Trandate fiale

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Trandate fiale: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

Se sei un paziente, consulta anche il Foglietto Illustrativo (Bugiardino) di Trandate

INDICE DELLA SCHEDA

Trandate fiale: la confezione

01.0 Denominazione del medicinale

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TRANDATE

(Labetalolo cloridrato) Fiale

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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Una fiala contiene:

Principio attivo : Labetalolo cloridrato 100 mg. Eccipienti : Acqua p.p.i. q.b. a 20 ml.

03.0 Forma farmaceutica

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Fiale.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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ll TRANDATE fiale è indicato quando è richiesta una rapida normalizzazione dei valori pressori in pazienti affetti da grave ipertensione.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Adulti

Il TRANDATE fiale è riservato per l’impiego endovenoso in pazienti ospedalizzati.

I livelli plasmatici raggiunti dopo somministrazioni endovenose di TRANDATE nell’ipertensione grave sono sostanzialmente più elevati di quelli che si ottengono dopo somministrazione orale del farmaco e permettono di ottenere quell’effetto bloccante più intenso sui recettori alfa-adrenergici che risulta necessario per controllare lo stato ipertensivo più grave. Il farmaco dovrebbe essere comunque iniettato mantenendo sempre i pazienti in posizione supina.

Iniezione endovenosa

Se è necessario ridurre i valori pressori rapidamente, come, per esempio, nell’encefalopatia ipertensiva, deve essere somministrata una dose di 50 mg di TRANDATE per via endovenosa in un tempo non inferiore ad un minuto. Se necessario, dosi di 50 mg possono venire ripetute ad intervalli di 5 minuti fino ad ottenere una risposta soddisfacente. La dose complessiva non deve superare i 200 mg. In genere il massimo effetto si verifica entro 5 minuti dall’iniezione di una dose unica e la durata d’azione è di solito di circa 6 ore pur potendo perdurare anche per 18 ore.

Infusione endovenosa

Un metodo di somministrazione alternativa è l’infusione endovenosa di una soluzione ottenuta diluendo il contenuto di due fiale (200 mg) in 200 ml di cloruro sodico o destrosio per uso parenterale. La soluzione infusionale così ottenuta contiene 1 mg/ml di TRANDATE.

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Va somministrata utilizzando un dispositivo per infusioni di tipo pediatrico munito di una buretta graduata da 50 ml per facilitare un dosaggio accurato.

La velocità di infusione del TRANDATE deve essere di circa 2 mg (2 ml di soluzione infusionale) per minuto, fino ad ottenere una risposta sufficiente; l’infusione deve essere quindi interrotta.

La dose utile di solito si colloca in un intervallo compreso tra 50 e 200 mg, in relazione alla gravità dello stato ipertensivo. Nella maggioranza dei pazienti, non è necessario somministrare dosi maggiori di 200 mg, tuttavia potrebbero essere richieste dosi fino a 300 mg, specialmente in pazienti affetti da feocromocitoma. La velocità di infusione va modificata in rapporto alla risposta ottenuta a discrezione del medico curante. La pressione arteriosa dovrà essere mantenuta sotto controllo durante tutto il periodo dell’infusione.

Ipertensione in gravidanza: la velocità di infusione deve essere inizialmente di 20 mg/ora e quindi raddoppiata ogni 30 minuti fino ad ottenere una risposta soddisfacente o fino al raggiungimento di 160 mg/ora. Se necessario possono essere somministrate dosi maggiori.

Episodi ipertensivi successivi ad infarto del miocardio: la velocità di infusione deve essere inizialmente di 15 mg/ora e quindi aumentata gradualmente, in relazione al controllo della pressione, fino ad un massimo di 120 mg/ora.

E’ raccomandabile sorvegliare i valori pressori e la frequenza cardiaca dopo l’iniezione e durante l’infusione. Nella maggior parte dei pazienti vi è una piccola diminuzione della frequenza cardiaca; un’eccessiva bradicardia è insolita, comunque essa può venire controllata iniettando 1-2 mg di atropina per via endovenosa.

La funzione respiratoria andrà tenuta sotto osservazione soprattutto nei pazienti con preesistenti alterazioni della stessa.

Il TRANDATE fiale va somministrato mantenendo il paziente in posizione supina. Si deve evitare di riportare il paziente nella posizione eretta prima delle tre ore successive alla somministrazione endovenosa di TRANDATE, poiché potrebbe comparire una ipotensione posturale accentuata.

Quando i valori pressori risultano adeguatamente ridotti, si instaura una terapia di mantenimento con TRANDATE compresse partendo da una posologia di 200 mg per 2 volte al giorno.

Il TRANDATE fiale è stato somministrato in pazienti affetti da ipertensione resistente ad altri farmaci antiipertensivi, compresi i beta-bloccanti, senza effetti indesiderabili.

Bambini

Non trova indicazione.

04.3 Controindicazioni

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Blocco atrio-ventricolare di secondo o terzo grado, insufficienza cardiaca resistente al trattamento con digitalici, insufficienza renale grave, acidosi diabetica.

Shock cardiogeno ed altre condizioni associate con ipotensione severa e prolungata, bradicardia marcata.

L’uso di Trandate fiale è controindicato per controllare episodi ipertensivi successivi ad infarto acuto miocardico, quando la vasocostrizione periferica suggerisce una bassa gittata cardiaca.

Ipersensibilità individuale accertata verso il farmaco.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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In caso di insufficienza cardiaca, prima di iniziare la terapia i pazienti devono essere sottoposti ad un opportuno trattamento con digitalici e diuretici.

Usare con cautela nei pazienti con danno epatico i quali possono presentare concentrazioni plasmatiche di labetalolo superiori alla norma a causa del ridotto metabolismo. Di conseguenza tali pazienti possono richiedere dosi di TRANDATE inferiori a quelle usuali.

I beta-bloccanti, anche quelli cardioselettivi,non devono venire impiegati nei pazienti asmatici o con precedenti anamnestici di broncostruzione, tranne nel caso in cui non sia possibile un trattamento alternativo. In questi casi deve essere valutato attentamente il rischio di indurre broncospasmo e devono essere prese adeguate precauzioni.

L’eventuale comparsa di broncospasmo può essere dominata facendo ricorso a broncodilatatori selettivi per via inalatoria (a dosaggi eventualmente maggiori di quelli abituali nell’asma). Nel caso fosse richiesto un ulteriore trattamento, si raccomanda di somministrare 1 mg di atropina per via endovenosa. In caso di mancata risoluzione del broncospasmo occorre interrompere il trattamento.

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Vi sono state rare segnalazioni di grave danno epatocellulare, di solito reversibile, associato alla terapia con labetalolo a breve e lungo termine.

Alla comparsa dei primi sintomi di disfunzione epatica devono essere effettuati appropriati test di laboratorio. Qualora i risultati evidenzino la presenza di danno epatico o in presenza di ittero, il labetalolo deve essere interrotto e non più risomministrato.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Va posta attenzione nell’uso contemporaneo di labetalolo ed antiaritmici di Classe I e va evitata l’associazione con calcio antagonisti del tipo del verapamile.

I pazienti in corso di trattamento con beta-bloccanti possono essere più reattivi (con maggior rischio di reazioni anafilattiche) ad esposizioni sia accidentali che diagnostiche o terapeutiche di allergeni vari. Tali pazienti possono risultare meno sensibili alle dosi usuali di adrenalina impiegate per il trattamento delle reazioni allergiche.

L’effetto dell’alotomo sui valori pressori può essere potenziato dal Trandate.

04.6 Gravidanza e allattamento

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Sebbene negli animali non siano stati dimostrati effetti teratogeni, il TRANDATE dovrebbe essere usato durante il primo trimestre di gravidanza solo se i benefici prevedibili superano i rischi potenziali.

Poiché il TRANDATE oltrepassa la barriera placentare vanno tenute presenti le possibili conseguenze a carico del feto e del neonato derivanti dal blocco alfa e beta-adrenergico.

Raramente è stata segnalata sofferenza perinatale e neonatale (bradicardia, ipotensione, depressione respiratoria, ipoglicemia, ipotermia). In alcuni casi questi sintomi si sono manifestati a distanza di uno o due giorni dalla nascita.

La risposta a terapie di supporto (p.es. soluzioni per via endovenosa e glucosio) è in genere rapida, ma nella pre-eclampsia grave ed in particolare dopo trattamento prolungato con labetalolo per via endovenosa, la ripresa può essere più lenta. Questo può essere messo in relazione con un metabolismo epatico diminuito nei prematuri. Sono stati riportati casi di morte intrauterina e neonatale, ma erano implicati altri farmaci (p.es. vasodilatatori, farmaci che deprimono la funzione respiratoria), gli effetti della pre-eclampsia, ritardi della crescita intrauterina e prematurità. Questi dati clinici sconsigliano di prolungare eccessivamente l’uso di dosi elevate di labetalolo, di ritardare il parto, nonché la somministrazione contemporanea di idralazina.

La nostra esperienza fino ad oggi,tuttavia, ha mostrato che questo ha avuto un rarissimo riscontro.

Il labetalolo viene secreto nel latte materno, ma nessun effetto collaterale è stato riscontrato in bambini allattati naturalmente.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Il prodotto non influenza la capacità di guida e l’uso di macchine.

04.8 Effetti indesiderati

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Di norma il TRANDATE è ben tollerato. Ipotensione posturale accentuata può comparire se si consente ai pazienti di assumere la posizione eretta nelle 3 ore successive all’iniezione di TRANDATE.

In un numero limitato di pazienti sono stati segnalati: congestione o secchezza della mucosa nasale, sogni vividi, mancata eiaculazione, ritenzione urinaria acuta, disturbi gastrointestinali (nausea e vomito). Sono stati anche osservati vertigini, cefalea, letargia, astenia, crampi e formicolii al cuoio capelluto, di solito transitori, che tendono a scomparire dopo poche settimane, e assai raramente febbre da farmaco. In un numero molto limitato di pazienti, e non sempre correlabili al trattamento con labetalolo, sono stati segnalati: eruzionicutanee talvolta di tipo lichenoide e secchezza degli occhi con irritazione e disturbi della visione; nella maggioranza dei casi tali disturbi sono scomparsi con l’interruzione del trattamento.

Si sono avute rare comunicazioni di epatite, ittero (sia epatocellulare che colestatico) e di valori aumentati dei test di funzionalità epatica e necrosi epatica.

Questi segni e sintomi sono di norma reversibili sospendendo la terapia.

L’uso di farmaci beta-bloccanti provoca in rari casi disturbi della crasi ematica,broncospasmo, bradicardia e blocco cardiaco.

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04.9 Sovradosaggio

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In caso di iperdosaggio da labetalolo cloridrato ci si dovrebbero attendere intensi effetti cardiovascolari, per esempio ipotensione accentuata sensibile ai cambiamenti posturali e, in qualche caso, bradicardia.

I pazienti devono essere posti in posizione supina se necessario a gambe rialzate per migliorare la circolazione cerebrale. Vanno somministrati glicosidi cardioattivie diuretici per fronteggiare l’insufficienza cardiaca ed un broncodilatatore selettivo per via inalatoria contro il broncospasmo.

Per fronteggiare la bradicardia deve essere somministrata atropina, alla dose di 0,25-3 mg per via endovenosa. Per favorire la ripresa della funzione cardiocircolatoria, sarebbe preferibile ricorrere alla noradrenalina per via endovenosa anzichè all’isoprenalina. La dose iniziale di noradrenalina consigliata è 5-10 mcg per via e.v. da ripetersi, se necessario, in base alla risposta. In alternativa la noradrenalina può essere somministrata per infusione ad una velocità di 5 mcg al minuto fino al raggiungimento di una risposta soddisfacente.

Nel caso di iperdosaggio grave è da preferirsi il glucagone endovena: un bolo iniziale di 5-10 mg in soluzione fisiologica o con destrosio, eventualmente seguito da un’infusione a 5 mg/ora. In taluni casi può essere necessaria l’elettrostimolazione. E’ stata segnalata insufficienza renale con oliguria a seguito di iperdosaggio massivo da labetalolo assunto per via orale; in un caso l’aggravamento dell’insufficienza renale è stato attribuito alla dopamina somministrata per il trattamento dell’ipotensione.

L’emodialisi rimuove dal circolo meno dell’1% di labetalolo cloridrato.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Trandate è un farmaco antipertensivo che agisce inibendo contemporaneamente sia gli alfa che i beta recettori. Tali proprietà emergono dall’insieme dei risultati raccolti dalle prove sperimentali sull’animale, sia in vivo che in vitro e sull’uomo. La specificità dell’azione bloccante del prodotto risulta dimostrata dal fatto che il farmaco è in grado di antagonizzare in modo dose- dipendente gli effetti prodotti dalla stimolazione simpatica (nervo accelerante cardiaco o nervo splancnico) e dalla somministrazione esogena di noradrenalina ed isoprenalina (cioè di agonisti degli alfa e dei beta-recettori, rispettivamente) mentre non influenza o influenza minimamente ed in modo variabile la risposta a farmaci non adrenergici quali l’angiotensina e la nicotina. Il blocco degli alfa-

adrenorecettori arteriolari comporta la riduzione delle resistenze vascolari periferiche. L’attività beta-bloccante protegge il cuore dell’azione simpatica riflessa, normalmente indotta dalla vasodilatazione periferica. L’insieme di queste due azioni consente la riduzione dei valori pressori nel soggetto iperteso. Trandate non esplica alcuna attività a livello del SNC. Sono pertanto da escludere quegli effetti sedativi spesso riscontrabili con altre terapie ipotensive ad attività centrale.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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La farmacocinetica del labetalolo cloridrato è stata studiata nell’animale (ratto, cane) e nell’uomo. La farmacocinetica nell’animale dopo somministrazione orale ha evidenziato un tempo al picco di 2-3 ore nel ratto e di 2-4 ore nel cane. Nell’uomo il picco ematico dopo somministrazione di labetalolo cloridrato per via orale viene raggiunto entro 1-2 ore. Con dosi di 100, 200, 400 mg tale picco è risultato, in media, pari a 2, 5-8 e 16 mcg/100 ml. L’emivita è risultata di 4-5 ore. Il legame sieroproteico è del 50%. Dopo somministrazione endovenosa di 1 mg/Kg, nell’uomo il labetalolo cloridrato viene rapidamente eliminato dal sangue con un’emivita di circa 4 ore. L’analisi radiochimica delle urine dimostra che oltre il 60% della radioattività della dose somministrata per via orale viene eliminato nelle urine; la rimanente dose si radioattività viene eliminata attraverso le feci. Il labetalolo cloridrato è ampiamente metabolizzato; solo il 5% viene escreto immodificato, mentre i principali metaboliti risultano essere un glucuronide ed un idrossiderivato.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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Studi a lungo termine, con somministrazione orale di labetalolo cloridrato per 18 mesi nei topi e per 2 anni nei ratti, non hanno evidenziato carcinogenesi.

Studi con labetalolo cloridrato, adoperando nei ratti e nei topi saggi dominanti letali e sottoponendo microorganismi ai tests di Ames modificati, non hanno evidenziato mutagenesi. La DL50 nel topo è di 600 mg/Kg e nel ratto è maggiore di 2 g/Kg. La DL50 e.v. in queste specie va da 50 a 60 mg/Kg.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Acqua p.p.i. q.b. a 20 ml.

06.2 Incompatibilità

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Il TRANDATE fiale si è rivelato incompatibile con Sodio Bicarbonato iniettabile 4,2% peso/volume.

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06.3 Periodo di validità

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A confezionamento integro : 24 mesi.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Nessuna

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Il prodotto è confezionato in fiale di vetro bianco tipo I, da 20 ml, contenute in astuccio di cartone.

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Nessuna istruzione

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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TEOFARMA S.r.l. Sede via F.lli Cervi 8 – Valle Salimbene (PV)

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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A.I.C.: 023578053

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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1981 / 2010

10.0 Data di revisione del testo

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Giugno 2010

FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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