Etinilestradiolo: a cosa serve, come si prende, effetti collaterali

Indice (7 sezioni)

1. 1A cosa serve
2. 2Formulazioni e come si usa
3. 3Controindicazioni e avvertenze
4. 4Interazioni
5. 5Gravidanza e allattamento
6. 6Effetti indesiderati
7. 7Domande frequenti

A cosa serve

Per il medicinale a base di solo etinilestradiolo IBSA, le indicazioni riportate sono: amenorrea di accertata natura non gravidica, ipomenorrea, oligomenorrea, prevenzione della montata lattea, disturbi prostatici, terapia ormonale sostitutiva dei sintomi da deficienza estrogenica in donne in postmenopausa da almeno 6 mesi e, come terapia di seconda scelta, prevenzione dell’osteoporosi in donne in postmenopausa ad alto rischio di future fratture che non tollerano o non possono usare altri farmaci autorizzati per questa prevenzione.^{[1, 7]} La scheda tecnica precisa che l’esperienza nelle donne con più di 65 anni è limitata e che il medicinale è indicato sia nelle donne isterectomizzate sia in quelle non isterectomizzate.^[1]

Nelle formulazioni con drospirenone presenti tra le fonti, l’indicazione è la contraccezione orale.^{[2, 3, 4, 5, 6, 9]} Nella decisione prescrittiva va considerato il rischio individuale di tromboembolia venosa e il confronto con altri contraccettivi ormonali combinati.^{[2, 3, 4, 5, 6]}

Formulazioni e come si usa

Formulazioni a base di solo etinilestradiolo

Sono riportate compresse gastroresistenti da 10 microgrammi, 50 microgrammi, 100 microgrammi e 1000 microgrammi (1 mg).^{[1, 11]} Il medicinale è disponibile in blister da 25 compresse.^[1]

Per la TOS nelle donne con utero intatto, la scheda tecnica raccomanda di associare un progestinico secondo schemi specifici; con dosi di etinilestradiolo superiori a 20 microgrammi la sicurezza endometriale dell’aggiunta di progestinici non è stata studiata.^[1]

Formulazioni con drospirenone

Le formulazioni riportate nelle fonti contengono etinilestradiolo 0,02 mg o 0,03 mg associato a drospirenone 3 mg.^{[2, 3, 4, 5, 6, 9]} La posologia è di 1 compressa al giorno per 21 giorni consecutivi, seguiti da 7 giorni senza compresse per i prodotti a 21 compresse, oppure di 1 compressa al giorno per 28 giorni consecutivi per il prodotto con placebo, senza intervallo tra le confezioni.^{[2, 3, 4, 5, 6]} Il primo utilizzo, il passaggio da altri contraccettivi e la gestione delle compresse dimenticate dipendono dal prodotto, ma la regola generale è che il ritardo sotto le 12 ore non riduce la protezione contraccettiva; oltre 12 ore la protezione può ridursi.^{[2, 3, 4, 5, 6, 9]}

Controindicazioni e avvertenze

Per il solo etinilestradiolo, il medicinale non deve essere usato in caso di carcinoma mammario pregresso, sospetto o accertato, tumori maligni estrogeno-dipendenti sospetti o accertati, sanguinamento genitale non diagnosticato, iperplasia endometriale non trattata, tromboembolismo venoso in atto o pregresso, malattia tromboembolica arteriosa attiva o recente, disordini trombofilici noti, epatopatia acuta o storia di epatopatia finché gli esami di funzionalità epatica non tornino normali, ipersensibilità nota al principio attivo o agli eccipienti, porfiria e, salvo diversa valutazione medica, in pazienti con mastite cronica ricorrente o mammografia anormale.^{[1, 7]} La scheda tecnica aggiunge che i pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere il medicinale.^[1]

Per le associazioni con drospirenone, le controindicazioni comprendono tromboembolia venosa o arteriosa in atto o pregressa, predisposizioni trombofiliche note, intervento chirurgico maggiore con immobilizzazione prolungata, rischio elevato di trombosi per più fattori di rischio, grave malattia epatica, insufficienza renale grave o acuta, tumori epatici, patologie maligne steroido-dipendenti, sanguinamento vaginale non diagnosticato e ipersensibilità ai componenti.^{[2, 3, 4, 5, 6, 9]} Inoltre, per Etinilestradiolo e drospirenone DOC è controindicato l’uso concomitante con medicinali contenenti ombitasvir/paritaprevir/ritonavir e dasabuvir.^{[5, 6]}

Le avvertenze sulle formulazioni combinate sono importanti: il rischio di tromboembolia venosa aumenta rispetto al non uso, è massimo nel primo anno di utilizzo e può aumentare quando il contraccettivo viene ripreso dopo una pausa di 4 o più settimane.^{[2, 3, 4, 5, 6, 9]} Nelle schede tecniche viene anche indicato che i prodotti con levonorgestrel, norgestimato o noretisterone hanno un rischio di TEV inferiore rispetto ai prodotti con drospirenone.^{[2, 3, 4, 5, 6]} Se compare o si sospetta una TEV o una TEA, il contraccettivo deve essere interrotto.^{[2, 3, 4, 5, 6]}

Interazioni

Per il solo etinilestradiolo, la scheda tecnica segnala che gli induttori enzimatici, in particolare alcuni barbiturici, anticonvulsivanti, rifampicina, rifabutina, nevirapina, efavirenz, griseofulvina e anche Hypericum perforatum, possono aumentare il metabolismo degli estrogeni e ridurre l’efficacia del trattamento o modificare il sanguinamento uterino.^[1] Anche ampicillina e altri antibiotici possono ridurre l’efficacia del medicinale, probabilmente alterando la flora intestinale.^[1] Il fabbisogno di antidiabetici orali o insulina può cambiare.^[1] Il medicinale può inoltre influenzare alcuni esami di laboratorio, compresi parametri epatici, tiroidei, surrenalici, renali, lipidici, del metabolismo dei carboidrati e della coagulazione.^[1]

Nelle associazioni con drospirenone, le schede tecniche riportano un meccanismo simile: i farmaci induttori degli enzimi microsomiali possono aumentare la clearance degli ormoni sessuali e causare metrorragia da sospensione o fallimento contraccettivo.^{[2, 3, 4, 5, 6]} In caso di uso breve di un induttore enzimatico, è necessario un metodo di barriera aggiuntivo durante la co-somministrazione e per 28 giorni dopo la sospensione; se il medicinale concomitante continua oltre la fine della confezione, la confezione successiva va iniziata subito senza il consueto intervallo.^{[2, 3, 4, 5, 6]} In caso di terapia a lungo termine, si raccomanda un metodo non ormonale affidabile.^{[2, 3, 4, 5, 6]}

Gravidanza e allattamento

Per il solo etinilestradiolo, il medicinale non è indicato durante la gravidanza accertata o presunta né durante l’allattamento.^[1] Se si verifica una gravidanza durante il trattamento, la terapia deve essere sospesa immediatamente.^[1] La scheda tecnica aggiunge che l’esposizione accidentale del feto agli estrogeni, nella maggior parte degli studi epidemiologici disponibili, non ha mostrato effetti teratogeni o fetotossici.^[1]

Per le associazioni con drospirenone, le schede tecniche dicono che il medicinale non è indicato in gravidanza e va sospeso subito se la gravidanza insorge durante l’uso.^{[2, 3, 4, 5, 6, 9]} Durante l’allattamento l’uso non è di norma raccomandato fino allo svezzamento, perché può ridurre la quantità e modificare la composizione del latte; piccole quantità di steroidi contraccettivi e/o metaboliti possono passare nel latte.^{[2, 3, 4, 5, 6, 9]}

Effetti indesiderati

Per il solo etinilestradiolo, la scheda tecnica segnala che la TOS a lungo termine è associata a un aumento del rischio di cancro mammario e di altre neoplasie estrogeno-dipendenti benigne e maligne, oltre a possibili eventi come infarto miocardico, ictus e probabile demenza.^[1] Gli eventi avversi riferiti più spesso negli studi citati dalla scheda tecnica sono cefalea, dolore addominale, sanguinamento irregolare e nausea, a seconda della dose studiata.^[1]

Per le formulazioni con drospirenone, gli effetti indesiderati riportati includono cefalea, nausea, dolore addominale, disturbi mestruali, sanguinamento intermestruale, dolore al seno, acne, umore depresso, variazioni di peso, e più raramente eventi tromboembolici venosi o arteriosi.^{[2, 3, 4, 5, 6, 9]} Le schede tecniche ricordano anche che nelle utilizzatrici di contraccettivi orali combinati è stato osservato un maggior rischio di eventi trombotici e tromboembolici arteriosi e venosi.^{[2, 3, 4, 5, 6, 9]}

Domande frequenti

Etinilestradiolo da solo è un contraccettivo? No, nelle fonti consultate il solo etinilestradiolo è indicato per disturbi mestruali, TOS, prevenzione della montata lattea e disturbi prostatici; la contraccezione orale compare solo nelle formulazioni associate a drospirenone.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 9]}

Posso usarlo in gravidanza? No. Il solo etinilestradiolo e le formulazioni combinate non sono indicati in gravidanza e vanno sospesi se la gravidanza insorge durante il trattamento.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 9]}

Devo preoccuparmi dei coaguli? Le associazioni con drospirenone aumentano il rischio di TEV rispetto al non uso, soprattutto nel primo anno e dopo ripresa del trattamento; per questo la prescrizione va valutata con attenzione.^{[2, 3, 4, 5, 6, 9]}

Il medicinale influisce sulla guida? La scheda tecnica del solo etinilestradiolo e quelle delle formulazioni con drospirenone non hanno osservato effetti sulla capacità di guidare veicoli o usare macchinari.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}