endovenosa; l’uso è ospedaliero e sotto controllo medico.^[1]