Sinemet: effetti collaterali e controindicazioni
Sinemet (Levodopa + Carbidopa) è un farmaco spesso utilizzato per le seguenti malattie:
SINEMET compresse è indicato per il trattamento della malattia di Parkinson e la sindrome parkinsoniana. È utile nell’alleviare molti sintomi del parkinsonismo, soprattutto la rigidità e la bradicinesia. SINEMET compresse è utile nel trattamento del tremore, disfagia, scialorrea e instabilità posturale, associati con la malattia e la sindrome di Parkinson.
Allorché la risposta terapeutica alla levodopa da sola sia irregolare ed i segni e sintomi della malattia di Parkinson non vengano uniformemente controllati durante la giornata, la sostituzione con SINEMET compresse normalmente è efficace nel ridurre le fluttuazioni della risposta.
Riducendo alcuni effetti indesiderati della levodopa da sola, SINEMET compresse fa sì che un maggior numero di pazienti ottenga un adeguato sollievo dai sintomi della malattia di Parkinson.
SINEMET compresse è indicato per i pazienti con malattia e sindrome di Parkinson ai quali vengono somministrate preparazioni vitaminiche contenenti piridossina.
Come tutti i farmaci, però, anche Sinemet ha effetti collaterali (chiamati anche “effetti indesiderati”), reazioni avverse e controindicazioni che, se spesso sono poco rilevanti dal punto di vista clinico (piccoli disturbi sopportabili), talvolta possono essere assai gravi ed imprevedibili.
Diventa quindi importantissimo, prima di iniziare la terapia con Sinemet, conoscerne le controindicazioni, le speciali avvertenze per l’uso e gli effetti collaterali, in modo da poterli segnalare, alla prima comparsa, al medico curante o direttamente all’ Agenzia Italiana per il FArmaco (A.I.FA.).
Sinemet: controindicazioni
SINEMET compresse è controindicato nei pazienti con ipersensibilità ai principi attivi (levodopa e carbidopa) o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1, nel glaucoma ad angolo stretto e nella fase acuta dell’infarto del miocardio. Poiché la levodopa può attivare un melanoma maligno, non deve essere usata in pazienti con lesioni cutanee sospette non diagnosticate o con un’anamnesi di melanoma.
Inibitori delle monoaminossidasi (eccetto bassi dosaggi di inibitori selettivi delle monoaminossidasi B – vedere paragrafi 4.4 e 4.5) e SINEMET compresse non devono essere somministrati contemporaneamente e la terapia con questi inibitori deve essere interrotta almeno due settimane prima dell’inizio della terapia con SINEMET compresse.
SINEMET compresse non deve essere somministrato nei pazienti di età inferiore ai 18 anni, in corso di gravidanza e durante l’allattamento.
Sinemet: effetti collaterali
Gli effetti indesiderati che possono riscontrarsi frequentemente in pazienti trattati con SINEMET compresse sono quelli dovuti all’attività centrale neurofarmacologica della dopamina. Questi effetti, di solito, possono essere diminuiti mediante la riduzione della posologia. I più comuni effetti indesiderati sono: discinesie, inclusi movimenti coreiformi, distonici ed altri movimenti involontari e nausea. Spasmo muscolare e blefarospasmo possono essere considerati come sintomi premonitori per decidere una riduzione della posologia.
Altri effetti indesiderati riportati negli studi clinici o durante l’esperienza postmarketing sono:
Organismo in generale: sincope, dolore toracico, anoressia.
Patologie cardiovascolari: irregolarità cardiache e/o palpitazione, effetti ortostatici inclusi episodi ipotensivi, ipertensione, flebite.
Patologie gastrointestinali: vomito, emorragia gastrointestinale, sviluppo di ulcera duodenale, diarrea, saliva scura.
Patologie ematologiche: leucopenia, anemia emolitica e non emolitica, trombocitopenia, agranulocitosi.
Ipersensibilità. angioedema, orticaria, prurito, porpora di Henoch-Schonlein.
Patologie del sistema nervoso/Disturbi psichiatrici: sindrome neurolettica maligna (vedere paragrafo 4.4), episodi di bradicinesia (il fenomeno on-off), capogiro, sonnolenza inclusa molto raramente eccessiva sonnolenza diurna e episodi di attacchi di sonno improvviso, parestesia, episodi psicotici incluso delirio, allucinazioni e ideazione paranoide, depressione con e senza sviluppo di tendenze al suicidio, demenza, disturbi dell’attività onirica, agitazione, confusione.
Disturbi del controllo degli impulsi
Gioco d’azzardo patologico, aumento della libido, ipersessualità, shopping compulsivo o spesa eccessiva, bulimia e impulso incontrollato ad alimentarsi, possono verificarsi in pazienti trattati con agonisti della dopamina e/o con altri trattamenti dopaminergici contenenti levodopa compreso SINEMET (vedere paragrafo 4.4).
Patologie respiratorie: dispnea.
Patologie della cute: alopecia, eruzione cutanea, sudore scuro.
