Plaquenil: a cosa serve, come si prende, effetti collaterali

A cosa serve

Plaquenil è un antireumatico e antimalarico appartenente alla famiglia dei 4-aminochinolinici. Nella pratica clinica, per questa formulazione, viene usato soprattutto nel trattamento dell’artrite reumatoide e del lupus eritematoso discoide e disseminato negli adulti. Nei bambini è indicato per l’artrite idiopatica giovanile in terapia di associazione e per il lupus sistemico eritematoso e discoide.^{[1, 2]}

Formulazioni e come si usa

Plaquenil è disponibile come PLAQUENIL 200 mg compresse rivestite. Ogni compressa contiene idrossiclorochina solfato; tra gli eccipienti con effetto noto è presente lattosio monoidrato. La confezione descritta nella scheda tecnica contiene 30 compresse rivestite.^[1]

Per l’artrite reumatoide, il farmaco agisce per accumulo: i primi benefici possono comparire dopo alcune settimane e possono servire diversi mesi per ottenere l’effetto massimo. Se non si osserva un miglioramento obiettivo entro sei mesi, la terapia va sospesa. La dose iniziale è da 400 a 600 mg al giorno; in seguito, quando si ottiene una buona risposta, la dose di mantenimento viene ridotta a da 200 a 400 mg al giorno. La scheda tecnica segnala che superare questa dose di mantenimento è stato associato a una maggiore incidenza di retinopatia.^[1]

Per il lupus eritematoso, la dose media iniziale è 400 mg una o due volte al giorno. Questa dose può essere continuata per diverse settimane o mesi in base alla risposta clinica, mentre per il mantenimento spesso è sufficiente da 200 a 400 mg al giorno. Anche in questo caso, superare la dose di mantenimento è stato associato a una maggiore incidenza di retinopatia.^[1]

Per la popolazione pediatrica, la scheda tecnica richiede l’uso della dose minima efficace e rimanda alla tabella posologica specifica della scheda tecnica o del foglietto illustrativo. La scelta della dose va fatta dal pediatra.^{[1, 2]}

Controindicazioni e avvertenze

Plaquenil è controindicato in caso di ipersensibilità al principio attivo, ai composti 4-aminochinolinici o a uno qualsiasi degli eccipienti, di alterazioni retiniche o del campo visivo attribuibili a questi composti, e di maculopatie preesistenti. Le formulazioni da 200 mg sono controindicate anche nei bambini sotto i 6 anni.^{[1, 2]}

La scheda tecnica segnala che, con trattamenti prolungati e dosi elevate di derivati chinolinici, sono stati descritti raramente disturbi del sistema nervoso periferico. Inoltre, durante l’uso di Plaquenil sono stati segnalati casi gravi di danno epatico indotto da farmaci, compresi casi fatali, e il rischio può essere maggiore in presenza di malattia epatica preesistente o di farmaci epatotossici concomitanti. Se compaiono sintomi compatibili con danno epatico, occorre una valutazione clinica tempestiva e il controllo dei test di funzionalità epatica.^[1]

Sul piano oculistico, la scheda tecnica raccomanda un esame approfondito iniziale prima di una terapia prolungata, con controllo dell’acuità visiva, del campo visivo, della visione dei colori e del fundus, da ripetere almeno una volta all’anno. Il controllo deve essere più frequente in alcune situazioni a rischio, tra cui l’insufficienza renale, la dose cumulativa elevata, l’anziano e la riduzione dell’acuità visiva. Se compaiono segni di alterazione visiva o della retina, il farmaco va sospeso immediatamente.^[1]

Il foglietto illustrativo aggiunge che il medico può richiedere particolare cautela in presenza di insufficienza epatica o renale, disturbi gastrointestinali, neurologici o ematologici, ipersensibilità alla chinina, deficit di G6PD, porfiria, psoriasi, uso di medicinali che possono provocare dermatiti, e in caso di prolungamento congenito o acquisito dell’intervallo QT.^[2]

Interazioni

Plaquenil deve essere usato con cautela insieme a medicinali che prolungano l’intervallo QT o che possono causare aritmie cardiache, perché aumenta il rischio di aritmie ventricolari. Tra questi sono citati antiaritmici di classe IA e III, antidepressivi triciclici, antipsicotici, alcuni antibiotici come fluorochinoloni e macrolidi, alcuni antiretrovirali, fluconazolo e pentamidina. L’alofantrina non deve essere somministrata con idrossiclorochina.^[1]

L’idrossiclorochina può aumentare l’effetto di insulina o altri antidiabetici, quindi può rendersi necessario ridurne la dose. Inoltre, l’associazione con altri antimalarici che abbassano la soglia convulsiva, come la meflochina, può aumentare il rischio di convulsioni; anche l’attività dei farmaci antiepilettici può risultare compromessa. L’uso concomitante di medicinali con potenziale oculotossico o emotossico deve essere evitato, se possibile.^[1]

Gravidanza e allattamento

In gravidanza, l’idrossiclorochina non deve essere usata salvo che il medico valuti che i potenziali benefici individuali superino i possibili rischi. La scheda tecnica ricorda che il farmaco attraversa la placenta e che le concentrazioni nel feto sono simili a quelle materne; se il trattamento è necessario in gravidanza, va usata la dose efficace più bassa possibile. In caso di trattamento prolungato, va considerato anche il monitoraggio degli effetti oftalmologici nel nascituro.^[1]

Durante l’allattamento, i dati sono molto limitati. Il medicinale passa nel latte materno in piccole quantità, ma il bambino è molto sensibile agli effetti tossici delle 4-aminochinoline; perciò il medico deve valutare attentamente rischi e benefici in base all’indicazione e alla durata del trattamento.^{[1, 2]}

Effetti indesiderati

Gli effetti indesiderati più comuni includono nausea, dolori addominali, diarrea, vomito, cefalea, labilità affettiva e offuscamento della vista dovuto a disturbi dell’accomodazione, che sono dose dipendenti e reversibili.^{[1, 4]}

Sono stati segnalati anche capogiri, nervosismo, disturbi del ritmo cardiaco con prolungamento dell’intervallo QT, cardiomiopatia, alterazioni della conduzione, anomalie dei test di funzionalità epatica, rash cutanei, prurito, disturbi della pigmentazione, alopecia, fotosensibilità, gravi eruzioni bollose, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica, DRESS e miopatia o neuromiopatia con debolezza progressiva.^{[1, 4]}

La scheda tecnica riporta inoltre reazioni meno frequenti o non quantificabili, tra cui depressione midollare, anemia, leucopenia, trombocitopenia, ipoglicemia, psicosi, depressione, allucinazioni, convulsioni e atassia, oltre a disturbi della sensibilità uditiva o visiva.^{[1, 4]}

Domande frequenti

Plaquenil è lo stesso medicinale per adulti e bambini? Sì, la formulazione descritta è la stessa, ma nelle indicazioni pediatriche la dose va letta nella tabella della scheda tecnica o del foglietto illustrativo e va stabilita dal pediatra. Le compresse da 200 mg sono controindicate nei bambini sotto i 6 anni.^{[1, 2]}

Quanto tempo serve prima che funzioni? Nell’artrite reumatoide i primi benefici possono comparire dopo alcune settimane e il massimo effetto può richiedere diversi mesi; se non c’è un miglioramento obiettivo entro sei mesi, la terapia va sospesa.^{[1, 2]}

Devo fare controlli agli occhi? Sì, se si prevede una terapia prolungata è richiesto un esame oculistico iniziale e poi almeno annuale, con controlli più frequenti in alcune situazioni a rischio.^[1]

Posso prenderlo in gravidanza? La scheda tecnica dice che non deve essere usato in gravidanza, salvo che il medico ritenga i benefici superiori ai rischi.^[1]

Qual è il problema più importante da ricordare? Il rischio di tossicità retinica aumenta con dosi elevate e trattamenti prolungati, quindi è importante rispettare la posologia prescritta e segnalare subito qualunque disturbo visivo.^{[1, 2]}