Mexylor: effetti collaterali e controindicazioni

Mexylor: effetti collaterali e controindicazioni

Mexylor 2,5 mg/ml (Lormetazepam) è un farmaco spesso utilizzato per le seguenti malattie:

Trattamento a breve termine dell’insonnia.

Le benzodiazepine sono indicate soltanto quando l’insonnia è grave, disabilitante e sottopone il soggetto a grave disagio.

Come tutti i farmaci, però, anche Mexylor 2,5 mg/ml ha effetti collaterali (chiamati anche “effetti indesiderati”), reazioni avverse e controindicazioni che, se spesso sono poco rilevanti dal punto di vista clinico (piccoli disturbi sopportabili), talvolta possono essere assai gravi ed imprevedibili.

Diventa quindi importantissimo, prima di iniziare la terapia con Mexylor 2,5 mg/ml, conoscerne le controindicazioni, le speciali avvertenze per l’uso e gli effetti collaterali, in modo da poterli segnalare, alla prima comparsa, al medico curante o direttamente all’ Agenzia Italiana per il FArmaco (A.I.FA.).

Mexylor 2,5 mg/ml: controindicazioni

Ipersensibilità al principio attivo, alle benzodiazepine o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.

Miastenia grave.

Glaucoma ad angolo stretto.

Grave insufficienza respiratoria (ad esempio grave malattia polmonare ostruttiva cronica).

Grave insufficienza epatica.

Sindrome da apnea notturna.

Intossicazione acuta da alcol, ipnotici, analgesici o farmaci psicotropi (neurolettici, antidepressivi, litio).

Controindicato in gravidanza e allattamento (vedere paragrafo 4.6 “Gravìdanza ed Allattamento”).

Mexylor 2,5 mg/ml: effetti collaterali

i del profilo di sicurezza

All’inizio del trattamento possono manifestarsi sonnolenza durante il giorno, disturbi emotivi, stato di coscienza depresso, confusione, affaticamento, cefalea, capogiri, debolezza muscolare, atassia, visione doppia. Queste reazioni scompaiono generalmente con la prosecuzione del trattamento.

Le reazioni avverse (ADR) che si osservano con maggiore frequenza nei pazienti che ricevono MEXYLOR sono cefalea, sedazione e ansia.

Le reazioni avverse (ADR) più gravi nei pazienti che ricevono MEXYLOR sono angioedema, suicidio o tentato suicidio in associazione con lo smascheramento di una depressione pre-esistente.

Elenco delle reazioni avverse in forma tabulare

Le reazioni avverse osservate con MEXYLOR sono riportate nella tabella seguente, classificate per Sistemi e Organi. Viene usata la terminologia MedDRA più appropriata per descrivere una determinata reazione, i suoi sinonimi e le condizioni correlate.

Le reazioni avverse da studi clinici (in 852 pazienti; dose somministrata: da 0,5 mg a 3 mg di lormetazepam) sono classificate in base alle loro frequenze.

Le reazioni avverse identificate solo durante la sorveglianza post-marketing, per le quali la frequenza non può essere definita, sono elencate sotto “non nota“.

All’interno di ogni categoria di frequenza, gli effetti indesiderati sono presentati in ordine decrescente di gravità.

Tabella 1: Reazioni avverse segnalate negli studi clinici o durante la sorveglianza post- marketing nei pazienti trattati con MEXYLOR

Classificazione per sistemi e organi (MedDRA)	Molto comune (? 1/10),	Comune (? 1/100; < 1/10),	Non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili)
Disturbi del sistema immunitario		Angioedema*
Disturbi psichiatrici		Ansia diminuzione della libido	Suicidio (smascheramento di depressione preesistente)* Tentato suicidio (smascheramento di depressione preesistente)* Psicosi acuta^§ Allucinazione^§ Dipendenza^§ Depressione (smascheramento di depressione preesistente) ^§ Delusione^§ Sindrome da astinenza (insonnia di rimbalzo) ^§ Agitazione^§ Aggressione^§ Irritabilità^§ Irrequietezza^§ Collera^§ Incubo^§ Comportamento anormale^§ Disturbo emotivo
Patologie del sistema nervoso	Cefalea	Capogiri^§ Sedazione Sonnolenza^§ Disturbo dell’attenzione Amnesia^§ Disturbo della vista Disturbo del linguaggio Disgeusia Rallentamento psico-motorio	Stato confusionale Riduzione della vigilanza Atassia^§ Debolezza muscolare^§
Patologie cardiache		Tachicardia
Patologie gastrointestinali		Vomito Nausea Dolore alla parte superiore dell’addome Costipazione Secchezza della bocca
Patologie della cute e del		Prurito	Orticaria

Classificazione per sistemi e organi (MedDRA)	Comune (? 1/100; < 1/10),	Non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili)
tessuto sottocutaneo		Eruzione cutanea
Patologie renali e urinarie	Disturbo della minzione
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione	Astenia Iperidrosi	Affaticamento^§
Traumatismo, avvelenamento e complicazioni da procedura		Caduta

* sono stati segnalati casi pericolosi per la vita o fatali

§ vedere paragrafo 4.4 “Avvertenze speciali e precauzioni d’impiego”.

Descrizione di particolari reazioni avverse

Dipendenza.

L’uso di MEXYLOR e altre benzodiazepine può condurre allo sviluppo di dipendenza fisica e psichica da questi medicinali.

Una volta che si è sviluppata dipendenza fisica, l’interruzione improvvisa del trattamento può essere accompagnata da sintomi da astinenza. Questi possono consistere in ansia estrema, tensione, irrequietezza, confusione, irritabilità, mal di testa e dolore muscolare. In casi gravi possono comparire i seguenti sintomi: derealizzazione, depersonalizzazione, allucinazioni, parestesia degli arti, ipersensibilità alla luce, al rumore e al contatto fisico, iperacusia e crisi epilettiche.

Per maggiori informazioni su dipendenza / sintomi di astinenza vedere paragrafo 4.4. “Avvertenze speciali e precauzioni d’impiego”.

Disturbi psichiatrici

Insonnia di rimbalzo può verificarsi a seguito della sospensione del trattamento.

Reazioni psichiatriche e paradosse: è noto che con l’uso di MEXYLOR possono presentarsi reazioni come irrequietezza, agitazione, irritabilità, aggressività, delirio, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento.

Depressione: l’uso di benzodiazepine, incluso MEXYLOR, può smascherare una depressione pre-esistente. Il suicidio può essere precipitato in tali pazienti. Pertanto, MEXYLOR deve essere utilizzato con cautela in pazienti con depressione.

Patologie del sistema nervoso

Amnesia: MEXYLOR può indurre amnesia anterograda.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette.

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione

all’indirizzowww.agenziafarmaco.gov.it/content/come-segnalare-una-sospetta-reazione- avversa.

Mexylor 2,5 mg/ml: avvertenze per l’uso

Le benzodiazepine e gli agenti benzodiazepino-simili sono indicati soltanto quando il disturbo è grave, disabilitante o sottopone il soggetto a grave disagio.

Durata del trattamento

La durata del trattamento deve essere la più breve possibile (vedere paragrafo 4.2 “Posologìa e modo dì sommìnìstrazìone”). Generalmente varia da pochi giorni a 2 settimane, fino ad un massimo di 4 settimane, inclusa la graduale riduzione della dose.

Il paziente deve essere informato, all’inizio del trattamento, che questo sarà di durata limitata e spiegare esattamente come il dosaggio deve essere progressivamente diminuito.

In determinati casi, può essere necessaria l’estensione della terapia oltre il periodo massimo di trattamento; in questo caso, ciò non deve avvenire senza una rivalutazione della condizione clinica del paziente, da parte del medico.