Patologie urogenitali: urina scura.
Raramente sono state osservate convulsioni; non è tuttavia dimostrata una correlazione causale con SINEMET.
ESAMI DIAGNOSTICI
Alterazioni in vari test di laboratorio si sono verificate con preparazioni a base di carbidopa-levodopa e possono verificarsi con SINEMET. Queste alterazioni comprendono aumenti dei valori dei test di funzionalità epatica quali fosfatasi alcalina, SGOT (AST), SGPT (ALT), LDH, bilirubina, azotemia, creatinina, acido urico e test di Coombs positivo.
Sono stati riportati: diminuzione dell’emoglobina e dell’ematocrito,
iperglicemia, leucocitosi, presenza di batteri e sangue nelle urine.
Preparazioni a base di carbidopa-levodopa possono causare una reazione di falsa positività per i corpi chetonici urinari quando si utilizza un test con striscia reattiva per la determinazione della chetonuria. Questa reazione non verrà alterata dalla bollitura del campione urinario. Si possono avere test di falsa negatività quando si utilizzano metodiche della glucosio-ossidasi per la ricerca del glucosio nelle urine.
Altri effetti indesiderati che sono stati riportati con levodopa o con le associazioni levodopa/carbidopa e che potrebbero essere dei potenziali effetti indesiderati della terapia con Sinemet sono i seguenti:
Patologie gastrointestinali: dispepsia, bocca secca, alterazioni del gusto, scialorrea, disfagia, bruxismo, singhiozzo, disturbo e dolore addominale, stipsi, flatulenza, sensazione di bruciore della lingua.
Disturbi del metabolismo e della nutrizione: riduzione o aumento di peso, edema.
Patologie del sistema nervoso/Disturbi psichiatrici: astenia, diminuzione dell’acuità mentale, disorientamento, atassia, intorpidimento, aumento del tremore delle mani, crampi muscolari, trisma, attivazione di una sindrome di Horner latente, insonnia, ansia, euforia, facilità a cadere e anomalie dell’andatura.
Patologie della cute: vampate, sudorazione aumentata.
Organi di senso: diplopia, visione offuscata, pupille dilatate, crisi oculogire.
Patologie urogenitali: ritenzione urinaria, incontinenza urinaria, priapismo.
Miscellanea: debolezza, svenimento, stanchezza, cefalea, raucedine,
malessere, vampate di calore, senso di eccitazione, ritmo respiratorio irregolare, melanoma maligno (vedere paragrafo 4.3).
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo www.aifa.gov.it/responsabili-farmacovigilanza.
Sinemet: avvertenze per l’uso
SINEMET compresse può essere somministrato a pazienti già in trattamento con sola levodopa; tuttavia la levodopa da sola deve essere sospesa almeno 12 ore prima che venga iniziata la terapia con SINEMET compresse. SINEMET compresse deve essere somministrato ad una dose che fornisca circa il 20% della precedente dose di levodopa (vedere paragrafo 4.2). I pazienti in trattamento con SINEMET compresse dovranno assolutamente evitare di assumere dosi addizionali di levodopa, a meno che non siano state prescritte dal medico.
SINEMET compresse può essere somministrato in concomitanza con la dose raccomandata di un inibitore delle MAO con selettività per le MAO di tipo B usata per il trattamento del Morbo di Parkinson (ad es., selegilina cloridrato) (vedere paragrafì 4.3 e 4.5).
Dato che la selegilina potenzia gli effetti della levodopa, le reazioni avverse a levodopa possono essere amplificate, specialmente se i pazienti sono in terapia con dosi elevate di levodopa. Questi pazienti devono essere tenuti in osservazione. L’aggiunta di selegilina ad una terapia con levodopa può generare movimenti involontari e/o agitazione. Questi effetti indesiderati scompaiono a seguito di riduzione della dose di levodopa.
SINEMET compresse non è raccomandato per il trattamento di reazioni extrapiramidali farmaco-indotte.
I pazienti con psicosi in atto o all’anamnesi devono essere trattati con cautela. Come la levodopa, SINEMET compresse può causare movimenti involontari e disturbi mentali. Pazienti con una storia di gravi movimenti involontari o episodi psicotici quando trattati con sola levodopa devono essere osservati attentamente quando ad essa si sostituisca SINEMET compresse.
Si pensa che queste reazioni siano dovute ad un aumento della dopamina cerebrale dopo la somministrazione di levodopa; di conseguenza, l’impiego di SINEMET compresse può causare una ricaduta.
Tutti i pazienti devono essere attentamente controllati per lo sviluppo di modificazioni mentali, depressione con tendenza al suicidio o altri gravi comportamenti antisociali. La più rapida comparsa di elevati livelli di dopamina che si ottengono con la terapia con SINEMET compresse in confronto a quella con la sola levodopa può dare luogo a precoci discinesie. Tali disturbi richiedono una riduzione del dosaggio di SINEMET compresse.
SINEMET compresse deve essere somministrato con cautela a pazienti con grave malattia cardiovascolare o polmonare, asma bronchiale, malattia renale, epatica o endocrina. Deve essere posta attenzione nel somministrare SINEMET compresse a pazienti con storia di infarto del miocardio che presentino residue aritmie atriali, nodali o ventricolari. In tali pazienti, la funzione cardiaca deve essere controllata con particolare attenzione durante il periodo di aggiustamento iniziale del dosaggio.
Come con la levodopa, esiste la possibilità di emorragia del tratto gastrointestinale superiore in pazienti con una storia di ulcera peptica.
Quando medicinali antiparkinsoniani sono stati sospesi bruscamente è stata riportata una complessa sintomatologia simile alla sindrome neurolettica maligna che si manifesta con rigidità muscolare, temperatura corporea elevata, modificazioni mentali ed aumento della creatininfosfochinasi sierica. Quindi i pazienti devono essere tenuti sotto stretta osservazione quando il dosaggio di SINEMET compresse viene ridotto bruscamente o sospeso, specie se il paziente
Il trattamento con levodopa-carbidopa è stato associato a sonnolenza e ad episodi di attacchi di sonno improvviso, in qualche caso senza consapevolezza e senza segni premonitori. I pazienti in trattamento con SINEMET compresse devono essere informati di queste eventualità e avvertiti di usare cautela durante la guida o l’uso di macchinari. I pazienti che hanno manifestato episodi di sonnolenza e/o un episodio di sonno improvviso devono astenersi dalla guida e dall’uso di macchinari. Inoltre può essere presa in considerazione una riduzione del dosaggio o l’interruzione della terapia.
Come per la levodopa, in caso di trattamenti prolungati è opportuno praticare periodici esami della formula ematica e della funzionalità epatica, renale e cardiocircolatoria. I pazienti con glaucoma cronico ad angolo aperto possono essere trattati con cautela con SINEMET compresse, purché la pressione endoculare sia ben compensata ed il paziente venga controllato attentamente durante la terapia.
Melanoma: Studi epidemiologici hanno mostrato che pazienti con malattia di Parkinson sono a più alto rischio di sviluppare un melanoma (da 2 a circa 6 volte maggiore) rispetto alla popolazione generale. Non è chiaro se il maggior rischio osservato sia dovuto alla malattia di Parkinson o ad altri fattori, quali l’uso di medicinali per trattare la malattia stessa.
Per le ragioni sopra esposte, si raccomanda a pazienti ed operatori sanitari di effettuare frequentemente e con regolarità monitoraggi per la prevenzione di melanomi quando si usa Sinemet per qualsiasi indicazione.
Idealmente, devono essere effettuate visite periodiche della pelle da parte di personale qualificato (es. dermatologi).
Disturbi del controllo degli impulsi
I pazienti devono essere regolarmente monitorati per lo sviluppo di disturbi del controllo degli impulsi.
I pazienti e coloro che si prendono cura dei pazienti devono essere consapevoli che i sintomi comportamentali del disturbo del controllo degli impulsi incluso gioco d’azzardo patologico, aumento della libido, ipersessualità, shopping compulsivo o spesa eccessiva, bulimia e impulso incontrollato ad alimentarsi, possono verificarsi in pazienti trattati con agonisti della dopamina e/o con altri trattamenti dopaminergici contenenti levodopa incluso SINEMET. Se si sviluppano tali sintomi, si raccomanda una rivalutazione del trattamento.
La sicurezza e l’efficacia di SINEMET compresse non sono state dimostrate in neonati e bambini; è controindicato quindi l’uso in pazienti di età inferiore ai 18 anni (vedere paragrafo 4.3).
Test di laboratorio
Alterazioni dei test di laboratorio comprendono: aumenti delle SGOT, della SGPT, della LDH, della bilirubina, della fosfatasi alcalina, nonché aumenti dell’azotemia, della creatinina, dell’acido urico e positività al test di Coombs. L’anemia emolitica è estremamente rara.
Sono stati riportati: diminuzione dell’emoglobina e dell’ematocrito, aumento del glucosio sierico e dei globuli bianchi e presenza di sangue e batteri nelle urine.
Se durante la cura con SINEMET compresse si presenta qualche segno o sintomo insolito bisogna consultare immediatamente il proprio medico o il farmacista.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Ricordiamo che anche i cittadini possono segnalare gli effetti collaterali dei farmaci.
In questa pagina si trovano le istruzioni per la segnalazione:
https://www.torrinomedica.it/burocrazia-sanitaria/reazioni-avverse-da-farmaci/
Questo invece è il modulo da compilare e da inviare al responsabile della farmacovigilanza della propria regione:
https://www.torrinomedica.it/wp-content/uploads/2019/11/scheda_aifa_cittadino_16.07.2012.pdf
Ed infine ecco l’elenco dei responsabili della farmacovigilanza con gli indirizzi email a cui inviare il modulo compilato:
https://www.torrinomedica.it/burocrazia-sanitaria/responsabili-farmacovigilanza/
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco