Trandate: a cosa serve, come si prende, effetti collaterali

A cosa serve

Trandate compresse è indicato per il trattamento di tutti i gradi di ipertensione, da lieve a grave, quando sia necessaria una terapia orale.^{[1, 3]} Le fiale di Trandate sono indicate quando serve una rapida normalizzazione della pressione in pazienti con grave ipertensione.^[2]

Il principio attivo, labetalolo cloridrato, abbassa la pressione bloccando contemporaneamente i recettori alfa-1 e beta-adrenergici: questo riduce le resistenze vascolari periferiche e protegge il cuore dalla risposta simpatica riflessa.^{[1, 2, 6]}

Formulazioni e come si usa

Trandate è disponibile come compresse rivestite con film da 100 mg e 200 mg di labetalolo cloridrato.^{[1, 7]} Esiste anche la formulazione in fiale da 100 mg.^[2]

Compresse: posologia negli adulti

Nei pazienti con risposta particolarmente evidente, o già trattati con altri antipertensivi, può bastare 100 mg 2 volte al giorno.^[1] Nelle forme gravi e resistenti sono stati usati fino a 2,4 g al giorno.^[1] Le compresse vanno assunte preferibilmente non a digiuno e, di norma, in 2 somministrazioni quotidiane, una al mattino e una alla sera.^[1]

Negli anziani sono raccomandate dosi giornaliere ridotte rispetto all’adulto.^[1] Nei bambini e nei ragazzi da 0 a 18 anni sicurezza ed efficacia non sono state stabilite: la dose dipende dal peso e va letta nella tabella della scheda tecnica o del foglietto illustrativo, con decisione del pediatra.^{[1, 3]}

Fiale: posologia negli adulti

Le fiale sono riservate all’uso endovenoso in pazienti ospedalizzati.^[2] Se serve una riduzione rapida della pressione, per esempio nell’encefalopatia ipertensiva, si somministrano 50 mg per via endovenosa in un tempo non inferiore a un minuto; se necessario la dose può essere ripetuta ogni 5 minuti fino a risposta soddisfacente, senza superare 200 mg complessivi.^[2]

In alternativa, si può usare un’infusione endovenosa ottenuta diluendo 200 mg in 200 ml di soluzione fisiologica o destrosio per uso parenterale, per una concentrazione di 1 mg/ml.^[2] La velocità iniziale indicata è circa 2 mg al minuto fino a risposta sufficiente; nella maggior parte dei pazienti la dose utile è tra 50 e 200 mg, ma in alcuni casi possono essere richiesti fino a 300 mg, specialmente nel feocromocitoma.^[2]

Nell’ipertensione in gravidanza la velocità iniziale di infusione è 20 mg/ora, poi raddoppiata ogni 30 minuti fino a risposta soddisfacente o fino a 160 mg/ora; se necessario possono essere somministrate dosi maggiori.^[2] Negli episodi ipertensivi successivi a infarto del miocardio l’infusione parte da 15 mg/ora e può essere aumentata fino a un massimo di 120 mg/ora.^[2]

Controindicazioni e avvertenze

Trandate compresse non deve essere usato in caso di asma e/o broncopneumopatia cronica ostruttiva, blocco atrioventricolare di secondo o terzo grado senza pacemaker, insufficienza cardiaca congestizia non controllata dalla terapia farmacologica, shock cardiogeno, angina di Prinzmetal, malattia del seno senza pacemaker, insufficienza renale grave, acidosi diabetica, ipotensione severa e prolungata, bradicardia marcata e ipersensibilità al principio attivo o agli eccipienti.^[1] Il foglietto illustrativo riporta le stesse principali controindicazioni.^[3]

Per le fiale, le controindicazioni comprendono blocco atrioventricolare di secondo o terzo grado, insufficienza cardiaca resistente al trattamento con digitalici, insufficienza renale grave, acidosi diabetica, shock cardiogeno, altre condizioni associate a ipotensione severa e prolungata, bradicardia marcata, controllo di episodi ipertensivi dopo infarto acuto del miocardio quando la vasocostrizione periferica suggerisce bassa gittata cardiaca, e ipersensibilità al farmaco.^[2]

Non va interrotto bruscamente il trattamento: la scheda tecnica raccomanda una riduzione graduale della dose, e sottolinea un rischio di peggioramento dell’angina, infarto miocardico o fibrillazione ventricolare nei pazienti con cardiopatia ischemica o angina.^{[1, 3]} Nella cardiopatia ischemica la riduzione andrebbe effettuata nell’arco di 7-10 giorni.^[1]

Il farmaco va usato con cautela nei pazienti con insufficienza epatica o danno epatico, perché il labetalolo può essere metabolizzato più lentamente e in casi rari sono stati descritti danno epatico grave, talvolta fatale, oltre a necrosi epatica.^{[1, 2, 3, 5]} Alla comparsa di sintomi di disfunzione epatica, o se compaiono alterazioni di laboratorio o ittero, il trattamento deve essere interrotto definitivamente.^{[1, 2, 3]}

Interazioni

L’associazione con calcio antagonisti con effetto inotropo negativo, come verapamile e diltiazem, comporta un rischio elevato di bradicardia e ipotensione, soprattutto in presenza di disturbi di conduzione o funzione ventricolare compromessa.^[1] Per le fiale, l’associazione con verapamile va evitata.^[2] La scheda tecnica delle compresse segnala anche che il passaggio da un calcio antagonista a un beta-bloccante, o viceversa, dovrebbe avvenire dopo almeno 48 ore di intervallo.^[1]

Con i calcio antagonisti diidropiridinici, come nifedipina, può aumentare il rischio di ipotensione e, nei pazienti con insufficienza cardiaca latente, può comparire scompenso.^[1] Con amiodarone o antiaritmici di classe I, come disopiramide e chinidina, aumenta il rischio di depressione miocardica per alterazioni della contrattilità, dell’automatismo e della conduzione.^{[1, 6]} La digossina, insieme ai beta-bloccanti, può prolungare la conduzione atrioventricolare e il labetalolo può aumentarne l’effetto sulla frequenza ventricolare.^[1]

I FANS possono ridurre l’effetto antipertensivo del labetalolo e può rendersi necessario un aggiustamento del dosaggio.^[1] Altri antipertensivi possono dare un effetto additivo.^{[1, 6]} Con adrenalina sono stati descritti bradicardia e ipertensione.^[1] Nelle fonti Torrinomedica è anche riportata la possibilità di interazioni con simpaticomimetici, anestetici, antidepressivi triciclici e cimetidina, che possono aumentare rispettivamente rischio pressorio o biodisponibilità del farmaco.^[6]

Gravidanza e allattamento

In gravidanza il labetalolo attraversa la placenta e può determinare nel neonato bradicardia, ipotensione, distress o depressione respiratoria, ipoglicemia e ridotta risposta alla tachicardia; per questo, se il trattamento continua fino al parto, si raccomanda un monitoraggio attento del neonato nei primi giorni di vita.^{[1, 2]} L’uso in gravidanza è raccomandato solo se il beneficio per la madre supera il rischio per il feto.^[1] Le fiale riportano che, nel primo trimestre, l’impiego dovrebbe avvenire solo se il beneficio previsto supera il rischio potenziale.^[2]

Nel latte materno il labetalolo passa in piccole quantità; la scheda tecnica delle compresse raccomanda cautela, mentre quella delle fiale riporta che non sono stati osservati effetti collaterali nei bambini allattati, pur segnalando il passaggio nel latte.^{[1, 2]} Il bugiardino invita a confrontarsi con il medico o il farmacista prima di usarlo in allattamento.^[3]

Effetti indesiderati

Gli effetti indesiderati più comuni descritti per le compresse includono capogiri, mal di testa, formicolio del cuoio capelluto, disturbi della visione, insufficienza cardiaca congestizia, ipotensione ortostatica, congestione nasale, nausea, aumento degli enzimi epatici e ipersensibilità.^[1] Sono stati riportati anche bradicardia, broncospasmo, vomito, dolore epigastrico, sudorazione, eruzioni cutanee, febbre da farmaco e, molto raramente, epatite, ittero e necrosi epatica.^{[1, 5]} Il bugiardino segnala inoltre che l’ipotensione posturale può comparire soprattutto se il dosaggio è aumentato troppo rapidamente.^[3]

Per le fiale, gli eventi descritti includono ipotensione posturale se il paziente si alza troppo presto, congestione o secchezza nasale, sogni vividi, mancata eiaculazione, ritenzione urinaria acuta, nausea, vomito, vertigini, cefalea, letargia, astenia, crampi, formicolii al cuoio capelluto, secchezza degli occhi, alterazioni della visione, epatite e, raramente, broncospasmo, bradicardia e blocco cardiaco.^[2]

Domande frequenti

Trandate si usa solo per la pressione alta? Sì, nelle fonti disponibili è indicato per l’ipertensione; le compresse per la terapia orale di tutti i gradi di ipertensione e le fiale per le situazioni in cui serve una rapida normalizzazione della pressione.^{[1, 2, 3]}

Posso sospenderlo di colpo se mi sento meglio? No, la scheda tecnica raccomanda di non interrompere bruscamente il trattamento e di ridurre la dose gradualmente.^{[1, 3]}

È adatto a chi ha asma? No, l’asma e la BPCO sono controindicazioni per le compresse, e i beta-bloccanti non devono essere usati negli asmatici se non è possibile un’alternativa.^{[1, 2, 3]}

Si può usare in gravidanza? Solo se il beneficio per la madre supera il rischio per il feto; il neonato va monitorato dopo il parto perché possono comparire effetti da beta-blocco.^{[1, 2]}

Con quali farmaci va usato con attenzione? In particolare con verapamile, diltiazem, nifedipina, amiodarone, antiaritmici di classe I, digossina e FANS, perché possono aumentare il rischio di bradicardia, ipotensione o ridurre l’efficacia antipertensiva.^{[1, 2, 6]}