Per maggiori informazioni che riguardano pazienti sotto i 18 anni di età, vedere paragrafo “

Posologia e modo di somministrazione”

Rischio dall’uso concomitante di oppioidi

L’uso concomitante di Mexylor ed oppioidi può causare sedazione, depressione respiratoria, coma e morte. A causa di questi rischi, la prescrizione concomitante di medicinali sedativi quali le benzodiazepine o medicinali correlati ad esse come Mexylor con gli oppioidi, deve essere riservata ai pazienti per i quali le opzioni di un trattamento alternativo non sono possibili. Se si decide di prescrivere Mexylor in concomitanza con gli oppioidi, deve essere

usata la dose efficace più bassa, e la durata del trattamento deve essere la più breve possibile (vedere anche le raccomandazìonì generalì sulla posologìa nel paragrafo 4.2).

I pazienti devono essere attentamente valutati per i segni e i sintomi di depressione respiratoria e sedazione. A tale riguardo, è fortemente raccomandato di informare i pazienti e le persone che se ne prendono cura (dove applicabile) di prestare attenzione a questi sintomi (vedere paragrafo 4.5).

Tolleranza

Dopo uso ripetuto per alcune settimane può svilupparsi una perdita di efficacia agli effetti ipnotici del MEXYLOR.

Dipendenza

L’uso di MEXYLOR e di altre benzodiazepine può condurre allo sviluppo di dipendenza fisica e psichica da questi medicinali. Sono stati riportati casi di abuso di benzodiazepine. Il rischio di dipendenza aumenta con la dose e la durata del trattamento; esso è inoltre maggiore in pazienti con una storia di abuso di alcool o di stupefacenti. Pertanto, MEXYLOR deve essere utilizzato con estrema cautela in pazienti con una storia di abuso di alcool o di stupefacenti.

Sintomi da sospensione

Una volta che la dipendenza fisica si è sviluppata, l’interruzione brusca del trattamento sarà accompagnata da sintomi di astinenza. Questi sintomi da astinenza comprendono cefalea, dolori muscolari, ansia estrema, tensione, irrequietezza, confusione e irritabilità. Nei casi gravi possono manifestarsi i seguenti sintomi: derealizzazione, depersonalizzazione, iperacusia, intorpidimento e formicolio delle estremità, ipersensibilità alla luce, al rumore e al contatto fisico, allucinazioni e crisi epilettiche.

Ci sono elementi per prevedere che, nel caso di uso di benzodiazepine con breve durata d’azione, i sintomi da astinenza possano manifestarsi nell’intervallo fra una dose e l’altra, soprattutto se il dosaggio è alto. E’ improbabile che questo si verifichi con MEXYLOR, perché la sua emivita di eliminazione è di circa 10 ore.

Tuttavia, passare al MEXYLOR dopo aver utilizzato una benzodiazepina con una durata d’azione significativamente più lunga per un periodo prolungato e / o ad alto dosaggio può provocare lo sviluppo di sintomi da astinenza.

Insonnia ed ansia di rimbalzo

All’interruzione del trattamento può presentarsi una sindrome transitoria in cui ricorrono in forma aggravata gli stessi sintomi che hanno condotto al trattamento con benzodiazepine e talora altre reazioni, compresi cambiamenti di umore, ansia, irrequietezza o disturbi del sonno.

Poiché il rischio di sintomi da astinenza o da rimbalzo è maggiore dopo la sospensione brusca del trattamento, si raccomanda di effettuare una diminuzione graduale del dosaggio. Inoltre, è importante che il paziente sia a conoscenza della possibilità che si verifichino fenomeni di rimbalzo riducendo così al minimo l’ansia provocata da tali sintomi nel caso questi dovessero insorgere nella fase di sospensione del MEXYLOR.

Amnesia

MEXYLOR può indurre amnesia anterograda. Ciò accade più spesso nelle prime ore dopo l’ingestione del medicinale e quindi, per ridurre il rischio ci si deve accertare che il paziente possa avere un sonno ininterrotto di 7-8 ore (vedere paragrafo 4.8 “Effettì ìndesìderatì”).

Reazioni psichiatriche e paradosse

E’ noto che con l’uso di benzodiazepine possono presentarsi reazioni come irrequietezza, agitazione, irritabilità, aggressività, delirio, delusione, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, comportamento non adeguato e altre alterazioni del comportamento. Se ciò dovesse avvenire, l’uso del medicinale deve essere sospeso. Tali reazioni sono più frequenti nei bambini e negli anziani, così come nei pazienti con sindrome cerebrale organica.

MEXYLOR non è raccomandato per il trattamento primario di psicosi. Non deve essere utilizzato da solo per il trattamento di disturbi del sonno associati a depressione.

Depressione

L’uso di benzodiazepine, incluso MEXYLOR, può smascherare una depressione pre- esistente. Il suicidio può essere precipitato in tali pazienti. Pertanto, MEXYLOR deve essere utilizzato con cautela in pazienti con depressione.

Gruppi specifici di pazienti

Pazienti pediatrici

Per l’insonnia, MEXYLOR non deve essere somministrato a pazienti al di sotto dei 18 anni di età senza una valutazione attenta della sua effettiva necessità; la durata del trattamento deve essere la più breve possibile (vedere paragrafo 4.2 “

Posologìa e modo dì sommìnìstrazìone”).

Pazienti anziani

L’uso di benzodiazepine, incluso MEXYLOR, può essere associato con un aumento del rischio di cadute dovuto agli effetti indesiderati quali atassia, debolezza muscolare, capogiri, sonnolenza, stanchezza e affaticamento e perciò si raccomanda di trattare con cautela i pazienti anziani.

Gli anziani devono assumere una dose ridotta (vedere paragrafo 4.2 “Posologìa e modo dì sommìnìstrazìone”).

Pazienti con atassia spinocerebellare

MEXYLOR deve essere somministrato con cautela a pazienti con atassia spinocerebellare.

Pazienti con insufficienza respiratoria cronica

Una dose più bassa è raccomandata nei pazienti con insufficienza respiratoria cronica a causa del rischio di depressione respiratoria (vedere paragrafo 4.3 “Controìndìcazìonì”).

Pazienti con insufficienza epatica

I dati farmacocinetici relativi con singole dosi di MEXYLOR, nei pazienti con insufficienza epatica da lieve a moderata, sono limitati.

La ridotta clearance plasmatica in questi pazienti porta ad un incremento medio di 2 volte della concentrazione massima e dell’esposizione sistemica (AUC) .

Tuttavia, non sono disponibili dati farmacocinetici dagli studi clinici sulla somministrazione ripetuta di MEXYLOR, in questi pazienti.

Si raccomanda di trattare con cautela i pazienti con grave insufficienza epatica in quanto le benzodiazepine possono precipitare l’encefalopatia epatica.

Pazienti con grave insufficienza renale

MEXYLOR deve essere somministrato con cautela nei pazienti con grave insufficienza renale.

Informazioni importanti su alcuni eccipienti Questo medicinale contiene sodio ed etanolo

Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per dose, cioè essenzialmente senza sodio.

Questo medicinale contiene piccole quantità di etanolo (alcool), inferiore a 100 mg per dose (1ml corrisponde a 25 gocce).

Ricordiamo che anche i cittadini possono segnalare gli effetti collaterali dei farmaci.

In questa pagina si trovano le istruzioni per la segnalazione:

https://www.torrinomedica.it/burocrazia-sanitaria/reazioni-avverse-da-farmaci/

Questo invece è il modulo da compilare e da inviare al responsabile della farmacovigilanza della propria regione:

https://www.torrinomedica.it/wp-content/uploads/2019/11/scheda_aifa_cittadino_16.07.2012.pdf

Ed infine ecco l’elenco dei responsabili della farmacovigilanza con gli indirizzi email a cui inviare il modulo compilato:

https://www.torrinomedica.it/burocrazia-sanitaria/responsabili-farmacovigilanza/

Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco