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Clorochina Bayer

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Clorochina Bayer: ultimo aggiornamento pagina: (Fonte: A.I.FA.)

01.0 Denominazione del medicinale

Indice

Clorochina Bayer 250 mg compresse rivestite

 

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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Una compressa rivestita contiene 250 mg di clorochina bifosfato pari a 155 mg di clorochina base.

Per l’elenco completo degli eccipienti vedere paragrafo 6.1.

 

03.0 Forma farmaceutica

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Compresse rivestite da 250 mg

Compresse rivestite, rotonde, convesse bianche, di 11 mm di diametro, 20 mm di raggio di convessione con sfaccettatura e un peso teorico di 408 mg, per uso orale.

“Croce Bayer” riportata in una faccia e “E”, scissura e “U” dall’altra.

 

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Profilassi e trattamento dei quattro tipi di malaria patogeni per l’uomo, ad eccezione dei ceppi clorochino-resistenti.

Amebiasi extraintestinale, nei casi in cui i composti nitroimidazolici siano controindicati o si siano dimostrati privi di efficacia. Artrite reumatoide (poliartrite cronica), comprese le forme giovanili. Lupus eritematoso discoide cronico, lupus eritematoso sistemico.

 

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Dose cumulativa ed informazioni generali per gli adulti e nella popolazione pediatrica:

Secondo le linee guida dell’OMS, dosi cumulative totali di clorochina base pari a 1 g/kg di peso corporeo oppure a 50-100 g complessivi, sono state associate a danno retinico. Pertanto, la dose cumulativa totale negli adulti non deve essere superiore ai 50 g di clorochina base. Nei bambini la massima dose cumulativa totale non dovrebbe eccedere 1g/kg di peso corporeo e la durata massima deve tenere in considerazione l’aumento di peso previsto nei bambini in fase di crescita.

In relazione a questa dose cumulativa totale, la durata totale del trattamento può variare a seconda del peso del paziente e dello specifico regime posologico prescritto. Si raccomanda di calcolare la durata totale del trattamento per ogni singolo paziente in occasione della prima prescrizione ed assicurare che essa venga ricalcolata ogniqualvolta si modifichino i parametri del trattamento. La durata totale individuale del trattamento così calcolata dovrebbe essere comunicata anche al paziente. Dev’essere prestata particolare attenzione affinché la durata totale del trattamento non venga superata.

Dopo che la durata totale del trattamento calcolata individualmente sia stata raggiunta, la profilassi dovrà essere interrotta e, se necessario, dovrà essere proseguita con un farmaco che non contenga clorochina. Come precauzione, una dose pari al doppio della dose settimanale totale di 10 mg/kg in 2 giorni (5 mg/kg/die) può essere consigliata per i periodi di soggiorno più brevi in determinate regioni malariche.

Profilassi della malaria

Regime di dosaggio Tabella 1: Informazioni generali

Dose per adulti Dose pediatrica Osservazioni
310 mg di clorochina base 5 mg/kg di p.c.
di clorochina
Iniziare la profilassi una
(500 mg di clorochina base (8,1 mg/kg di settimana o due prima del
bifosfato) per via orale, una clorochina bifosfato) per via viaggio in zona malarica e
volta alla settimana. orale, una volta alla proseguirla per tutta la
settimana, fino ad un durata del soggiorno, nello
massimo corrispondente stesso giorno della
alla dose per adulti di 310 settimana, e per altre 4
mg di clorochina base. settimane dopo aver
lasciato la zona malarica.

Popolazione pediatrica:

Si devono prendere delle precauzioni in relazione alla dose cumulativa quando Clorochina venga assunta per la profilassi, dato che il limite di durata individuale potrebbe già essere raggiunto dopo 3 anni di assunzione ininterrotta di questo farmaco.

Raccomandazioni di dosaggio per pazienti pediatrici:

Clorochina non deve essere somministrata ai bambini per la profilassi della malaria a lungo termine.

Nei bambini con peso corporeo superiore a 25 kg le compresse da 250 mg devono essere utilizzate secondo i dosaggi della tabella 2.

Tabella 2: Numero di compresse da 250 mg, per la profilassi della malaria, corrispondenti a 5 mg/kg peso corporeo alla settimana

Peso corporeo Numero di compresse [una volta alla settimana]

≥ 25 – < 38 kg 1

≥ 38 – < 55 kg 1+½

≥ 55 kg 2

Modo di somministrazione

Per la profilassi della malaria, le compresse devono essere assunte sempre nello stesso giorno della settimana, inghiottite con un po’ d’acqua dopo un pasto.

Terapia della malaria

La dose totale usualmente impiegata per il trattamento della malaria causata da plasmodi sensibili alla clorochina è di 25-30 mg di clorochina base per kg di peso corporeo. Questa dose dev’essere somministrata per via orale e distribuita nell’arco di un trattamento di 3-4 giorni: inizialmente 10 mg/kg; dopo 6 ore altri 5 mg/kg; quindi 5 mg/kg nei due-tre giorni successivi.

Adulti:

Agli adulti viene somministrata una dose iniziale di 4 compresse rivestite da 250 mg di clorochina, altre 2 compresse da 250 mg dopo 6 ore, quindi 2 compresse da 250 mg al giorno nei due-tre giorni successivi.

Popolazione pediatrica:

Ai bambini viene somministrata una dose stabilita in rapporto al loro peso corporeo.

Numero di compresse per la terapia della malaria, secondo le linee guida sulla posologia: prima dose 10 mg di clorochina base/kg, 6 ore dopo altri 5 mg/kg, poi 5 mg/kg/die per i successivi due-tre giorni (tabella 3)

Nei bambini con peso corporeo superiore a 25 kg le compresse da 250 mg devono essere utilizzate secondo i dosaggi della tabella 3.

Tabella 3: Numero di compresse da 250 mg per la terapia della malaria

Peso corporeo Numero di compresse

1° giorno 1° giorno
[6 ore dopo]
2°-4° giorno
[dose giornaliera]
≥ 25 – < 38 kg 2 1 1
≥ 38 – < 55 kg 3 1 ½ 1 ½
≥ 55 kg 4 2 2

Trattamento dell’artrite reumatoide, del lupus eritematoso discoide cronico e del lupus eritematoso sistemico

Adulti:

Durante il trattamento a lungo termine, la dose giornaliera non dovrebbe essere superiore ai

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2.5 mg di clorochina base/kg di peso corporeo, a causa del rischio di sviluppare retinopatia. Il trattamento può essere valutato non prima di 4-12 settimane. Qualora non si verifichi alcun miglioramento dopo 6 mesi, il trattamento andrà sospeso.

Popolazione pediatrica:

Anche nei bambini la dose consigliata è di 2,5 mg di clorochina base/kg di peso corporeo. Qualora non si verifichi alcun miglioramento dopo 6 mesi, il trattamento andrà sospeso.

Amebiasi extraintestinale

Adulti:

La dose standard da somministrare nell’adulto, che nel trattamento dell’amebiasi extraintestinale viene somministrata solo in associazione con altri principi attivi, è di 620 mg di clorochina base al giorno, per 2 giorni, seguita da 310 mg al giorno, per 14-28 giorni.

Gli adulti assumeranno pertanto 4 compresse da 250 mg di Clorochina al giorno per 2 giorni, seguite da 2 compresse da 250 mg di Clorochina al giorno per 14-28 giorni.

Popolazione pediatrica:

Nel bambino, la dose dovrà essere di 10 mg di clorochina base/kg di peso corporeo al giorno per 2 giorni, seguita da 5 mg/kg di peso corporeo al giorno per 14-28 giorni.

 

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità al principio attivo, a sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico (in particolare alle 4-aminochinoline), o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.

Clorochina non deve essere somministrata nei pazienti affetti da retinopatia o da alterazioni del campo visivo, da patologie degli organi ematopoietici, da carenza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi (favismo; sintomo: anemia emolitica), da miastenia grave, in corso di gravidanza (eccetto che per la profilassi ed il trattamento della malaria) e durante l’allattamento.

Clorochina non deve essere impiegata nei pazienti con psoriasi, porfiria (anomalia metabolica), epilessia, gravi nefropatie ed epatopatie.

Analogamente, non va usata nei bambini per la profilassi a lungo termine.

 

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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ento del tratto QT

La clorochina può prolungare l’intervallo QT nel sovradosaggio acuto ed alle dosi raccomandate.

La clorochina deve essere usata con cautela nei pazienti con

prolungamento congenito o acquisito documentato del QT e/o
fattori di rischio noti per il prolungamento dell’intervallo QT, come:

malattia cardiaca, ad es. insufficienza cardiaca, infarto miocardico,

condizioni proaritmiche, ad es. bradicardia (<50 bpm)

pregresse disritmie ventricolari

ipokaliemia e/o ipomagnesiemia non corretta

durante la somministrazione concomitante di sostanze che prolunghino l’intervallo QT (vedere paragrafo 4.5) perché in tal caso può aumentare il rischio di aritmie ventricolari, talvolta con esito fatale.

L’ampiezza del prolungamento dell’intervallo QT può aumentare con l’aumento della concentrazione del medicinale. Pertanto, la dose raccomandata non deve essere superata (vedere anche paragrafì 4.8 e 4.9).

Qualora si manifestino dei segni di aritmia cardiaca durante il trattamento con clorochina, il trattamento deve essere interrotto e va eseguito un ECG.

Cardiomiopatia

Nei pazienti in terapia con clorochina sono stati segnalati casi di cardiomiopatia che hanno determinato insufficienza cardiaca, talvolta con esito fatale (vedere paragrafì 4.8 e 4.9). Qualora si manifestino segni e sintomi di cardiomiopatia durante il trattamento con clorochina, il trattamento deve essere interrotto.

Cardiotossicità

La clorochina può indurre cardiotossicità nel sovradosaggio acuto ed alle dosi terapeutiche. Nel sovradosaggio acuto la clorochina può indurre insufficienza cardiaca acuta e gravi aritmie cardiache (vedere paragrafo 4.9). Alle dosi terapeutiche sono stati riportati cardiomiopatia e vari gradi di blocco atrioventricolare.

Retinopatia

Non essendo possibile prevedere l’eventuale insorgenza di reazioni avverse a carico dell’occhio, è indicato un controllo oculistico prima di intraprendere una terapia a lungo termine, da ripetersi ad intervalli trimestrali. Al primo segno di retinopatia (perdita della percezione visiva del colore rosso), il trattamento deve essere sospeso. I metodi principalmente raccomandati per lo screening della retinopatia sono il test della campimetria automatica computerizzata e la tomografia a coerenza ottica-Spectral domain (SD-OCT). Qualora il test della visione dei colori sia l’unico metodo di screening disponibile per la retinopatia, la clorochina dovrebbe essere somministrata solo ai bambini che siano in grado di eseguire il test della visione dei colori.

Le alterazioni irreversibili del campo visivo, derivate dalla retinopatia indotta dalla clorochina, rappresentano una complicanza ben documentata del trattamento a lungo termine e ad alto dosaggio. Nei pazienti trattati a lungo termine con Clorochina viene raccomandato il monitoraggio della retina. Dosi cumulative di 1 g di clorochina base/kg p.c. o 50-100 g come dosaggio totale di clorochina base, sono stati associati a danno retinico. La retinopatia raramente si è manifestata ai dosaggi raccomandati per la profilassi della malaria. Può diventare una patologia rilevante soprattutto nella profilassi a lungo termine (più di 5 anni).

Insufficienza epatica

Dal momento che la clorochina si accumula nel fegato, in pazienti con alterazione delle funzioni epatiche deve essere apportato un aggiustamento della dose.

Insufficienza renale

La clorochina viene parzialmente escreta per via renale. Quindi, in pazienti con alterazione delle funzioni renali deve essere apportato un aggiustamento della dose.

Malattia Renale allo Stadio Terminale (ESRD)

La clorochina non dovrebbe essere impiegata in pazienti con insufficienza renale con clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min a causa della mancanza di dati scientifici al riguardo.

Quadro ematico completo

Anche il quadro ematico completo (globuli rossi, globuli bianchi e piastrine) deve essere controllato prima di iniziare una terapia a lungo termine e quindi ricontrollato ogni due mesi, in quanto raramente può verificarsi soppressione del midollo osseo.

Sistema nervoso

Pazienti affetti da epilessia in trattamento con clorochina devono essere trattati con cautela e sottoposti a controlli regolari, poiché sono stati segnalati rari casi di convulsione (vedere paragrafo 4.5).

Disordini extrapiramidali acuti sono stati segnalati durante la terapia con clorochina; solitamente questi effetti indesiderati scompaiono all’interruzione della terapia o se opportunamente trattati (vedere paragrafo 4.8).

Profilassi a lungo termine in pazienti donne in età fertile

Le pazienti che assumano clorochina per la profilassi a lungo termine della malaria devono utilizzare un adeguato metodo anticoncezionale durante il periodo di profilassi con clorochina e devono evitare la gravidanza nei tre mesi successivi, dopo il termine della profilassi.

Anomalie metaboliche Disturbi metabolici

I pazienti con la porfiria devono essere trattati con cautela in quanto l’uso di clorochina può peggiorare i sintomi.

Disturbi cutanei

I pazienti con la psoriasi devono essere trattati con cautela in quanto l’uso di clorochina può peggiorare i sintomi.

Ipoglicemia

È stato dimostrato che la clorochina provoca grave ipoglicemia inclusa perdita di coscienza che può mettere in pericolo di vita i pazienti trattati con e senza medicinali antidiabetici.

I pazienti in terapia con clorochina devono essere avvisati del rischio di ipoglicemia e dei relativi segni e sintomi clinici.

I pazienti che, durante il trattamento con clorochina, presentano sintomi clinici riconducibili ad ipoglicemia devono sottoporsi a controlli dei livelli di glucosio ematico e ad una rivalutazione della terapia, se ritenuto necessario.

Trattamento a lungo termine nei bambini

La clorochina non dovrebbe essere somministrata ai bambini per la profilassi a lungo termine della malaria. Quando la clorochina sia indicata per l’uso a lungo termine, si devono prendere delle precauzioni per quanto riguarda la dose cumulativa (vedere paragrafo 4.2).

 

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Farmaci che hanno effetto sulla clorochina:

Data la possibilità di un’aumentata incidenza di reazioni avverse, Clorochina non dovrebbe essere somministrata congiuntamente ad altre terapie di base.

Antiacidi a base di minerali contenenti alluminio, calcio e magnesio e caolino possono ridurre l’assorbimento della clorochina. Si raccomanda quindi di assumere questi farmaci almeno 4 ore dopo l’assunzione di clorochina.

L’uso concomitante di fenilbutazone può indurre, con maggior frequenza, la comparsa di dermatite esfoliativa.

La somministrazione concomitante di probenecid ne accresce il rischio di sensibilizzazione.

La contemporanea somministrazione di derivati dei corticosteroidi può accentuare eventuali miopatie o cardiomiopatie.

Clorochina non dev’essere assunta in concomitanza a sostanze con potenziale noto di reazioni epatotossiche (come isoniazide, amiodarone, carbamazepina, fenitoina, fenotiazide e chetoconazolo) ed agli inibitori delle MAO (Mono-Amino-Ossidasi) (come fenelzina, tranilcipromide, isocarbossazide e selegilina).

L‘escrezione di clorochina può essere ridotta dalla cimetidina.

L’uso concomitante di meflochina e bupropione può aumentare il rischio di convulsioni.

Una reazione distonica acuta è stata osservata a seguito di somministrazione simultanea di clorochina e metronidazolo.

La combinazione di clorochina con pirimetamina/sulfadoxina può accrescere decisamente la comparsa di reazioni cutanee.

L’uso concomitante con penicillamina può aumentare il potenziale di eventi avversi seri ematologici o renali associati alla penicillamina tanto quanto reazioni cutanee.

Effetti della clorochina sugli altri farmaci:

E’ stato osservato che la clorochina riduce la risposta anticorpale al vaccino antirabbico da cellule diploidi umane (HDCV), pertanto la somministrazione del vaccino anti-rabbico di tipo HDCV deve precedere l’inizio della terapia antimalarica, altrimenti l’efficacia del vaccino potrebbe essere ridotta. La clorochina non altera la risposta immunitaria ad altri vaccini utilizzati nell’immunizzazione di routine (tetano, difterite, morbillo, poliomielite, tifo e vaccino di Calmette-Guérin). Il Centro per il Controllo delle Malattie e la Prevenzione (Dipartimento della Salute e Servizi Umani, U.S.A.) raccomanda che il vaccino HDCV sia somministrato per via intramuscolare, non intradermica, per la profilassi alla pre-esposizione alla rabbia, dal momento che la somministrazione intradermica può dare una protezione inadeguata mentre la somministrazione intramuscolare offre un margine di efficacia sufficiente in questi individui.

La prolungata co-somministrazione di digossina può indurre fenomeni di tossicità del glicoside legati al suo aumento della concentrazione plasmatica.

L’azione degli antagonisti dell’acido folico (metotrexate) viene potenziata dalla clorochina. La clorohina antagonizza gli effetti di neostigmina e piridostigmina.

L’uso concomitante di ciclosporina può portare ad un incremento improvviso della concentrazione plasmatica di ciclosporina.

L’assorbimento dell’ampicillina può essere ridotto dalla contemporanea somministrazione di clorochina. Si raccomanda pertanto che la somministrazione di ampicillina avvenga almeno 2 ore dopo la somministrazione di clorochina.

La clorochina può abbassare la soglia convulsiva e quindi antagonizzare l’attività degli antiepilettici (vedere paragrafo 4.4).

Esiste un rischio teorico di inibizione dell’attività α-galattosidasi intra-cellulare quando la clorochina è co-somministrata con agalsidasi.

Farmaci che notoriamente prolungano l’intervallo QT/che possono indurre aritmia cardiaca

La clorochina deve essere usata con cautela nei pazienti che ricevono farmaci che notoriamente prolungano l’intervallo QT, ad es. antiaritmici di classe IA e III, antidepressivi triciclici, antipsicotici, alcuni antinfettivi, a causa dell’aumento del rischio di aritmia ventricolare (vedere paragrafì 4.4 e 4.9).

L’alofantrina non deve essere somministrata con la clorochina.

 

04.6 Gravidanza e allattamento

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Fertilità

Prima d’iniziare il trattamento con clorochina per indicazioni diverse dalla malaria, va esclusa la possibilità di un’eventuale gravidanza. Dev’essere, inoltre, adottato un efficace metodo contraccettivo durante il trattamento e per almeno 3 mesi dopo la sua conclusione. Analogamente, in corso di profilassi antimalarica alle dosi indicate, è consigliabile la contraccezione sia durante che nei 3 mesi successivi.

Gravidanza

La clorochina attraversa la barriera placentare e può indurre dei danni organici al feto (come perdita visiva, ototossicità e disfunzione cocleare-vestibolare): per questa ragione è controindicata durante tutta la gravidanza (eccetto che per la malaria).

I dati sugli eventi avversi a seguito di esposizione alla clorochina durante il primo trimestre di gravidanza sono particolarmente limitati.

Il farmaco può essere utilizzato durante la gravidanza solo se assolutamente necessario. Il rapporto rischio beneficio dev’essere considerato quando si consigliano donne in gravidanza, in quanto il rischio della malaria durante la gestazione è superiore agli effetti dannosi connessi alla terapia.

Se impiegato nell’indicazione antimalarica, il trattamento con clorochina alle dosi proposte sarebbe virtualmente indicato, dato che la malaria, come tale, rappresenta un pericolo considerevole per il feto.

Allattamento

La clorochina passa nel latte materno in proporzioni variabili tra il 2 ed il 4%. Sebbene non siano note segnalazioni di effetti tossici nei lattanti, a titolo cautelativo l’allattamento andrebbe interrotto durante l’assunzione del farmaco.

 

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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In relazione agli eventi avversi della clorochina sul Sistema Nervoso Centrale (mal di testa, vertigini, sonnolenza, stato confusionale) e sulla vista (disturbi visivi (percezione di un alone incolore intorno alle sorgenti luminose, annebbiamento della vista ed aumentata sensibilità alla luce abbagliante, alterata percezione dei colori e disturbi dell’accomodazione), retinopatia) la capacità di guidare veicoli e di usare macchinari può essere compromessa.

Tutti questi disturbi possono manifestarsi soprattutto all’inizio della terapia o durante la concomitante somministrazione di sedativi e/o di alcool.

 

04.8 Effetti indesiderati

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La maggior parte delle reazioni avverse osservate durante la somministrazione di clorochina sono dose-dipendenti e si manifestano quando la concentrazione plasmatica supera i 250 µg/L.

Le frequenze sono definite come:

– comune (≥ 1/100, <1/10)

– non comune (≥ 1/1.000, <1/100)

– raro (≥ 1/10.000, < 1/1.000)

– molto raro (< 1/10.000)

– non nota (la frequenza non può essere stabilita sulla base dei dati disponibili).

Gli effetti indesiderati identificati solo durante la vigilanza post marketing e per i quali non è stata stabilita la frequenza sono elencati come “frequenza non nota”.

Classificazione per Sistemi e Organi secondo MedDRA Comune Non Comune Raro Molto Raro Non nota
Esami diagnostici Alterazione dei test di
laboratorio
Patologie del Agranulocito Eosinofilia, Insufficienza
sistema si metaemoglobi del midollo
emolinfopoietic Pancitopeni nemia osseo,
o a anemia
trombocitop aplastica,
enia neutropenia
Classificazione per Sistemi e Organi secondo MedDRA Comune Non Comune Raro Molto Raro Non nota
Disturbi del sistema immunitario Sindrome da ipersensibilità indotta dal farmaco Eosinofilia
polmonare
Reazioni allergiche e anafilattiche, inclusa orticaria e
angioedema
Disturbi del metabolismo e della nutrizione Perdita dell’appeti to Porfiria, porfirinuria aggravata Lipidosi acquisita (fosfolipidosi) Ipoglicemia (vedere paragrafo 4.4)
Disturbi
psichiatrici
Irrequiete
zza
Psicosi
Patologie del sistema nervoso Confusion e mentale e disorienta mento Vertigini Cefalea Ipotonia Disturbi del sonno Insonnia Parestesi a e
disestesia Sonnolen za
Convulsioni (vedere 4.4
e 4.5)
Neuropatia periferica e polineuropat ia
Disturbi extrapiramidal i acuti (es.
distonia, discinesia, protrusione della lingua, torcicollo.
(vedere paragrafo 4.4)
Patologie dell’occhio Opacame nto corneale Disturbi visivi Cecità ai colori (reversibile) Disturbi dell’acco modazion e Alterazioni della retina (irreversibili) Difetti del campo visivo (teicopsia) Scotoma scintillante
Patologie dell’orecchio e
del labirinto
Deficit uditivo
Tinnito
Patologie cardiache Ipotension e Diminuzio ne dell’ampie zza dell’onda T all’ECG Cardiomiopa tia (vedere 4.8 e 4.9) Blocco atrioventricola re (grado I-III o blocco di branca) prolungament o del QT (vedere paragrafì 4.4
e 4.9)
Classificazione per Sistemi e Organi secondo MedDRA Comune Non Comune Raro Molto Raro Non nota
Patologie gastrointestinal i Dolori addominali e gastrointe stinali Diarrea Nausea
Vomito
Patologie vascolari Ipotensione
Patologie epatobiliari Compromiss ione della funzionalità epatica Incremento delle transaminasi
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo Alopecia Esacerbazio ne della psoriasi Depigmenta zione dei capelli Reazioni da fotosensibilità Prurito Decolorazio ne della cute e della
mucosa orale Eruzioni cutanee
Sindrome di Stevens- Johnson Necrolisi epidermica tossica Dermatite esfoliativa.
Patologie del sistema muscoloschele trico e del tessuto connettivo Miastenia Miopatia Ridotta contrattilità della muscolatura
scheletrica
Patologie sistemiche e condizioni relative alla
sede di
somministrazio ne
Perdita di peso

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale.

Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni- reazioni-avverse

Sovradosaggio Popolazione pediatrica

Se un bambino, momentaneamente non sorvegliato, dovesse inghiottire delle compresse, è necessario consultare un medico immediatamente

ed indurre immediatamente il vomito. Si consiglia di procedere come segue:

lattanti: si deve far bere al lattante la maggior quantità possibile di succo di frutta diluito con acqua e, dopo averlo adagiato sulle ginocchia di un adulto (a testa e faccia in giù) in modo da comprimere leggermente l’addome, indurre il vomito, stimolando l’ipofaringe (la gola) con un dito o con il manico di un cucchiaio.

bambini: far bere rapidamente al bambino acqua salata tiepida (1-2 cucchiai da tavola di sale da cucina in 1 bicchiere d’acqua), poi stimolare l’ipofaringe (la gola) con un dito o con il manico di un cucchiaio. Continuare così fino a che il bambino non vomiti del liquido limpido.

Adulti

 

04.9 Sovradosaggio

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In caso di assunzione accidentale del farmaco

consultare immediatamente un medico

. L’intossicazione acuta da clorochina (dopo sovradosaggi elevati di 2-5 g) può causare la morte entro 1-3 ore come conseguenza dell’arresto cardiocircolatorio e respiratorio.

Lo stadio prodromico è caratterizzato da cefalea, disturbi visivi e alterazione del ritmo cardiaco. La caduta della pressione arteriosa può essere seguita da uno stato di shock, con perdita di coscienza e convulsioni. La morte può sopraggiungere per arresto cardiaco e respiratorio.

Il sovradosaggio acuto di clorochina può causare prolungamento del tratto QT, Torsione di punta ed aritmie ventricolari.

In caso di intossicazione grave possono manifestarsi complessi QRS di maggiore ampiezza, bradiaritmie, ritmo nodale, prolungamento del QT, blocco atrioventricolare, tachicardia ventricolare, torsioni di punta, fibrillazione ventricolare.

Sovradosaggio cronico

Il sovradosaggio cronico può portare a cardiomiopatia potenzialmente fatale. Se compaiono segni di tossicità cardiaca, il trattamento dev’essere interrotto. Gli effetti cardiotossici possono essere reversibili se riconosciuti precocemente (vedere paragrafo 4.4).

Il sovradosaggio cronico può determinare arresto cardiaco.

Trattamento del sovradosaggio

Non è conosciuto nessun antidoto. Si dovrebbe provvedere all’immediata eliminazione del principio attivo tramite lavanda gastrica. Quindi si dovrebbe adottare precocemente l’assistenza respiratoria e cardiaca (adrenalina). Le convulsioni devono essere controllate con benzodiazepine (diazepam), fenobarbitale e, se necessario, con rilassanti della muscolatura periferica e con la ventilazione artificiale.

L’emodialisi è inefficace.

L’ipopotassiemia pronunciata richiede le correzioni del caso.

 

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Categoria farmacoterapeutica: Antimalarici, aminochinoline. Codice ATC: P01BA01

L’azione antimalarica della clorochina è attribuita tra l’altro al suo legame con le porfirine. Questo porta alla distruzione o all’inibizione delle forme asessuate dei plasmodi non resistenti negli eritrociti e interferisce con lo sviluppo delle forme sessuate (gametociti) del P. ovale, P. vivax e P. malariae e le forme immature del P. falciparum.

In combinazione con i derivati delle emetine, la clorochina è anche efficace contro le amebiasi extraintestinali.

Introdotto in terapia come antimalarico presenta numerose altre azioni, alcune delle quali vengono sfruttate in terapia umana (artrite reumatoide, lupus eritematoso, amebiasi extraintestinale).

La clorochina è un principio attivo che, se somministrato per un lungo periodo, può modificare il corso dell’artrite reumatoide tanto da indurne la remissione. Non possiede attività antiinfiammatoria nella maggior parte dei modelli di infiammazione animale. La sua azione antireumatica può portare ad un effetto immunosoppressivo. Ne è stata dimostrata l’efficacia nei confronti del lupus eritematoso.

 

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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La clorochina è rapidamente e quasi totalmente assorbita per via digerente, quindi si ripartisce nei tessuti in diverse concentrazioni. La concentrazione massima è raggiunta dopo 3 ore.

Il volume di distribuzione è elevato. Nel sangue intero la maggior parte della clorochina si trova legata agli elementi cellulari. La frazione presente nel plasma è legata alle proteine plasmatiche per il 50-60%. Con il progredire del trattamento, la clorochina si accumula negli organi. Le concentrazioni riscontrate in cuore, polmoni, reni e fegato sono più di 10 volte superiori alla concentrazione plasmatica, mentre la concentrazione nelle cellule parenchimali e nelle cellule pigmentate è rispettivamente 100-500 volte e fino a 1.000 volte la concentrazione plasmatica.

La clorochina viene escreta in forma immodificata per il 40-70% per via renale.

Il metabolita principale è la monodesetilclorochina. Il metabolismo avviene nel fegato. Il metabolita viene escreto nella bile e attraverso i reni. La monodesetilclorochina presenta ancora attività antimalarica.

L’eliminazione dai compartimenti profondi è molto lenta (tanto che, dopo una settimana dall’arresto delle somministrazioni, permane ancora il 40% della concentrazione ematica raggiunta a fine trattamento).

L’emivita, calcolata sulla base di un sistema multicompartimentale, è di 30-60 giorni.

La clorochina attraversa la barriera placentare e può provocare danni d’organo nel feto. Il 2- 4% della dose somministrata passa nel latte materno.

Per la profilassi della malaria i livelli plasmatici devono essere superiori a 9,6 µg/l (>30 nmol/l), cioè pari a circa 12,8-32 µg/l.

La terapia della malaria richiede livelli plasmatici di 96-192 µg/l.

 

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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I dati tossico-farmacologici e l’attività clinica della clorochina, dato il suo impiego a livello mondiale, sono indiscutibilmente acquisiti; la clorochina è riportata su tutti i testi ufficiali ed è pertanto da considerarsi farmaco di uso consolidato.

Tuttavia non sono disponibili studi di tossicità cronica e subacuta, teratogenicità e cancerogenicità. La clorochina è teratogena nel ratto (diverse malformazioni). In un ulteriore studio la clorochina ha provocato danno oculare nel 47% dei ratti esposti nel periodo prenatale.

Aberrazioni cromosomiche sono state osservate in pazienti con artrite reumatoide durante il trattamento con clorochina.

 

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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amido di mais, talco, magnesio stearato la lacca di rivestimento contiene:

ipromellosa, macrogol 4000, biossiodo di titanio

 

06.2 Incompatibilità

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Non pertinente

 

06.3 Periodo di validità

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5 anni

 

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione

 

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Blister di PP bianco opaco e alluminio Astuccio da 30 compresse rivestite da 250 mg

 

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Nessuna istruzione particolare per lo smaltimento.

Il medicinale non utilizzato e i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.

 

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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Bayer AG

Leverkusen – Germania

 

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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compresse rivestite – AIC 008366015

 

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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14.11.1953

 

10.0 Data di revisione del testo

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Documento messo a disposizione da A.I.FA. in data: ———-

 


 

PRESCRIVIBILITÀ ED INFORMAZIONI PARTICOLARI

Informazioni aggiornate al: 21/10/2020
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Clorochina bayer – 30 Cpr Riv 250 (Clorochina Difosfato)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente)Nota AIFA: Nessuna   Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Etico Info: Nessuna ATC: P01BA01 AIC: 008366015 Prezzo: 3,59 Ditta: Bayer Ag


 


FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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2 Comments

  1. Nelle farmacie ( Cremona e Milano) non si trova. Mi sembra che sia in atto un’oscena manovra speculativa visto il basso costo e la, pare, comprovata efficacia nel trattamento del coronaviirus.. cordiali saluti

    Gianpaolo Galli
    1. No, nessuna manovra speculativa: CLOROCHINA BAYER non è più in commercio. E’ stata cessata permanentemente la commercializzazione in data 19/04/2019 e quindi in tempi “non sospetti”.
      L’ AIFA ha rilasciato alle strutture pubbliche l’ autorizzazione all’importazione per farmaco analogo autorizzato all’estero.

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