Palexia: a cosa serve, come si prende, effetti collaterali

A cosa serve

Palexia compresse rivestite con film è indicato per il trattamento, negli adulti, del dolore acuto da moderato a severo che può essere trattato in modo adeguato solo con analgesici oppioidi.^{[1, 3, 4]} Palexia compresse a rilascio prolungato è indicato per il trattamento, negli adulti, del dolore cronico severo che può essere trattato in modo adeguato solo con analgesici oppioidi.^[2]

Il principio attivo, tapentadolo, è un analgesico oppioide con attività agonista sui recettori oppioidi e inibizione della ricaptazione della noradrenalina.^{[1, 2, 6]}

Formulazioni e come si usa

Le formulazioni disponibili nelle fonti sono distinte: compresse rivestite con film da 50 mg, 75 mg e 100 mg per il dolore acuto, e compresse a rilascio prolungato da 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg e 250 mg per il dolore cronico severo.^{[1, 2]} Le compresse rivestite con film contengono lattosio, in quantità diversa a seconda del dosaggio.^[1]

Posologia negli adulti

Il regime va personalizzato in base all’intensità del dolore, alle terapie precedenti e alla possibilità di monitorare il paziente.^{[1, 2]} La dose va titolata individualmente sotto stretta supervisione del medico, con l’obiettivo di ottenere un’analgesia adeguata e limitare gli effetti indesiderati.^{[1, 2]} Per le compresse a rilascio prolungato, gli incrementi di 50 mg due volte al giorno ogni 3 giorni sono descritti come schema di titolazione appropriato per molti pazienti.^[2]

Le compresse rivestite con film sono indicate nelle situazioni di dolore acuto; se si prevede o si rende necessario un trattamento più lungo, e si ottiene sollievo dal dolore senza effetti indesiderati intollerabili, occorre valutare il passaggio alla formulazione a rilascio prolungato.^[1] Le compresse a rilascio prolungato vanno assunte due volte al giorno e non devono essere divise o modificate, secondo il loro uso previsto come formulazione a rilascio prolungato.^[2]

Nei pazienti con insufficienza renale lieve o moderata non occorre modificare il dosaggio, mentre nei pazienti con grave insufficienza renale l’uso non è raccomandato.^{[1, 2]} Nei pazienti con danno epatico lieve non è necessario modificare la dose.^{[1, 2]} Nel danno epatico moderato il farmaco va usato con cautela, iniziando con la dose più bassa possibile e con una frequenza non superiore a una volta ogni 8 ore per le compresse rivestite con film, o a una volta ogni 24 ore per le compresse a rilascio prolungato; in questi casi una dose giornaliera iniziale superiore a 150 mg per le compresse rivestite con film e superiore a 50 mg per le compresse a rilascio prolungato non è raccomandata.^{[1, 2]} Nel danno epatico severo l’uso non è raccomandato.^{[1, 2]}

Nei bambini e negli adolescenti sotto i 18 anni la sicurezza e l’efficacia non sono state stabilite e l’uso non è raccomandato.^{[1, 2, 4]}

Controindicazioni e avvertenze

Palexia è controindicato in caso di ipersensibilità al tapentadolo o a uno qualsiasi degli eccipienti.^{[1, 2, 3]} È controindicato anche nelle situazioni in cui sono controindicate molecole con attività agonista sui recettori -oppioidi, tra cui depressione respiratoria significativa non monitorata, asma bronchiale acuta o grave, ipercapnia e sospetto o presenza di ileo paralitico.^{[1, 2, 3]} È controindicato nei pazienti con intossicazione acuta da alcol, ipnotici, sostanze analgesiche ad azione centrale o sostanze psicotrope.^{[1, 2, 3]}

Il medicinale ha un potenziale di abuso, tolleranza e dipendenza, quindi va prescritto e dispensato con attenzione soprattutto nei pazienti a rischio di uso improprio.^{[1, 2]} Nei pazienti con disturbi della funzione respiratoria va usato con cautela e alla più bassa dose efficace, sotto attenta supervisione medica.^{[1, 2]} Nei pazienti con aumento della pressione intracranica, alterazioni dello stato di coscienza o coma non va usato; nei soggetti con trauma cranico o tumore encefalico occorre cautela.^{[1, 2]} Nei pazienti soggetti a convulsioni il farmaco non è stato valutato in modo sistematico, quindi va considerato con attenzione.^{[1, 2]}

Interazioni

L’uso concomitante con farmaci sedativi come le benzodiazepine, o con altre sostanze che deprimono il sistema nervoso centrale o la respirazione, può causare sedazione, depressione respiratoria, coma e morte.^{[1, 2, 3]} Per questo motivo, la prescrizione concomitante deve essere riservata ai pazienti per i quali non esistono alternative terapeutiche, e la durata della terapia combinata deve essere la più breve possibile.^{[1, 2, 3]} Se si decide di associare questi farmaci, può essere necessario ridurre la dose di uno o di entrambi i medicinali.^{[1, 2, 3]}

Occorre cautela anche con agonisti/antagonisti dei recettori -oppioidi come pentazocina e nalbufina, o con agonisti parziali come buprenorfina.^{[1, 2, 3]} Palexia può aumentare il rischio di convulsioni con antidepressivi SSRI, SNRI, triciclici, antipsicotici e altri farmaci che abbassano la soglia convulsivogena.^{[1, 2, 3]} Sono stati riportati casi di sindrome serotoninergica con l’associazione a farmaci serotoninergici come SSRI, SNRI e antidepressivi triciclici.^{[1, 2, 3]}

Gravidanza e allattamento

In gravidanza i dati sono molto limitati.^{[1, 2]} Palexia va usato solo se il potenziale beneficio giustifica il possibile rischio per il feto.^{[1, 2]} L’uso materno a lungo termine di oppioidi durante la gravidanza può esporre il neonato a sindrome da astinenza neonatale, che può essere pericolosa per la vita se non riconosciuta e trattata.^{[1, 2]} L’uso di Palexia non è raccomandato immediatamente prima o durante il parto.^{[1, 2]} Durante l’allattamento al seno non deve essere usato.^{[1, 2]}

Effetti indesiderati

Gli effetti indesiderati più frequenti sono nausea, vertigini, stipsi, cefalea e sonnolenza.^{[1, 2]} Tra le reazioni avverse riportate compaiono anche ansia, confusione, allucinazioni, tremori, sedazione, disturbi visivi, tachicardia o palpitazioni, ipotensione, depressione respiratoria, vomito, diarrea, dispepsia, secchezza delle fauci, prurito, rash, astenia e sintomi da astinenza.^{[1, 2]} Sono stati segnalati anche eventi rari di angioedema, anafilassi e shock anafilattico nei dati post-marketing.^[5]

Palexia può avere effetti marcati sulla capacità di guidare veicoli e usare macchinari, soprattutto all’inizio del trattamento, quando cambia la dose o se è assunto con alcol o tranquillanti.^{[1, 2]}

Domande frequenti

Palexia è un oppioide? Sì, il tapentadolo è un analgesico oppioide con azione anche sulla ricaptazione della noradrenalina.^{[1, 2, 6]}

Palexia si usa per il dolore cronico? Sì, ma solo la formulazione a rilascio prolungato è indicata per il dolore cronico severo negli adulti.^[2]

Posso prenderlo con benzodiazepine o alcol? L’associazione aumenta il rischio di sedazione, depressione respiratoria, coma e morte, quindi va evitata salvo necessità clinica e sotto stretta valutazione medica.^{[1, 2, 3]}

Si può usare in allattamento? No, Palexia non deve essere usato durante l’allattamento al seno.^{[1, 2]}

È rimborsabile? Le confezioni riportate nelle fonti risultano in classe A, rimborsabili dal SSN, e con ricetta non ripetibile.^[7]