Blissel 50 mcg/g gel veginale (Estriolo): sicurezza e modo d’azione
Blissel 50 mcg/g gel veginale (Estriolo) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Trattamento locale della secchezza vaginale in donne in postmenopausa con atrofia vaginale.
Blissel 50 mcg/g gel veginale: come funziona?
Ma come funziona Blissel 50 mcg/g gel veginale? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Blissel 50 mcg/g gel veginale
Gruppo farmacoterapico: estrogeni, codice ATC: G03CA04.
Blissel 50 microgrammi/g gel vaginale contiene estriolo di sintesi, che è chimicamente e biologicamente identico all’estriolo umano. L’estriolo esercita i suoi effetti farmacologici e biologici tramite la sua azione sui recettori per gli estrogeni (ER). L’estriolo ha un’elevata affinità relativa di legame per i recettori degli estrogeni nella vescica e nel tessuto vaginale e un’affinità di legame relativamente scarsa per i recettori degli estrogeni endometriali e del tessuto mammario. Per questa ragione, il legame dell’estriolo al recettore degli estrogeni endometriale ha una durata troppo breve per poter indurre una vera proliferazione quando l’estriolo viene somministrato una volta al giorno, mentre il suo legame al recettore degli estrogeni vaginale è sufficiente per esercitare un pieno effetto sul trofismo vaginale, nonostante l’impiego di dosi molto basse di estriolo.
In donne in postmenopausa, la riduzione dei livelli di estrogeni fa sì che le aree genitali divengano secche, pruriginose e più facilmente irritate. L’estriolo vaginale locale agisce direttamente sui tessuti sensibili agli estrogeni del tratto genito-urinario inferiore alleviando i sintomi dell’atrofia vaginale. L’estriolo induce la normalizzazione dell’epitelio vaginale, cervicale ed uretrale e, quindi, aiuta a ristabilire la normale microflora e il pH fisiologico nella vagina. Inoltre, l’estriolo aumenta la resistenza delle cellule dell’epitelio vaginale alle infezioni e all’infiammazione e riduce l’incidenza dei disturbi urogenitali.
L’estriolo può essere usato nel trattamento dei sintomi e dei disturbi vaginali (secchezza vaginale, prurito, disagio e dolore durante i rapporti sessuali) legati alla carenza di estrogeni che si osserva in menopausa (sia naturale che chirurgica).
In uno studio clinico randomizzato in confronto al placebo, l’applicazione intravaginale di una bassa dose di estriolo (50 microgrammi per ogni applicazione) determina un significativo miglioramento del trofismo dell’epitelio vaginale, del pH vaginale e dei segni di atrofia vaginale quali fragilità, secchezza e pallore della mucosa, appiattimento delle pieghe. Nell’analisi della risposta sintomatica (end-point secondario), la significatività statistica è stata ottenuta dopo 12 settimane di trattamento per la secchezza vaginale, ma non la dispareunia, il prurito vaginale, il bruciore e la disuria.
Blissel 50 mcg/g gel veginale: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Blissel 50 mcg/g gel veginale, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Blissel 50 mcg/g gel veginale
Dopo somministrazione singola di Blissel 50 microgrammi/g gel vaginale, l’estriolo viene rapidamente assorbito, e concentrazioni plasmatiche di picco di estriolo di 106 ? 63 pg/ml vengono raggiunte a distanza di 2 ore dalla somministrazione (range 0,5 – 4). Dopo il picco, le concentrazioni plasmatiche di estriolo diminuiscono in maniera esponenziale con un’emivita media di 1,65 ± 0,82 ore.
Dopo 21 giorni di trattamento ripetuto con Blissel, l’assorbimento diminuisce significativamente e l’esposizione sistemica all’estriolo è quasi trascurabile. 24 ore dopo la somministrazione, i livelli di estriolo risultano inferiori al limite di determinazione in tutti i soggetti esaminati.
Quasi tutto l’estriolo (90%) si lega all’albumina nel plasma, mentre pochissimo si lega alla globulina che lega gli ormoni sessuali (SHBG). Il metabolismo dell’estriolo è costituito principalmente da coniugazione e deconiugazione durante il circolo enteroepatico. L’estriolo viene escreto principalmente nell’urina in forma coniugata. Solo una piccola frazione (? 2%) viene escreta tramite le feci, principalmente come estriolo non coniugato.
Blissel 50 mcg/g gel veginale: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Blissel 50 mcg/g gel veginale agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Blissel 50 mcg/g gel veginale è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Blissel 50 mcg/g gel veginale: dati sulla sicurezza
Le proprietà tossicologiche dell’estriolo sono ben note. Non si hanno dati preclinici di rilevanza per la valutazione della sicurezza oltre a quelli già considerati in altre sezioni del riassunto delle caratteristiche del prodotto.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Blissel 50 mcg/g gel veginale: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Blissel 50 mcg/g gel veginale
Blissel 50 mcg/g gel veginale: interazioni
Non sono stati eseguiti studi di interazione fra Blissel 50 microgrammi/g gel vaginale e altri medicinali. Dato che Blissel viene somministrato localmente a una bassa dose, non si prevedono interazioni clinicamente rilevanti.
Blissel 50 mcg/g gel veginale: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Blissel 50 mcg/g gel veginale: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Blissel 50 microgrammi/g gel vaginale non ha alcuna influenza sulla capacità di guidare e di usare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco