Kefox

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Kefox: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

01.0 Denominazione del medicinale

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KEFOX

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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Un flacone contiene :

mg 500 i.m.mg 1000 i.m. Vena 1

Principio attivo

Cefuroxima sodica mg 526 mg 1052 mg 1052

pari a cefuroxima mg 500 mg 1000 mg 1000

Una fiala solvente contiene:

Eccipiente

Acqua per prep. iniettabili ml 2 ml 4 ml 10

03.0 Forma farmaceutica

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Flacone + fiala solvente.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Di uso elettivo e specifico in infezioni batteriche gravi di accertata o presunta origine da Gram negativi “difficili” o da flora mista con presenza di Gram negativi resistenti ai più comuni antibiotici. In particolare il prodotto trova indicazione nelle suddette infezioni, in pazienti defedati e/o immunodepressi.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Via intramuscolare:

Adulti: da 1,5 a 3 g al giorno, in 2-4 somministrazioni.

Bambini: da 30 a 100 mg per Kg di peso corporeo al giorno, in 2-4 somministrazioni.

Via endovenosa: da 2 a 6 g al giorno per iniezione endovenosa lenta o per infusione endovenosa a goccia.

La sospensione per uso intramuscolare, preparata aggiungendo al flacone di polvere il contenuto della fiala solvente, si presenta lattescente, mentre la soluzione endovenosa preparata con il relativo solvente si presenta limpida e di colore giallino.

La soluzione per uso endovenoso può essere aggiunta al volume desiderato di liquido infusionale da impiegare per infusione endovenosa a goccia. Il KEFOX deve essere impiegato esclusivamente per via parenterale.

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità accertata alle cefalosporine.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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In caso di reazione allergica interrompere il trattamento ed adottare una terapia adeguata (adrenalina, antistaminici o corticosteroidi, ecc.).

In caso di marcata insufficienza renale, la posologia delle cefalosporine deve essere opportunamente ridotta sulla base delle prove di funzionalità renale.

L’uso prolungato di antibiotici può favorire lo sviluppo di microrganismi non sensibili. In tale evenienza, adottare le opportune misure terapeutiche.

Le cefalosporine vanno impiegate con cautela nei soggetti allergici alle penicilline.

Sia a livello clinico che di laboratorio vi è evidenza di parziale allergenicità crociata fra penicilline e cefalosporine e, per quanto rari, sono stati segnalati casi di pazienti che hanno presentato reazioni ad entrambi i farmaci, talora anche di tipo anafilattico specie dopo somministrazione parenterale.

La cefalosporina di II generazione come altre betalattamine può indurre resistenza microbica e tale evenienza è maggiore verso organismi opportunisti, specialmente enterobacteriacee e Pseudomonas, in soggetti immunodepressi e, probabilmente, associando fra loro più betalattamine.

La somministrazione delle cefalosporine può interferire con alcune prove di laboratorio, causando pseudopositività della glicosuria con i metodi di Benedict, Fehling e “Clinitest”, ma non con i metodi enzimatici.

Sono state segnalate, in corso di trattamento con cefalosporine, positività del test di Coombs (talora false).

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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L’uso contemporaneo di altri farmaci nefrotossici aumenta la tossicità renale e la funzione del rene va assiduamente controllata.

04.6 Gravidanza e allattamento

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Nelle donne in stato di gravidanza e nella primissima infanzia il prodotto va somministrato nei casi di effettiva necessità, sotto il diretto controllo del medico.

Poiché la cefuroxima è escreta nel latte materno, usare cautela nella somministrazione a donne in allattamento.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Non sono noti effetti di questo tipo.

04.8 Effetti indesiderati

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Si può verificare dopo somministrazione, specialmente con dosaggi elevati, dolore locale temporaneo.

Come con le altre cefalosporine, reazioni indesiderabili saranno essenzialmente limitate a disturbi gastrointestinali e, occasionalmente, a fenomeni di ipersensibilità. La possibilità della comparsa di questi ultimi è maggiore in individui che in precedenza abbiano manifestato reazioni di ipersensibilità ed in quelli con precedenti anamnestici di allergia, asma, febbre da fieno, orticaria.

Segnalate le seguenti reazioni secondarie: glossite, nausea, vomito, diarrea, pirosi gastrica, dolori addominali riferiti da alcuni pazienti; molto raramente lieve orticaria o rash cutaneo, prurito, artralgie.

Occasionalmente, variazioni transitorie di alcuni parametri di laboratorio come eosinofilia, leucopenia, neutropenia, aumento delle transaminasi seriche, della bilirubina totale e dell’azotemia.

Altre reazioni osservate sono state vertigini, senso di costrizione toracica, vaginite da Candida in rapporto anche con lo sviluppo di microorganismi non sensibili. Raramente questi fenomeni collaterali sono stati così intensi da richiedere l’interruzione della terapia.

Sono stati segnalati casi di anemia emolitica in seguito a trattamento con cefalosporine.

04.9 Sovradosaggio

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Come tutte le cefalosporine può causare irritazione cerebrale con convulsioni. Si procede in tal caso ad eliminazione mediante emodialisi e dialisi peritoneale.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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La cefuroxima sodica è il primo di una nuova serie di derivati semisintetici dell’acido cefalosporanico stabile nei confronti delle á-lattamasi batteriche in virtù della presenza di un gruppo metossimino. In particolare la cefuroxima resiste alla maggior parte delle á-lattamasi prodotte da microrganismi gram-negativi ed alla penicillinasi stafilococcica, è quindi in grado di agire efficacemente contro quei ceppi capaci di inibire l’attività di penicillina, ampicillina e cefalosporine, ivi compresi Enterobacter.

Le concentrazioni minime inibenti di cefuroxima praticamente coincidono con quelle minime battericide: la sua azione si estrinseca attraverso l’inibizione della sintesi di mucoproteine della parete cellulare e conseguente lisi della cellula batterica.

E’ dotata di ampio spettro di attività antibatterica che in vitro si esercita su numerosi microorganismi patogeni: tuttavia nell’impiego clinico trova indicazioni solo in infezioni gravi (vedi indicazioni) dovute ad alcuni germi gram-negativi (Enterobacter).

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Nell’uomo la somministrazione intramuscolare di cefuroxima è seguita dal rapido instaurarsi di elevati livelli ematici (entro 15-45′) pari a 15, 26, 35 e 40 mcg/ml rispettivamente per le dosi di 250, 500, 750 e 1000 mg. Il livello massimo dopo somministrazione di 1 g di cefuroxima per via endovenosa è di 181 mcg/ml. Il livello di 35 mcg/ml che consegue alla somministrazione di 750 mg per via intramuscolare è largamente superiore al livello inibente la maggior parte dei microorganismi sensibili, inclusi quelli che producono á-lattamasi.

Il farmaco, che è dosabile nel sangue anche a 8 ore di distanza dalla somministrazione, in virtù di un ridotto legame con le proteine plasmatiche (25-33%), si diffonde prontamente nei tessuti concentrandosi, nell’animale, nel polmone, fegato, milza, rene, raggiungendo in quest’ultimo organo un rapporto fra concentrazioni tissutali e sieriche superiori all’unità.

Nell’uomo e nell’animale la cefuroxima viene eliminata immodificata per via renale tanto per filtrazione glomerulare che per secrezione tubulare. Nelle urine si trova dal 70 al 90% della dose entro 6-12 ore dalla somministrazione.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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La tossicità acuta di cefuroxima sodica è risultata molto bassa, (DL₅₀ 4000 mg/kg/i.m. nel ratto e nel topo; DL₅₀ = 3000 mg/kg/ i.v. nel ratto e nel topo). Le prove di tossicità cronica condotte nel ratto e nel cane per via i.m. alle dosi più elevate non hanno evidenziato effetti tossici o alterazioni, rispetto ai controlli, dei parametri considerati. Il farmaco non è embriotossico nè teratogeno.