Diclangel 1% gel (Diclofenac Sodico): sicurezza e modo d’azione
Diclangel 1% gel (Diclofenac Sodico) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Per trattamenti a breve termine.
Sollievo sintomatico locale del dolore acuto da stiramenti, distorsioni o contusioni in seguito a traumi superficiali.
Diclangel 1% gel: come funziona?
Ma come funziona Diclangel 1% gel? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Diclangel 1% gel
Categoria farmaco-terapeutica: farmaci per uso topico per dolori articolari e muscolari
– Antiinfiammatori non steroidei per uso topico;codice ATC M02AA15
Il diclofenac appartiene al gruppo terapeutico dei farmaci antiinfiammatori non steroidei (NSAIDs).
Il meccanismo d’azione si esplica nell’inibizione competitiva della biosintesi delle prostaglandine e nell’inibizione di enzimi lisosomiali.
Il diclofenac ha proprietà analgesiche ed antiinfiammatorie. Attività antiinfiammatoria:
Edema da carragenina nel ratto: 100 mg inibiscono l’edema del 25,6% alla 3° ora e del 33,6% alla 5° ora.
Permeabilità vascolare nel ratto: 100 mg inibiscono l’edema del 30,1% dopo 20 minuti.
Eritema da raggi ultravioletti nella cavia: 50 mg prima e dopo l’irradiazione hanno prevenuto l’induzione dell’eritema.
Test di Randall e Selitto nel ratto: 100 mg hanno prodotto un aumento del 56,9% della soglia algica.
Artrite da adiuvante nel ratto: 50 mg/die sono risultati efficaci sia nella prevenzione, che nella cura dell’artrite sperimentale.
Diclangel 1% gel: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Diclangel 1% gel, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Diclangel 1% gel
Nella cavia l’assorbimento percutaneo di una singola dose è risultata di proporzione costante, pari all’8%.
Anche l’assorbimento sistemico è risultato proporzionale alla dose, in un intervallo di dosaggio pari a 0,19-0,72 mg di diclofenac per kg/peso.
Con rimozione dello strato corneo l’assorbimento percutaneo è più rapido e aumenta fino a 10 volte.
Durante ripetute applicazioni topiche (400 mg/kg) la concentrazione ematica allo stato stazionario viene raggiunta dopo 3 giorni.
Le concentrazioni nei tessuti muscolari sottostanti la zona di applicazione sono risultate 4 volte più elevate di quanto registrato nelle altre zone.
Dopo applicazione topica di diclofenac gel l’assorbimento percutaneo varia da specie a specie: 8% nella cavia, 16% nel coniglio maschio, 40% nel coniglio femmina, 27% nei babbuini.
In studi eseguiti su volontari sani, la quantità di principio attivo assorbito attraverso la pelle dopo applicazione locale, determinata sulla base dell’escrezione urinaria del diclofenac e dei suoi metaboliti idrossilati, è equivalente a circa il 6% della dose applicata. Tale quota può aumentare in caso di affezioni flogistiche.
Dopo applicazione cutanea si ottiene un rapido assorbimento e un passaggio rapido nei liquidi e nei tessuti sinoviali. Lo spessore della cute, il grasso sottocutaneo e la vascolarizzazione influenzano la cinetica del farmaco.
Diclangel 1% gel: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Diclangel 1% gel agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Diclangel 1% gel è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Diclangel 1% gel: dati sulla sicurezza
I dati preclinici derivanti dagli studi di tossicità acuta e a dose ripetuta, come pure quelli di genotossicità, mutagenicità e carcinogenesi con il diclofenac non hanno evidenziato alcun rischio specifico per l’uomo alle dosi previste per l’uso terapeutico. Non vi è stata alcuna evidenza che il DICLANGEL abbia un potenziale teratogeno nei topi, ratti o conigli. Il DICLANGEL nei ratti non ha avuto alcuna influenza sulla fertilità degli animali genitori. Non è stato influenzato lo sviluppo prenatale, perinatale e postnatale della prole.
– Tollerabilità locale
Nel coniglio: 5000 mg per 5 giorni ben tollerati;
modesta risposta al test di irritazione congiuntivale.
Nel topo: test fototossicità cutanea negativo.
Nella cavia: test di sensibilizzazione cutanea negativo.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Diclangel 1% gel: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Diclangel 1% gel
Diclangel 1% gel: interazioni
Poiché l’assorbimento sistemico di diclofenac a seguito di un’applicazione topica è molto basso, tali interazioni sono molto improbabili.
Teoricamente è possibile una competizione tra il diclofenac assorbito ed altri farmaci ad alto legame con le proteine plasmatiche.
Diclangel 1% gel: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Diclangel 1% gel: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Il prodotto non interferisce sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco