Alsidol: è un farmaco sicuro? Come funziona?

Alsidol capsule (Omeprazolo): sicurezza e modo d’azione

Alsidol capsule (Omeprazolo) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:

ALSIDOL è disponibile esclusivamente in formulazione capsule rigide gastroresistenti da 10 e 20 mg.

Adulti

Trattamento a breve termine di ulcere duodenali, ulcere gastriche ed esofagiti da reflusso.

Trattamento dell’ulcera peptica quando associata ad infezione da Helicobacter pylori.

Trattamento e profilassi delle ulcere gastriche e duodenali e della gastropatia erosiva associate all’assunzione continuativa di farmaci anti-infiammatori non steroidei (FANS).

Trattamento nonché prevenzione delle recidive dell’esofagite da reflusso e della malattia da reflusso gastro-esofageo.

Trattamento della dispepsia funzionale non ulcerosa.

Sindrome di Zollinger-Ellison.

Bambini

Trattamento dell’esofagite severa da reflusso gastro-esofageo in bambini con età superiore ai 2 anni per un periodo non superiore ai 2 mesi di tempo.

Alsidol capsule: come funziona?

Ma come funziona Alsidol capsule? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.

Farmacodinamica di Alsidol capsule

Categoria farmacoterapeutica: inibitore della pompa acida.

Codice ATC: A02BC01.

Omeprazolo, forma racemica di due enantiomeri attivi, riduce la secrezione acida gastrica mediante un meccanismo di azione altamente specializzato. Omeprazolo è un inibitore specifico della pompa protonica a livello della cellula parietale gastrica.

Omeprazolo agisce rapidamente e promuove un controllo reversibile dell’inibizione della secrezione acida gastrica con una sola somministrazione giornaliera.

Sito e meccanismo di azione

Omeprazolo è una base debole ed è concentrato e convertito nella forma attiva nell’ambiente fortemente acido dei canalicoli intracellulari all’interno della cellula parietale, dove inibisce la H, K -ATPasi – pompa protonica. Questa azione sull’ultima tappa del processo di formazione dell’acido cloridrico è dose-dipendente e provoca un’inibizione altamente efficace della secrezione acida, sia di quella basale, sia di quella stimolata, indipendentemente dallo stimolo utilizzato.

Tutti gli effetti farmacodinamici osservati sono dovuti all’attività di omeprazolo sulla secrezione acida.

Effetti sulla secrezione acida gastrica

La somministrazione orale di omeprazolo una volta al giomo permette una rapida ed efficace inibizione della secrezione acida gastrica diurna e notturna, che raggiunge il suo massimo entro i primi 4 giorni di trattamento.

Nei pazienti affetti da ulcera duodenale la somministrazione di 20 mg di omeprazolo ha mantenuto nelle 24 ore una riduzione media dell’80% dell’acidità intragastrica; 24 ore dopo la somministrazione di omeprazolo il picco di secrezione acida, dopo stimolazione con pentagastrina, risulta mediamente ridotto di circa il 70%.

La somministrazione orale di 20 mg di omeprazolo mantiene il pH intragastrico a valori ≥ 3 per un tempo medio di 17 ore su 24 nei pazienti con ulcera duodenale.

Come conseguenza della riduzione della secrezione acida e dell’acidità intragastrica, omeprazolo riduce/normalizza in modo dose-dipendente l’esposizione acida dell’esofago nei pazienti con malattia da reflusso gastroesofageo.

L’inibizione della secrezione acida è correlata alla curva di concentrazione plasmatica/tempo (AUC) ma non alla reale concentrazione plasmatica ad un tempo determinato.

Non è stata osservata tachifilassi durante il trattamento con omeprazolo.

Effetti sull’Helicobacter pylori

Helicobacter pylori è associato alla malattia peptica acida che comprende la malattia ulcerosa duodenale e la malattia ulcerosa gastrica in cui rispettivamente circa il 95% e il 70% dei pazienti è infettato da questo batterio. Helicobacter pylori è considerato il principale responsabile dello sviluppo di gastriti.

Helicobacter pylori insieme alla secrezione acida gastrica sono i fattori più importanti per lo sviluppo della malattia peptica ulcerosa.

Helicobacter pylori è il fattore più importante nello sviluppo della gastrite atrofica che è associata ad un aumentato rischio di sviluppo di tumori gastrici.

L’eradicazione di Helicobacter pylori con omeprazolo e antimicrobici consente un rapido miglioramento dei sintomi dell’ulcera, una elevata percentuale di cicatrizzazione, una remissione a lungo termine della malattia peptica ulcerosa con ridotta incidenza delle complicanze quali il sanguinamento del tratto gastrointestinale rendendo non necessario il trattamento long term con antisecretori.

L’eradicazione di Helicobacter pylori con omeprazolo e antibiotici è anche associata alla regressione della gastrite atrofica e ad un ridotto rischio di sviluppo di tumore gastrico.

Altri effetti correlati all’inibizione acida

Durante il trattamento a lungo termine con omeprazolo è stato osservato un aumento della frequenza di comparsa di cisti ghiandolari gastriche che rappresentano la fisiologica conseguenza della pronunciata inibizione della secrezione acida. Dette formazioni cistiche sono di natura benigna e reversibili.

La diminuzione dell’acidità gastrica di qualsiasi origine, inclusa quella dovuta agli inibitori della pompa protonica, aumenta la carica batterica gastrica normalmente presente nel tratto gastrointestinale. Il trattamento con farmaci che riducono l’acidità può causare un leggero aumento del rischio di infezioni gastrointestinali da Salmonella e Campylobacter.


