Sinemet: a cosa serve, come si prende, effetti collaterali

A cosa serve

Sinemet è un’associazione di carbidopa e levodopa, classificata come farmaco antiparkinsoniano dopaminergico. La levodopa è il precursore della dopamina e la carbidopa ne inibisce la decarbossilazione periferica, così una quota maggiore di levodopa arriva al cervello. Questo meccanismo consente di usare dosi più basse rispetto alla levodopa da sola e aiuta a ridurre alcuni effetti indesiderati periferici, come la nausea.^[1]

L’indicazione terapeutica riguarda la malattia di Parkinson e la sindrome parkinsoniana. La scheda tecnica precisa anche che il medicinale è utile nei pazienti con parkinsonismo quando la risposta alla sola levodopa è irregolare o non sufficientemente controllata durante la giornata.^[1]

Formulazioni e come si usa

Sinemet è disponibile in due formulazioni orali: compresse da 100 mg + 25 mg e da 250 mg + 25 mg. Ogni compressa contiene levodopa e carbidopa; la formulazione da 250 mg + 25 mg può essere divisa in dosi uguali, mentre la linea di incisione della compressa da 100 mg + 25 mg serve solo a facilitarne la deglutizione e non a dividerla in dosi uguali. Le compresse sono in blister e le confezioni sono da 50 compresse.^[1]

Il dosaggio deve essere titolato secondo le necessità individuali e può richiedere aggiustamenti sia della quantità sia della frequenza di assunzione. Di solito dosi pienamente efficaci vengono raggiunte entro 7 giorni.^[1]

Per i pazienti che non sono in trattamento con levodopa, la scheda tecnica riporta due schemi iniziali diversi, a seconda della formulazione scelta:

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La scheda tecnica indica anche che, nei pazienti già trattati con sola levodopa, questa va sospesa almeno 12 ore prima di iniziare Sinemet, oppure 24 ore se era usata una formulazione a rilascio prolungato. In questi casi si deve considerare un dosaggio giornaliero di Sinemet pari a circa il 20% della precedente dose giornaliera di levodopa.^[1]

Per la terapia di mantenimento, la scheda tecnica riporta un range di 3-6 compresse al giorno; il testo disponibile nella fonte è troncato prima di riportare il valore massimo completo del mantenimento, quindi non è possibile aggiungere altri numeri.^[1]

Controindicazioni e avvertenze

Sinemet è controindicato in caso di ipersensibilità ai principi attivi o agli eccipienti, glaucoma ad angolo stretto, fase acuta dell’infarto del miocardio, gravidanza, sospetta gravidanza, allattamento e nei pazienti sotto i 18 anni. È controindicato anche in presenza di lesioni cutanee sospette non diagnosticate o di anamnesi di melanoma, perché la levodopa può attivare un melanoma maligno.^[1]

Non deve essere somministrato insieme agli inibitori delle monoaminossidasi, tranne i bassi dosaggi di inibitori selettivi delle MAO-B usati nel Parkinson; la terapia con questi farmaci deve essere interrotta almeno due settimane prima di iniziare Sinemet.^[1]

La scheda tecnica raccomanda cautela in pazienti con psicosi attuale o pregressa, perché il medicinale può causare movimenti involontari e disturbi mentali. Richiede inoltre cautela in caso di grave malattia cardiovascolare o polmonare, asma bronchiale, malattia renale, epatica o endocrina, e nei pazienti con storia di infarto miocardico e aritmie residue, che devono essere controllati con particolare attenzione durante la fase iniziale di aggiustamento.^[1]

La scheda tecnica segnala anche che il medicinale non è raccomandato per il trattamento delle reazioni extrapiramidali farmaco-indotte.^[1]

Durante il trattamento, i pazienti devono evitare di assumere dosi addizionali di levodopa salvo diversa prescrizione medica.^[1]

Interazioni

Con gli antipertensivi può comparire ipotensione ortostatica sintomatica, per cui può essere necessario adattare la terapia antipertensiva quando si inizia Sinemet.^[1]

Gli antidepressivi triciclici, se associati a Sinemet, sono stati raramente collegati a ipertensione e discinesia.^[1]

Il ferro, sotto forma di solfato ferroso o gluconato ferroso, può ridurre la biodisponibilità di carbidopa e/o levodopa.^[1]

Le fenotiazine e i butirrofenoni possono ridurre l’effetto terapeutico della levodopa. Lo stesso è stato segnalato con fenitoina e papaverina. Una dieta molto ricca di proteine può compromettere l’assorbimento della levodopa in alcuni pazienti.^[1]

L’uso con agenti depletori di dopamina, come reserpina e tetrabenazina, o con altri medicinali che svuotano le riserve di monoamina non è raccomandato. La terapia concomitante con selegilina può potenziare gli effetti della levodopa e favorire movimenti involontari, agitazione e, in alcuni casi, ipotensione ortostatica grave; questi pazienti devono essere osservati attentamente.^[1]

Gravidanza e allattamento

Sinemet non deve essere usato in gravidanza, in caso di gravidanza presunta o durante l’allattamento con latte materno.^[1]

Effetti indesiderati

Gli effetti indesiderati più comuni sono discinesie, incluse corea, distonie e altri movimenti involontari, e nausea. Spasmo muscolare e blefarospasmo possono essere segnali precoci di un dosaggio eccessivo.^[1]

Tra gli altri effetti indesiderati riportati ci sono sincope, dolore toracico, anoressia, irregolarità cardiache o palpitazioni, effetti ortostatici e ipotensione, ipertensione, flebite, vomito, emorragia gastrointestinale, ulcera duodenale, diarrea, saliva scura, leucopenia, anemia emolitica o non emolitica, trombocitopenia, agranulocitosi, angioedema, orticaria, prurito e porpora di Henoch-Schonlein.^[1]

Sul piano neurologico e psichiatrico possono comparire sindrome neurolettica maligna, fenomeno on-off, capogiro, sonnolenza fino ad attacchi di sonno improvviso, parestesie, episodi psicotici con delirio, allucinazioni e ideazione paranoide, depressione anche con tendenza al suicidio, demenza, disturbi del sonno, agitazione, confusione e sindrome da disregolazione dopaminergica. La scheda segnala anche disturbi del controllo degli impulsi, come gioco d’azzardo patologico, aumento della libido, ipersessualità e shopping compulsivo.^[1]

Domande frequenti

Sinemet è solo levodopa? No, contiene levodopa e carbidopa. La carbidopa serve a ridurre la degradazione periferica della levodopa e a renderla più disponibile per il cervello.^[1]

Si può dividere la compressa da 100 mg + 25 mg? La linea di incisione della compressa da 100 mg + 25 mg serve a facilitarne la rottura per ingerirla più facilmente, non per dividerla in dosi uguali.^[1]

Qual è la dose massima giornaliera? Per la formulazione da 250 mg + 25 mg la dose massima è 2 g di levodopa e 200 mg di carbidopa, pari a 8 compresse. Per la formulazione da 100 mg + 25 mg la dose massima è 800 mg di levodopa e 200 mg di carbidopa, pari a 8 compresse.^[1]

Posso prenderlo insieme al ferro? La scheda tecnica segnala che il ferro può ridurre la biodisponibilità di carbidopa e/o levodopa, quindi l’associazione va valutata dal medico o dal farmacista.^[1]

Può dare sonnolenza? Sì. Se compaiono sonnolenza o attacchi di sonno improvviso, la scheda tecnica raccomanda di evitare la guida e le attività pericolose fino alla scomparsa degli episodi ricorrenti.^[1]