Octreotide: a cosa serve, come si prende, effetti collaterali

A cosa serve

Octreotide è indicato nel controllo sintomatico e nella riduzione dei livelli plasmatici di GH e IGF-1 nell’acromegalia non adeguatamente controllata con chirurgia o radioterapia, oppure quando la chirurgia non è idonea o non accettata, o nell’attesa che la radioterapia diventi efficace.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8]}

È indicato anche per i sintomi associati a tumori endocrini gastroenteropancreatici funzionali, come i tumori carcinoidi con sindrome carcinoide e, in alcune schede tecniche, anche VIPomi e glucagonomi. In questi pazienti non è una terapia antitumorale e non è curativo.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8]}

Altre indicazioni riportate nelle schede tecniche sono la prevenzione delle complicanze dopo interventi chirurgici sul pancreas, il trattamento d’urgenza del sanguinamento da varici gastroesofagee in pazienti cirrotici, sempre in associazione a un trattamento specifico come la scleroterapia endoscopica, e il trattamento di adenomi ipofisari secernenti TSH quando la secrezione non si normalizza dopo chirurgia e/o radioterapia o quando l’intervento non è appropriato.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8]}

Formulazioni e come si usa

Le formulazioni riportate nelle fonti comprendono soluzioni iniettabili per uso sottocutaneo e, per alcune presentazioni, anche per infusione endovenosa dopo diluizione. La presentazione multidose da 1 mg/5 ml di Octreotide SUN è indicata esclusivamente per uso sottocutaneo e non deve essere usata per somministrazione endovenosa.^{[1, 2, 3, 4, 5]}

Dosi nell’adulto

La dose va aggiustata in base alla risposta clinica, ai livelli di GH e IGF-1 nell’acromegalia, alla tollerabilità e, nei tumori carcinoidi, alla risposta sintomatica e all’escrezione urinaria di acido 5-idrossindolacetico. Se non si osserva un beneficio significativo entro 3 mesi nell’acromegalia, o entro 1 settimana nei tumori carcinoidi alla massima dose tollerata, le schede tecniche prevedono di sospendere la terapia.^{[1, 2, 3, 4, 5]}

Nei bambini l’esperienza è limitata; le fonti non riportano qui dosi numeriche e rimandano alla tabella della scheda tecnica o del foglietto illustrativo, con decisione del pediatra.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8]}

Controindicazioni e avvertenze

Octreotide è controindicato in caso di ipersensibilità nota al principio attivo o ad degli eccipienti.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8]}

Le schede tecniche avvertono che i tumori ipofisari secernenti GH possono talvolta espandersi e causare complicanze, per esempio difetti del campo visivo, quindi è necessario un attento monitoraggio dei pazienti. Se il tumore si espande in modo evidente, possono essere necessarie procedure alternative.^{[1, 2, 3, 4, 5]}

Durante trattamenti prolungati bisogna controllare la funzione tiroidea e la funzione epatica.^{[1, 2, 3, 4, 5]}

Sono riportati casi comuni di bradicardia; possono quindi essere necessari aggiustamenti di beta-bloccanti, calcio-antagonisti o altri farmaci per il bilancio idro-elettrolitico.^{[1, 2, 3, 4, 5]}

Octreotide aumenta il rischio di calcoli biliari e inibisce la contrattilità della colecisti. Le schede tecniche raccomandano un’ecografia della colecisti prima del trattamento e poi a intervalli di circa 6-12 mesi. I calcoli sintomatici vanno trattati con acidi biliari o con chirurgia.^{[1, 2, 3, 4, 5]}

Può anche influire sulla regolazione del glucosio: può alterare la tolleranza postprandiale al glucosio, causare iperglicemia persistente con uso cronico, ma anche ipoglicemia. Nei pazienti con insulinoma può aumentare severità e durata dell’ipoglicemia, per cui serve monitoraggio attento.^{[1, 2, 3, 4, 5]}

Per i tumori endocrini GEP, raramente può verificarsi una perdita improvvisa del controllo dei sintomi con ricomparsa rapida di manifestazioni gravi; se il trattamento viene interrotto, i sintomi possono peggiorare o ricomparire.^{[1, 2, 3, 4, 5]}

Interazioni

Con octreotide possono essere necessari aggiustamenti di dose di beta-bloccanti, calcio-antagonisti, insulina e altri antidiabetici.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8]}

Le schede tecniche riportano che octreotide riduce l’assorbimento intestinale di ciclosporina e ritarda quello di cimetidina. Inoltre, la somministrazione concomitante con bromocriptina aumenta la biodisponibilità di bromocriptina.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8]}

Le fonti avvertono cautela con altri medicinali metabolizzati soprattutto da CYP3A4 e con basso indice terapeutico, per esempio chinidina, terfenadina e, in una scheda tecnica, carbamazepina o digossina come esempi aggiuntivi.^{[1, 2, 3, 4, 5]}

Gravidanza e allattamento

I dati in gravidanza sono limitati. Le schede tecniche indicano che, per precauzione, è preferibile evitare l’uso di octreotide in gravidanza; in una scheda tecnica è riportato che va usato solo se strettamente necessario.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8]}

Durante il trattamento le pazienti non devono allattare al seno.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8]}

Effetti indesiderati

Gli effetti indesiderati più comuni riportati sono diarrea, dolore addominale, nausea, flatulenza, stipsi, mal di testa, colelitiasi, iperglicemia e capogiri. Altri effetti comuni comprendono vomito, gonfiore addominale, steatorrea, feci molli o chiare, colecistite, fango biliare, ipoglicemia, alterata tolleranza al glucosio, astenia e disfunzioni tiroidee.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8]}

Le schede tecniche segnalano anche reazioni nel sito di iniezione, dispnea e, meno spesso, disidratazione.^{[1, 2, 3, 4, 5]}

Domande frequenti

Octreotide è un chemioterapico? No. È un analogo della somatostatina usato per controllare i sintomi e alcuni parametri ormonali; nelle forme GEP le schede tecniche specificano che non è una terapia antitumorale e non è curativo.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8]}

Serve sempre una stessa dose per tutti? No. Nell’adulto la dose dipende dall’indicazione e va adattata alla risposta clinica, agli esami e alla tollerabilità.^{[1, 2, 3, 4, 5]}

Chi usa Octreotide deve controllare la colecisti? Sì, le schede tecniche raccomandano ecografia prima del trattamento e poi ogni 6-12 mesi circa.^{[1, 2, 3, 4, 5]}

Si può allattare durante la terapia? No, le pazienti non devono allattare durante il trattamento con octreotide.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8]}

È adatto ai bambini? L’esperienza pediatrica è limitata e la dose, se prevista, va letta nella scheda tecnica o nel foglietto illustrativo e decisa dal pediatra.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8]}