Bicalutamide Aur

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto –  (Fonte: A.I.FA.)

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PRESCRIVIBILITÀ ED INFORMAZIONI PARTICOLARIIndice

Bicalutamide aur  28 Cpr Riv50 mg   (Bicalutamide)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente) NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Generico Info:Prontuario terapeutico regionale, DA, Continuita terapeutica Ospedale-Territorio (Det. AIFA 29/10/2004 All. 2) ATC:L02BB03 AIC:037791062 Prezzo:29,83 Ditta: Aurobindo Pharma Italia Srl

 

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALEIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: qual è il nome commerciale di Bicalutamide?

Bicalutamide Aurobindo 50 mg compresse rivestite con film


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVAIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: quali sostanze e principi attivi contiene Bicalutamide?

Ogni compressa contiene 50 mg di bicalutamide.

Eccipiente con effetti noti: ogni compressa contiene 60,44 mg di lattosio monoidrato.

Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.


03.0 FORMA FARMACEUTICAIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: in quale forma (compresse, gocce, supposte ecc.) si presenta Bicalutamide?

Compressa rivestita con film.

Compressa rivestita con film rotonda, biconvessa, di colore bianco, contrassegnata da BCM 50 su un lato.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeuticheIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: a cosa serve Bicalutamide? Per quali malattie si prende Bicalutamide?

Trattamento del carcinoma della prostata in fase avanzata in associazione alla terapia con l’analogo dell’ormone rilasciante l’ormone luteinizzante (LHRH) o con la castrazione chirurgica.


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04.2 Posologia e modo di somministrazioneIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: come si prende Bicalutamide? qual è il dosaggio raccomandato di Bicalutamide? Quando va preso nella giornata Bicalutamide

Posologia

Maschi adulti, compresi i pazienti anziani: il dosaggio è di una compressa da 50 mg presa oralmente una volta al giorno.

Il trattamento con bicalutamide deve iniziare almeno 3 giorni prima di avviare la terapia con l’analogo LHRH o il giorno stesso dell’intervento di castrazione chirurgica.

Popolazioni speciali

Danno renale

Per i pazienti affetti da danno renale, non è necessario procedere ad alcun aggiustamento del dosaggio.

Compromissione epatica

Per i pazienti affetti da compromissione epatica lieve, non è necessario procedere ad alcun aggiustamento della dose.

Popolazione pediatrica

La bicalutamide non è indicata nei bambini e negli adolescenti.

Modo di somministrazione

La compressa deve essere ingerita intera con del liquido.


04.3 ControindicazioniIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: quando non bisogna prendere Bicalutamide?

Bicalutamide Aurobindo è controindicata nei soggetti di sesso femminile e nei bambini (vedere paragrafo 4.6).

Ipersensibilità alla sostanza attiva o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.

È controindicata la somministrazione concomitante di terfenadina, astemizolo o cisapride con la bicalutamide (vedere paragrafo 4.5).


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'usoIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: a cosa bisogna stare attenti quando si prende Bicalutamide? Quali sono le precauzioni da osservare durante la terapia con Bicalutamide?

Il trattamento dve essere iniziato sotto la supervisione diretta di uno specialista.

La bicalutamide viene ampiamente metabolizzata nel fegato. Dati indicano che la sua eliminazione può risultare più lenta in soggetti con compromissione epatica grave e il che potrebbe comportare un maggiore accumulo della bicalutamide. Per tale motivo, la bicalutamide deve essere utilizzata con cautela nei pazienti con compromissione epatica da moderata a grave.

Per individuare eventuali alterazioni epatiche è richiesta la valutazione periodica dei test di funzionalità del fegato. Solitamente la maggior parte delle alterazioni si verifica nei primi 6 mesi di terapia con la bicalutamide.

In rari casi sono state osservate gravi alterazioni epatiche ed insufficienza epatica con la bicalutamide e sono stati segnalati casi fatali (vedere paragrafo 4.8). In caso di alterazioni gravi, ila terapia con la bicalutamide deve essere interrotta.

Una riduzione nella tolleranza al glucosio è stata osservata in maschi che ricevevano gli agonisti LHRH. Questa riduzione si può manifestare come diabete o perdita del controllo glicemico nei soggetti con diabete preesistente.Nei pazienti che ricevono la bicalutamide in combinazione con gli agonisti LHRH è opportuno monitorare il glucosio nel sangue.

E’ stato dimostrato che la bicalutamide inibisce il citocromo P450 (CYP 3A4): pertanto, la somministrazione concomitante di farmaci metabolizzati

prevalentemente dal CYP 3A4 deve essere effettuata con cautela (vedere paragrafì 4.3 e 4.5).

I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficienza di Lapp lattasi o da malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo farmaco.

La terapia di deprivazione androgenica può prolungare l'intervallo QT.

Nei pazienti con una storia di prolungamento dell’intervallo QT o con fattori di rischio per il prolungamento dell’intervallo QT e nei pazienti che ricevono medicinali concomitanti che possono prolungare l’intervallo QT (vedere paragrafo 4.5), prima di iniziare il trattamento con Bicalutamide Aurobindo, i medici devono valutare il rapporto rischio-beneficio, inclusa la possibilità di Torsioni di punta.


04.5 InterazioniIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quali farmaci non vanno presi insieme a Bicalutamide? Quali alimenti possono interferire con Bicalutamide?

Non esistono prove documentate di alcuna forma di interazione farmacodinamica o farmacocinetica tra bicalutamide e analoghi LHRH.

Studi in vitro hanno dimostrato che l’enantiomero R della bicalutamide è un inibitore del CYP 3A4 dotato di effetti inibitori più deboli anche sull’attività del CYP 2C9, 2C19 e 2D6.

Sebbene gli studi clinici che hanno impiegato antipirina come marcatore dell’attività del citocromo P450 (CYP) non abbiano evidenziato una potenziale interazione del farmaco con la bicalutamide, l’esposizione media (AUC) al midazolam ha avuto un incremento fino all’80%, in seguito alla somministrazione concomitante di bicalutamide per 28 giorni. Per i farmaci caratterizzati da un indice terapeutico ristretto, tale incremento potrebbe essere rilevante: pertanto,l’ uso concomitante di terfenidina, astemizolo e cisapride (vedere paragrafo 4.3) e la co-somministrazione di bicalutamide con composti quali ciclosporina e bloccanti del canale del calcio deve essere effettuata con cautela. Per questi farmaci può essere indicata una riduzione della dose, in particolare se si manifesta un effetto potenziato o avverso del farmaco . Per quanto riguarda la ciclosporina, si raccomanda che le concentrazioni plasmatiche e le condizioni cliniche del paziente vengano mantenute sotto stretto controllo in seguito all’inizio o al termine della terapia con bicalutamide.

La somministrazione di bicalutamide con altri medicinali che potrebbero inibire l’ossidazione del farmaco, per esempio cimetidina e ketoconazolo, deve essere effettuata con cautela. In teoria, questo potrebbe provocare un aumento delle concentrazioni plasmatiche di bicalutamide che, sempre in via teorica, potrebbe comportare un incremento degli effetti collaterali.

Studi in vitro hanno dimostrato che la bicalutamide è in grado di spostare l’anticoagulante cumarinico, il warfarin, dai suoi siti di legame con le proteine. Pertanto, se si somministra bicalutamide a pazienti già sottoposti

a terapia con anticoagulanti cumarinici, si raccomanda di monitorare attentamente il tempo di protrombina.

Poiche il trattamento di deprivazione androgenica può prolungare l'intervallo QT, deve essere attentamente valutato l'uso concomitante di Bicalutamide Aurobindo con medicinali noti per prolungare l'intervallo QT o con medicinali in grado di indurre Torsioni di punta, come i medicinali antiaritmici di classe IA (ad esempio chinidina, disopiramide) o di classe III (ad esempio amiodarone, sotalolo, dofetilide, ibutilide), metadone, moxifloxacina, antipsicotici, ecc. (vedere paragrafo 4.4).

Popolazione pediatrica

Gli studi di interazione sono stati effettuati sono negli adulti.


04.6 Gravidanza e allattamentoIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Bicalutamide si può prendere in gravidanza? Bicalutamide si può prendere durante l'allattamento?

La bicalutamide è controindicata nei soggetti di sesso femminile e non deve essere somministrata a donne in gravidanza o a madri in allattamento.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchineIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Posso guidare se sto prendendo Bicalutamide? Posso fare lavori che richiedono attenzione se sto in terapia con Bicalutamide?

E’ improbabile che la bicalutamide influisca sulla capacità di guida di veicoli o sull’uso di macchinari.

Tuttavia, va notato che occasionalmente può verificarsi sonnolenza. I pazienti che presentano tale effetto devono prestare cautela.


04.8 Effetti indesideratiIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quali sono gli effetti collaterali di Bicalutamide? Devo sospendere la terapia se ho degli effetti collaterali dovuti a Bicalutamide?

In questo paragrafo gli effetti indesiderati vengono definiti come segue:

Molto comune (≥1/10); comune (da ≥1/100 a <1/10); non comune (da ≥1/1000 a ≤1/100); raro(da ≥1/10.000 a ≤1/1.000); molto raro (≤ 1/10.000), non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Tabella 1: frequenza delle reazioni avverse

Classificazione per sistemi e organi Frequenza Bicalutamide 50 mg(+ analogo LHRH)
Patologie del sistema emolinfopoietico Comune Anemia
Disturbi del sistema immunitario Non comune Reazioni di ipersensibilità (inclusi edema angioneurotico e orticaria)
Disturbi del metabolismo e della nutrizione Comune Anoressia
Disturbi psichiatrici Comune Diminuzione della libido, depressione
Patologie del sistema nervoso Molto comune Vertigini
Comune Sonnolenza
Patologie vascolari Molto comune Vampate di calore
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche Non comune Malattia polmonare interstiziale
Patologie gastrointestinali Molto comune Dolore addominale, costipazione, nausea
Comune Dispepsia, flatulenza
Patologie epatobiliari Comune Alterazioni epatiche (inclusi elevati livelli delle transaminasi, ittero)/patologie epatobiliari a
Raro Insufficienza epaticab
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo Comune Alopecia, irsutismo/ricrescita dei capelli, secchezza della pelle, prurito, rash
Patologie renali e urinarie Molto comune Ematuria
Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella Molto comune Ginecomastia e dolorabilità mammaria c
Comune Impotenza
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione Molto comune Astenia, dolore al petto, edema
Esami diagnostici Comune Aumento di peso

a Le alterazioni epatiche si manifestano raramente in forma grave, sono spesso transitorie e si risolvono o migliorano con la continuazione della terapia o in seguito al termine della stessa.

b Nei pazienti trattati con bicalutamide, l'insufficienza epatica si è manifestata molto raramente, ma non è stata stabilita con certezza alcuna relazione causale. E' necessario sottoporre il paziente ad analisi epatiche periodiche (vedere anche paragrafo 4.4). cPuò essere ridotto in seguito a castrazione chirurgica concomitante.

In aggiunta, negli studi clinici è stata riportata insufficienza cardiaca (secondo la valutazione degli sperimentatori clinici, come una possibile reazione avversa al farmaco con una frequenza >1%) durante il trattamento con bicalutamide più un analogo LHRH. Non c' è evidenza di una relazione causale con il trattamento farmacologico.


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04.9 SovradosaggioIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Cosa devo fare se per sbaglio ho preso una dose eccessiva di Bicalutamide? Quali sintomi dà una dose eccessiva di Bicalutamide?

Non sono stati segnalati casi di sovradosaggio nell’uomo. Non esiste un antidoto specifico: il trattamento deve essere sintomatico. La dialisi potrebbe rivelarsi inutile, poiché la bicalutamide è fortemente legata alle proteine e non viene recuperata in forma immodificata nell'urina. Si raccomanda una terapia generale di supporto, che comprenda un frequente monitoraggio dei segni vitali.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamicheIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: A che categoria farmacologica appartiene Bicalutamide? qual è il meccanismo di azione di Bicalutamide?

Categoria farmacoterapeutica: antiandrogeni, codice ATC: L02 B B03 Meccanismo d’azione

La bicalutamide è un antiandrogeno non steroideo, priva di altra attività

endocrina. Si lega ai recettori per gli androgeni senza attivarne l'espressione genica e inibendo pertanto la stimolazione androgenica. La regressione dei tumori prostatici è il risultato di questa inibizione. Clinicamente la sospensione di bicalutamide può determinare in alcuni pazienti la comparsa della "sindrome da sospensione di antiandrogeno".

La bicalutamide è un racemo con un’attività antiandrogena che viene esercitata quasi esclusivamente nella forma di enantiomero R.


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05.2 Proprietà farmacocineticheIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: In quanto tempo viene assorbito dall'organismo Bicalutamide? Per quanto tempo rimane nell'organismo Bicalutamide? In quanto tempo Bicalutamide viene eliminato dall'organismo?

Assorbimento

La bicalutamide è ben assorbita a seguito di somministrazione orale . Non ci sono segni di un effetto clinicamente rilevante del cibo sulla biodisponibilità.

Distribuzione

La bicalutamide è altamente legata alle proteine (racemato 96%, R- enantiomero 99%) e viene ampiamente metabolizzata (mediante ossidazione e glucuronidazione): i suoi metaboliti vengono eliminati per via renale e biliare in proporzioni pressoché analoghe.

Biotrasformazione

L’enantiomero (S) è eliminato rapidamente rispetto all’enantiomero (R), poiché quest’ultimo ha un’emivita di eliminazione di circa una settimana.

Con la somministrazione di bicalutamide, l'enantiomero (R) si accumula circa 10 volte nel plasma è circa 10 volte , in conseguenza della sua lunga emivita.

Allo stato stazionario sono state osservate concentrazioni di circa 9 microgrammi/ml dell’enantiomero (R) nel caso di un’assunzione giornaliera di 50 mg di bicalutamide. Allo stato stazionario l' enantiomero attivo predominante (R), rappresenta il 99% degli enantiomeri totali circolanti.

Eliminazione

In uno studio clinico la concentrazione media di (R) bicalutamide nel liquido seminale di uomini che assumevano 150 mg di bicalutamide era di 4,9 microgrammi/ml. La quantità di bicalutamide potenzialmente passata alla partner durante il rapporto è bassa e per estrapolazione è verosimilmente pari a 0,3 microgrammi/kg. Questa quantità è al sotto di quella necessaria per indurre cambiamenti nella prole di animali da laboratorio.

Popolazioni speciali

I parametri farmacocinetici dell'enantiometro (R) non sono influenzati dall'età, dal danno renale o dalla compromissione epatica da lieve a moderata. Vi è evidenza che nei soggetti con compromissione epatica grave l'enantiomero-R viene eliminato dal plasma più lentamente.

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05.3 Dati preclinici di sicurezzaIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Bicalutamide è sicuro e ben tollerato dall'organismo?

La bicalutamide è un potente antiandrogeno e nell’animale un induttore delle ossidasi a funzione mista. Nell'animale sono correlati a questa attività le modifiche degli organi bersaglio, incluso l'induzione di tumore. Nessuno dei risultati dei test preclinici è considerato aver rilevanza nel trattamento di pazienti con carcinoma della prostata in fase avanzata.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 EccipientiIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quali eccipienti contiene Bicalutamide? Bicalutamide contiene lattosio o glutine?

Nucleo della compressa: Lattosio monoidrato Povidone K-29/32 Crospovidone

Sodio laurilsolfato Magnesio stearato

Rivestimento Lattosio monoidrato Ipromellosa

Iitanio diossido (E171) Macrogol 4000


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06.2 IncompatibilitàIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Bicalutamide può essere mischiato ad altri farmaci?

Non pertinente.


06.3 Periodo di validitàIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Per quanto tempo posso conservare Bicalutamide?

5 anni.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazioneIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Bicalutamide va conservato in frigo o a temperatura ambiente? Una volta aperto Bicalutamide entro quanto tempo va consumato?

Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.


06.5 Natura e contenuto della confezioneIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: In quale tipo di contenitore viene venduto Bicalutamide?

Blister in PVC/PE/PVDC/alluminio, scatola.

L’astuccio contiene 5, 7, 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50, 56, 80, 84, 90, 98, 100,

140, 200 o 280 compresse rivestite con film.

È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazioneIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Come si usa Bicalutamide? Dopo averlo aperto, come conservo Bicalutamide? Come va smaltito Bicalutamide correttamente?

Nessuna istruzione particolare.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIOIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quale casa farmaceutica produce Bicalutamide?

Aurobindo Pharma (Italia) s.r.l. – via S. Giuseppe 102 – 21047 Saronno (VA)


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIOIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Con quali numeri AIFA ha autorizzato l'immissione in commercio di Bicalutamide?

AIC n° 037791011 – 5 compresse rivestite con film in blister PVC/PE/PVDC/AL da 50 mg

AIC n° 037791023 – 7 compresse rivestite con film in blister PVC/PE/PVDC/AL da 50 mg

AIC n° 037791035 – 10 compresse rivestite con film in blister PVC/PE/PVDC/AL da 50 mg

AIC n° 037791047 – 14 compresse rivestite con film in blister PVC/PE/PVDC/AL da 50 mg

AIC n° 037791050 – 20 compresse rivestite con film in blister PVC/PE/PVDC/AL da 50 mg

AIC n° 037791062 – 28 compresse rivestite con film in blister PVC/PE/PVDC/AL da 50 mg

AIC n° 037791074 – 30 compresse rivestite con film in blister PVC/PE/PVDC/AL da 50 mg

AIC n° 037791086 – 50 compresse rivestite con film in blister PVC/PE/PVDC/AL da 50 mg

AIC n° 037791098 – 84 compresse rivestite con film in blister PVC/PE/PVDC/AL da 50 mg

AIC n° 037791100– 90 compresse rivestite con film in blister PVC/PE/PVDC/AL da 50 mg

AIC n° 037791112 – 98 compresse rivestite con film in blister
PVC/PE/PVDC/AL da 50 mg
AIC n° 037791124 – 100 compresse rivestite con film in blister
PVC/PE/PVDC/AL da 50 mg
AIC n° 037791136 – 140 compresse rivestite con film in blister
PVC/PE/PVDC/AL da 50 mg
AIC n° 037791148 – 200 compresse rivestite con film in blister
PVC/PE/PVDC/AL da 50 mg
AIC n° 037791151 – 280 compresse rivestite con film in blister
PVC/PE/PVDC/AL da 50 mg

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONEIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quando ` stato messo in commercio per la prima volta Bicalutamide? QUando è stata rinnovata l'autorizzazione al commercio di Bicalutamide?

Data della prima autorizzazione:10/10/2008 Data del rinnovo più recente:


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTOIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quando è stato rivisto e corretto da AIFA il testo di questa scheda tecnica di Bicalutamide?

11/06/2016


FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)Indice

 

 

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