Alsidol capsule: come si assorbe e si elimina?

Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Alsidol capsule, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.

Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.

Farmacocinetica di Alsidol capsule

Assorbimento

Omeprazolo è sensibile all’ambiente acido, di conseguenza i granuli di prodotto contenuti nella capsula hanno una filmatura gastro-resistente.

L’assorbimento di omeprazolo avviene nel piccolo intestino e si completa in 3-6 ore.

La biodisponibilità sistemica dopo singola dose orale è approssimativamente del 35%; essa aumenta a circa il 60% dopo somministrazioni giornaliere ripetute.

Distribuzione

Il volume di distribuzione apparente nei soggetti sani è di circa 0,3 L/kg.

La biodisponibilità non è influenzata dalla contemporanea assunzione di cibo.

Circa il 95% di omeprazolo si lega alle proteine plasmatiche.

Biotrasformazione

L’emivita plasmatica di omeprazolo è usualmente inferiore all’ora e non subisce modificazioni anche durante il trattamento prolungato nel tempo.

I metaboliti non svolgono nessuna attività sulla secrezione acida gastrica.

Eliminazione

In seguito alla somministrazione orale di omeprazolo, circa l’80% dei metaboliti viene escreto per via urinaria, il rimanente è ritrovato nelle feci proveniente primariamente dalla secrezione biliare.

Popolazioni di pazienti particolari

Bambini

I dati disponibili nei bambini (da 1 anno di vita in avanti) suggeriscono che, all’interno delle dosi raccomandate (vedere sezione 4.2), la farmacocinetica nel bambino è simile a quella degli adulti.

Anziani

Negli anziani il volume di distribuzione è leggermente ridotto.

Pazienti con disfunzioni renali

Il volume di distribuzione apparente nei pazienti con insufficienza renale è simile a quello osservato nei soggetti sani.

La biodisponibilità sistemica e l’eliminazione di omeprazolo non risultano alterate nei pazienti con ridotta funzionalità renale.

Pazienti con disfunzioni epatiche

Nei pazienti con insufficienza epatica il volume di distribuzione è leggermente ridotto.

L’area sotto la curva di concentrazione plasmatica/tempo è aumentata nei pazienti con funzionalità epatica ridotta, ma non è stata rilevata tendenza all’accumulo del prodotto quando somministrato una volta al giomo.


Alsidol capsule: è un farmaco sicuro?

Abbiamo visto come Alsidol capsule agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Alsidol capsule è un farmaco sicuro?

Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.

Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.

Alsidol capsule: dati sulla sicurezza

Nel corso di sperimentazioni effettuate su ratti trattati per tutta la vita con omeprazolo sono stati rilevati iperplasia delle cellule gastriche ECL e carcinoidi. Tali modifiche sono il risultato di una elevata ipergastrinemia secondaria alla inibizione acida e sono state osservate sia in seguito al trattamento con H2 antagonisti, sia con gli inibitori della pompa protonica e dopo parziale resezione del fondo. Queste modifiche non sono un effetto diretto di nessun singolo farmaco.


Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.

Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.

Alsidol capsule: si può prendere insieme ad altri farmaci?

Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.

Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.

Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.

Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Alsidol capsule

Alsidol capsule: interazioni

Influenza di omeprazolo sulla farmacocinetica di altri farmaci

L’assorbimento di alcuni farmaci può essere modificato per la ridotta acidità intragastrica. L’assorbimento di ketoconazolo o itraconazolo può diminuire durante il trattamento con omeprazolo, così come durante il trattamento con altri inibitori della secrezione acida od antiacidi.

Non è stata evidenziata interazione tra omeprazolo e la contemporanea assunzione di antiacidi.

Si raccomanda il monitoraggio dei pazienti in trattamento con fenitoina in quanto può rendersi necessaria una riduzione della dose di questo farmaco. Tuttavia, il trattamento concomitante con omeprazolo alla dose di 20 mg/die non ha modificato la concentrazione ematica di fenitoina nei pazienti in terapia continua con questo farmaco. Nei pazienti in trattamento con warfarin o altri antagonisti della vitamina K è raccomandato il monitoraggio dei valori INR in quanto può rendersi necessaria una riduzione della dose di warfarin (o di altri antagonisti della vitamina K). Il trattamento concomitante con omeprazolo 20 mg/die non ha tuttavia modificato il tempo di coagulazione nei pazienti in terapia continua con warfarin.

È stato osservato che la somministrazione concomitante di omeprazolo riduce i livelli plasmatici di atazanavir.

La somministrazione concomitante di omeprazolo e tacrolimus può aumentare i livelli sierici di tacrolimus.

Influenza di altri farmaci sulla farmacocinetica di omeprazolo

Le concentrazioni plasmatiche di omeprazolo e claritromicina risultano aumentate durante la somministrazione concomitante dei due prodotti, ma non è stata osservata interazione con metronidazolo o amoxicillina. Questi antibiotici sono utilizzati insieme ad omeprazolo per l’eradicazione dell’Helicobacter pylori.

Interazione con il cibo

Non è stata evidenziata interazione tra omeprazolo e l’assunzione di cibo.


Alsidol capsule: posso guidare la macchina se lo prendo?

Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.

Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni

E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.

Alsidol capsule: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari

Sebbene sia improbabile che omeprazolo influenzi normalmente la capacità di guidare o usare macchinari, il paziente deve essere informato della possibile comparsa, sia pure non comune, di vertigine o sonnolenza (vedere sezione 4.8).

Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco