Inegy: a cosa serve, come si prende, effetti collaterali

A cosa serve

Inegy è indicato come terapia aggiuntiva alla dieta nei pazienti con ipercolesterolemia primaria, sia familiare eterozigote sia non familiare, oppure con iperlipidemia mista, quando è appropriato usare un’associazione e il paziente non è controllato adeguatamente con una statina da sola oppure è già trattato con una statina ed ezetimibe separati.^{[1, 2]} È indicato anche come terapia aggiuntiva alla dieta nell’ipercolesterolemia familiare omozigote; in questi casi i pazienti possono essere trattati anche con altre misure come l’aferesi delle LDL.^{[1, 2]}

Inoltre, nella prevenzione secondaria, è indicato per ridurre il rischio di eventi cardiovascolari in pazienti con cardiopatia coronarica e una storia di sindrome coronarica acuta, sia già trattati con una statina sia non trattati in precedenza.^[1]

Formulazioni e come si usa

Inegy è disponibile in compresse da 10 mg/10 mg, 10 mg/20 mg, 10 mg/40 mg e 10 mg/80 mg di ezetimibe/simvastatina.^[1] Le compresse sono da assumere per bocca, possono essere prese indipendentemente dai pasti e non devono essere divise.^[1]

Negli adulti con ipercolesterolemia, l’intervallo posologico va da 10 mg/10 mg al giorno a 10 mg/80 mg al giorno, da assumere alla sera.^[1] La dose abituale è 10 mg/20 mg o 10 mg/40 mg una volta al giorno la sera.^[1] La dose da 10 mg/80 mg è raccomandata solo nei pazienti con ipercolesterolemia grave e ad alto rischio cardiovascolare che non hanno raggiunto gli obiettivi con dosi più basse e quando ci si aspetta che i benefici superino i possibili rischi.^[1]

Per i pazienti con cardiopatia coronarica e pregresso evento di sindrome coronarica acuta, nello studio clinico di riferimento la dose iniziale è stata 10 mg/40 mg una volta al giorno alla sera; anche qui 10 mg/80 mg è raccomandata solo se il beneficio atteso supera i rischi potenziali.^[1]

Nell’ipercolesterolemia familiare omozigote la dose iniziale raccomandata è 10 mg/40 mg una volta al giorno alla sera; anche in questo caso 10 mg/80 mg va considerata solo se il beneficio atteso supera i rischi potenziali.^[1]

Quando si usa insieme ad altri medicinali, alcune limitazioni sono importanti: con un sequestrante degli acidi biliari, Inegy va assunto almeno 2 ore prima oppure almeno 4 ore dopo.^[1] Se il paziente assume amiodarone, amlodipina, verapamil, diltiazem o prodotti contenenti elbasvir o grazoprevir, la dose di Inegy non deve superare 10 mg/20 mg al giorno.^[1] Lo stesso limite di 10 mg/20 mg al giorno vale anche con dosi ipolipemizzanti di niacina pari o superiori a 1 g al giorno.^[1] Nei pazienti che assumono lomitapide, la dose di Inegy non deve superare 10 mg/40 mg al giorno.^[1]

Negli adolescenti dai 10 ai 17 anni con pubertà avviata, il trattamento deve iniziare sotto controllo specialistico; la dose iniziale abituale è 10 mg/10 mg una volta al giorno alla sera e l’intervallo raccomandato arriva fino a un massimo di 10 mg/40 mg al giorno.^[1] Nei bambini sotto i 10 anni l’uso non è raccomandato per insufficienza di dati su sicurezza ed efficacia.^{[2, 1]}

Negli anziani non è richiesto un aggiustamento della dose.^[1] Nei pazienti con compromissione epatica lieve non serve aggiustare la dose, ma il trattamento non è raccomandato in presenza di disfunzione epatica moderata o grave.^[1] Nei pazienti con malattia renale cronica e filtrato glomerulare stimato inferiore a 60 ml/min/1,73 m², la dose raccomandata è 10 mg/20 mg una volta al giorno alla sera; dosi più elevate devono essere somministrate con cautela.^[3]

