Etideme (Cimetidina): sicurezza e modo d’azione
Etideme (Cimetidina) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Trattamento sintomatico del bruciore e dell’iperacidità dello stomaco occasionali.
Etideme: come funziona?
Ma come funziona Etideme? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Etideme
Categoria farmacoterapeutica: Antiacidi, antagonisti dei recettori H2. Codice ATC: A02BA01
La Cimetidina è un antagonista dei recettori H2 in quanto inibisce l’azione dell’Istamina su tali recettori delle cellule parietali, e così riduce la produzione di acido gastrico.
A seguito di una somministrazione orale di 300 mg di Cimetidina, la produzione basale di acido gastrico è ridotta di circa il 90% per 4 ore.
Etideme: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Etideme, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Etideme
La Cimetidina viene ben assorbita sia per via orale che per via parenterale ed è in grado di raggiungere rapidamente i vari tessuti. Le punte massime di concentrazione plasmatica si verificano tra 60 e 90 minuti dalla ingestione di una dose orale.
L’emivita è di circa due ore.
L’andamento dei tassi ematici è concordante con l’intensità e la durata della secrezione acida gastrica (tale effetto perdura per circa 4 ore).
Alcuni studi condotti sugli animali dimostrano che la Cimetidina attraversa il filtro placentare e passa nel latte materno.
La Cimetidina è metabolizzata nel fegato: viene eliminata rapidamente per via renale. Nelle 24 ore successive all’ingestione di una dose singola, si ritrova nelle urine circa il 50% della sostanza. Dopo somministrazione per via parentale (i.v.) l’80%-90% della sostanza viene escreta nelle urine entro 24 ore; il 50-73% immodificata, il resto sotto forma di metaboliti. La biodisponibilità per via orale è circa il 70% di quella che si ottiene per via endovenosa.
Etideme: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Etideme agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Etideme è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Etideme: dati sulla sicurezza
Tossicità acuta
La DL50 della Cimetidina nel topo per os è di 2450 mg/kg, per e.v 143 mg/kg e per via i.p. 459 mg/kg; nel ratto per os è di 4920 mg/kg e per via e.v. 112 mg/kg; nel cane per os è di 2000 mg/kg.
Fino alla dose di 200 mg/kg, largamente eccedente quella consigliata in terapia, la Cimetidina risulta ben tollerata per somministrazione orale ripetuta per 6 mesi nel ratto e per 4 mesi nel mini-pig. Alla dose di 500 mg/kg/die per 6 mesi nel ratto la Cimetidina provoca invece manifestazione di intolleranza con modesti sintomi di compromissione della funzionalità epatica e renale e parziale compromissione della spermatogenesi.
Fino alla dose di 300 mg/kg/die somministrata per via orale, durante la fase organogenetica dello sviluppo fetale, la Cimetidina non influisce sfavorevolmente sull’andamento della gravidanza, sulla fertilità e sull’embriogenesi del ratto e del coniglio.
Nel corso degli studi di tossicità per somministrazione ripetuta, non si sono avuti reperti istologici né dati biochimici che potessero far sospettare un possibile effetto cancerogeno.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Etideme: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Etideme
Etideme: interazioni
L’uso della cimetidina in associazione ai seguenti farmaci deve essere evitata o richiede una cauta valutazione e una idonea sorveglianza da parte del medico.
Antiaritmici: la cimetidina aumenta la concentrazione plasmatica di vari antiaritmici (amiodarone, flecainide, lidocaina, procainamide, propafenone, chinidina).
Anticoagulanti: la cimetidina aumenta l’effetto anticoagulante di warfarin e acenocumarolo.
Antiepilettici: la cimetidina aumenta la concentrazione plasmatica di carbamazepina, fenitoina e valproato. Ciclosporina: la cimetidina può aumentare la concentrazione plasmatica della ciclosporina.
Teofillina: la cimetidina aumenta la concentrazione plasmatica di teofillina.
L’uso della cimetidina in associazione ai seguenti farmaci comporta generalmente un rischio minore ma richiede sempre la prescrizione del medico.
Analgesici: analgesici oppioidi, azaprazone. Antielmintici: mebendazolo.
Antibatterici: cefpodoxima, eritrocina, rifampicina, metronidazolo. Antidepressivi: amitriptilina, doxepina, imipramina, nortriptilina. Antidiabetici: metformina, sulfaniluree.
Antimicotici: itraconazolo, ketoconazolo, terbinafina. Antistaminici: loratadina.
Antimalarici: clorochina, chinina. Antipsicotici: clorpromazina, clozapina e altri. Antivirali: zalcitabina.
Ansiolitici e ipnotici: benzodiazepine, clordiazepossido.
Beta-bloccanti: aumento della concentrazione plasmatica di ?-bloccanti quali labetalolo, metoprololo, propranololo.
Calcio-antagonisti: aumento della concentrazione plasmatica di alcuni calcio-antagonisti. Citotossici: fluorouracile.
Antagonisti ormonali: octreotide. Antiemicranici: zolmitriptan.
Sildenafil.
Non somministrare congiuntamente ad antiacidi contenenti Alluminio e/o Magnesio in quanto questi ultimi sono in grado di interferire con l’assorbimento della Cimetidina e potrebbero diminuirne l’attività terapeutica.
Etideme: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Etideme: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Attenzione. Occasionalmente il medicinale può causare vertigine e sonnolenza. Evitare, in tal caso, di guidare o di usare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco