Lioresal: a cosa serve, come si prende, effetti collaterali

A cosa serve

Lioresal compresse contiene baclofene ed è un miorilassante ad azione centrale.^{[1, 3]} Nelle persone adulte è indicato per l’ipertonia spastica della muscolatura striata in corso di sclerosi multipla, per la spasticità da malattie del midollo spinale di origine infettiva, degenerativa, traumatica, neoplastica o ignota, e per la spasticità di origine cerebrale, specialmente in caso di encefalopatia infantile, vasculopatia cerebrale o affezioni cerebrali di natura neoplastica o degenerativa.^{[1, 3]} Nei pazienti da 0 a < 18 anni è indicato per il trattamento sintomatico della spasticità di origine cerebrale e, anche, degli spasmi muscolari legati a malattie del midollo spinale di diversa origine.^{[1, 3]}

La formulazione intratecale di Lioresal contiene anch’essa baclofene, ma è destinata a un uso diverso: è indicata nei pazienti con grave spasticità cronica che non rispondono agli antispastici orali o che hanno effetti indesiderati inaccettabili con le dosi efficaci per bocca.^[2] Questa formulazione è riservata a specifiche situazioni cliniche e non va confusa con le compresse.^{[2, 7]}

Formulazioni e come si usa

Lioresal è disponibile come compresse da 10 mg e 25 mg.^{[1, 7]} Le compresse possono essere divise in dosi uguali.^[1] La terapia orale va sempre iniziata con dosi basse e aumentata gradualmente, cercando la dose minima utile per ottenere la risposta desiderata.^{[1, 3]} La dose giornaliera va suddivisa preferibilmente in 3 somministrazioni nell’adulto e in 4 nei bambini.^{[1, 3]}

Per gli adulti, il trattamento inizia di regola con 5 mg 3 volte al giorno.^{[1, 3]} La dose viene poi aumentata con cautela, ogni 3 giorni, di 15 mg al giorno suddivisi in 3 somministrazioni, fino alla dose giornaliera ottimale.^{[1, 3]} Nella maggior parte dei casi la dose efficace è compresa tra 30 e 80 mg al giorno.^{[1, 3]} In pazienti ospedalizzati, sorvegliati attentamente, possono essere somministrate dosi da 100 a 120 mg al giorno.^{[1, 3]}

Per i bambini e gli adolescenti, la dose iniziale è molto bassa e il dosaggio dipende dal peso corporeo; la dose va aumentata con cautela, in genere a intervalli di circa una settimana.^{[1, 3]} La dose di mantenimento abituale è anch’essa definita in rapporto al peso e il pediatra deve seguirne la tabella specifica nella scheda tecnica o nel foglietto illustrativo.^{[1, 3]} Le compresse non sono adatte ai bambini con peso corporeo inferiore a 33 kg.^{[1, 3]}

Se dopo 6-8 settimane dal raggiungimento del dosaggio massimo non si osserva un beneficio evidente, occorre rivalutare la continuazione della terapia.^{[1, 3]} L’interruzione deve essere graduale, riducendo la dose nell’arco di circa 1-2 settimane, salvo gravi effetti collaterali o sovradosaggio.^{[1, 3]}

Per la formulazione intratecale, invece, il medicinale si usa in ambiente medico specializzato: si procede prima con una fase di selezione tramite dosi test in bolo, poi con una titolazione molto accurata e con pompa impiantabile per l’infusione continua.^[2] Questa formulazione non deve essere somministrata per via endovenosa, intramuscolare, sottocutanea o epidurale.^[2]

Controindicazioni e avvertenze

Lioresal compresse è controindicato in caso di ipersensibilità al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti e in caso di ulcera peptica.^{[1, 3, 5]} Le compresse contengono amido di frumento, quindi questa informazione può essere rilevante per chi ha problemi legati al frumento.^[1]

La scheda tecnica raccomanda cautela nei pazienti con disturbi psicotici, schizofrenia, disturbi depressivi o maniacali, stati confusionali o malattia di Parkinson, perché queste condizioni possono peggiorare.^[1] Occorre inoltre particolare attenzione nei pazienti epilettici, perché la soglia convulsiva può abbassarsi, e in caso di encefalopatia il trattamento va interrotto.^[1] Lioresal va usato con cautela anche in presenza di disturbi cerebrovascolari, problemi respiratori, compromissione epatica e compromissione renale.^[1]

La scheda tecnica segnala inoltre casi di uso errato, abuso e dipendenza, e raccomanda cautela nei pazienti con storia di abuso di sostanze.^[1] Nei pazienti con insufficienza renale terminale il farmaco va usato solo se il beneficio atteso supera il rischio potenziale.^[1]

Per la formulazione intratecale, il medicinale non deve essere usato in caso di ipersensibilità al principio attivo o agli eccipienti e in caso di epilessia farmacoresistente.^[2] Anche qui il trattamento richiede sorveglianza medica stretta, soprattutto nelle fasi iniziali e durante gli aggiustamenti di dose.^[2]

Interazioni

Con le compresse, Lioresal può intensificare l’effetto sedativo di altri farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale, compresi altri miorilassanti come tizanidina, gli oppioidi e l’alcol.^{[1, 3]} In questo caso aumenta anche il rischio di depressione respiratoria.^[1] Con gli antidepressivi triciclici può comparire una marcata ipotonia muscolare.^[1] Con levodopa o carbidopa sono stati riportati confusione mentale, allucinazioni, cefalea, nausea, agitazione e peggioramento del parkinsonismo.^{[1, 3]} Con il litio è stata osservata una possibile esacerbazione dei sintomi ipercinetici.^[1]

La scheda tecnica delle compresse segnala anche cautela con farmaci che abbassano la pressione arteriosa, perché l’effetto ipotensivo può aumentare.^{[1, 3]} Il foglietto illustrativo ricorda inoltre che l’alcol può aumentare la sedazione e il rischio di difficoltà respiratoria.^[3]

Per la formulazione intratecale, sono riportate interazioni o precauzioni con levodopa o inibitori della dopa-decarbossilasi, anestetici generali e morfina.^[2] Anche in questo caso è richiesta cautela e un monitoraggio attento.^[2]

Gravidanza e allattamento

Per le compresse, Lioresal non deve essere usato in gravidanza a meno che il beneficio atteso sia superiore al rischio potenziale per il feto.^{[1, 3]} Il baclofene attraversa la placenta e dopo esposizione in utero sono state segnalate reazioni da sospensione nel neonato, incluse convulsioni post natali.^{[1, 3]} Durante l’allattamento il baclofene passa nel latte materno, ma a dosi terapeutiche le quantità sono così piccole che non si prevedono effetti indesiderati per il lattante.^{[1, 3]}

Per la formulazione intratecale, la scheda tecnica indica che non deve essere usata in gravidanza a meno che il beneficio atteso non superi il rischio potenziale per il feto.^[2] Anche qui, in allattamento, il baclofene può passare nel latte, ma le quantità descritte sono molto ridotte.^[2]

Effetti indesiderati

Gli effetti indesiderati delle compresse compaiono soprattutto all’inizio della terapia, quando la dose aumenta troppo rapidamente, con dosi elevate o nei pazienti anziani.^{[1, 3, 5]} Tra quelli più comuni ci sono sedazione, sonnolenza e nausea.^{[1, 3, 5]} Sono segnalati anche capogiri, atassia, tremore, cefalea, nistagmo, compromissione visiva, ipotensione, stipsi, diarrea, vomito, secchezza delle fauci, eruzione cutanea e debolezza muscolare.^{[1, 3, 5]} In alcuni casi possono comparire confusione, allucinazioni, depressione, convulsioni o peggioramento paradosso della spasticità.^{[1, 3, 5]}

Per la formulazione intratecale, tra le reazioni avverse riportate figurano sonnolenza, senso di instabilità, convulsioni, cefalea, sedazione, stato confusionale, disartria, capogiri, depressione respiratoria, nausea, vomito, stipsi, ipotensione e bradicardia.^[2] Sono anche possibili sintomi da sospensione e, nei casi gravi, depressione respiratoria, apnea e coma da sovradosaggio.^[2]

Domande frequenti

Lioresal è adatto per tutti i bambini? No. Per le compresse il dosaggio pediatrico dipende dal peso e la compressa non è adatta ai bambini con peso inferiore a 33 kg; la scelta della dose spetta al pediatra.^{[1, 3]}

Posso sospenderlo di colpo se sto meglio? No, il trattamento va sospeso gradualmente in circa 1-2 settimane, salvo gravi effetti collaterali o sovradosaggio.^{[1, 3]}

Posso guidare mentre lo prendo? Se compaiono capogiri, sonnolenza, sedazione o disturbi visivi è meglio evitare la guida e l’uso di macchinari.^{[1, 2]}

È vero che può dare problemi con altri farmaci per il Parkinson? Sì, con levodopa e carbidopa sono stati segnalati confusione, allucinazioni, nausea, agitazione e peggioramento del parkinsonismo.^{[1, 3]}

Lioresal intratecale è la stessa cosa delle compresse? No. È la stessa sostanza attiva, ma una formulazione diversa, indicata solo in casi selezionati di grave spasticità e somministrata per via intratecale in ambiente specialistico.^{[2, 7]}