Controindicazioni e avvertenze

Inegy è controindicato in caso di ipersensibilità ai principi attivi o agli eccipienti, in gravidanza e durante l’allattamento, in caso di epatopatia attiva o di transaminasi persistentemente elevate e di natura indeterminata, e con la somministrazione concomitante di potenti inibitori del CYP3A4 come alcuni antimicotici azolici, macrolidi, inibitori della proteasi HIV, boceprevir, telaprevir, nefazodone e medicinali contenenti cobicistat.^[1] È inoltre controindicato con gemfibrozil, ciclosporina o danazolo.^[1] Nei pazienti con ipercolesterolemia familiare omozigote, l’uso concomitante di lomitapide con dosi di Inegy superiori a 10 mg/40 mg è controindicato.^[1]

Il medicinale richiede attenzione per il rischio di miopatia e rabdomiolisi, legato soprattutto alla simvastatina e aumentato con alcuni farmaci interagenti.^[1] Il rischio è più elevato con la dose da 10 mg/80 mg, che per questo deve essere usata solo in casi selezionati di ipercolesterolemia grave e ad alto rischio cardiovascolare.^[1] Se un paziente trattato con 10 mg/80 mg ha bisogno di un farmaco che interagisce, deve essere usata una dose più bassa.^[1]

Prima di iniziare e durante il trattamento, il medico può richiedere controlli della funzionalità epatica, e il bugiardino segnala anche maggiore cautela se il paziente consuma notevoli quantità di alcol, ha una storia di malattia del fegato, deve sottoporsi a un intervento chirurgico o è di origine asiatica, perché può essere appropriata una dose diversa.^[2]

Gravidanza e allattamento

Inegy è controindicato in gravidanza e durante l’allattamento.^{[1, 2]} La scheda tecnica sottolinea che non sono disponibili dati clinici sull’uso in gravidanza e che negli studi sugli animali la terapia di associazione ha mostrato tossicità riproduttiva.^[1] Durante l’allattamento, inoltre, non è noto se i principi attivi passino nel latte umano.^[1]

Effetti indesiderati

Negli studi clinici, le reazioni avverse osservate con maggiore frequenza includono aumento delle transaminasi, aumento della creatinchinasi, cefalea, capogiro, disturbi gastrointestinali come dolore addominale, dispepsia, flatulenza, nausea e vomito, oltre ad astenia e affaticamento.^[4] Sono stati riportati anche artralgia, spasmi muscolari, debolezza muscolare, disturbi del sonno, prurito ed eruzione cutanea.^[4]

Tra le reazioni meno frequenti o rare sono segnalati, tra le altre, aumenti della bilirubina, della gamma-GT, della uricemia, distensione addominale, diarrea, bocca secca, malattia da reflusso gastroesofageo, orticaria, dolore toracico, edema periferico e insonnia.^[4] Dopo la commercializzazione sono state segnalate anche reazioni più gravi o meno comuni, tra cui trombocitopenia, anemia, anafilassi, ipersensibilità, neuropatia periferica, compromissione della memoria, miastenia gravis, miastenia oculare, malattia interstiziale polmonare, pancreatite ed epatite.^[4]

Domande frequenti

Inegy sostituisce la dieta? No. Va assunto come terapia aggiuntiva a un regime dietetico adeguato a basso contenuto di grassi, che deve continuare durante il trattamento.^[1]

Si può prendere in qualsiasi momento della giornata? Sì, può essere assunto indipendentemente dai pasti, ma la somministrazione è raccomandata alla sera.^[1]

Qual è la dose più usata negli adulti? La dose abituale è 10 mg/20 mg oppure 10 mg/40 mg una volta al giorno alla sera, ma la scelta dipende dal quadro clinico e dai farmaci assunti insieme.^[1]

Inegy si usa in gravidanza? No, è controindicato in gravidanza.^{[1, 2]}

Con quali farmaci bisogna fare attenzione? È controindicato con diversi antimicotici azolici, macrolidi, alcuni antivirali, gemfibrozil, ciclosporina e danazolo; con altri medicinali, come amiodarone, amlodipina, verapamil, diltiazem, elbasvir/grazoprevir e niacina ad alte dosi, la dose massima di Inegy è limitata.^[1]