Ginaikos 1,5 mg gel (Estradiolo): sicurezza e modo d’azione
Ginaikos 1,5 mg gel (Estradiolo) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Terapia ormonale sostitutiva (TOS) dei sintomi derivanti da deficienza estrogenica in donne in postmenopausa.
Ginaikos 1,5 mg gel: come funziona?
Ma come funziona Ginaikos 1,5 mg gel? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Ginaikos 1,5 mg gel
Categoria farmacoterapeutica: Ormoni sessuali e modulatori del sistema genitale – Estrogeni naturali e semisintetici, non associati, codice ATC: G03CA03
Il principio attivo, il 17?-estradiolo sintetico, e’ chimicamente e biologicamente identico all’estradiolo endogeno umano. Rimpiazza la perdita di produzione estrogenica nelle donne in menopausa ed allevia i sintomi menopausali.
I dati relativi alla efficacia del 17?-estradiolo nel trattamento della sindrome climaterica sono reperibili negli studi di farmacologia clinica essendo tale patologia peculiare della specie umana.
L’azione farmacologica degli estrogeni si esplica a livello intracellulare. Gli estrogeni, come tutti gli ormoni steroidei, penetrano all’interno delle cellule attraverso un meccanismo di diffusione passiva; nel citoplasma si legano a recettori specifici dando luogo a complessi che stimolano la sintesi di DNA e la sintesi proteica. Tali recettori si situano in diversi organi ed apparati: apparato uro-genitale, ghiandola mammaria, fegato, sistema ipotalamo- ipofisario, osteoblasti. A livello recettoriale l’estrogeno più attivo é il 17 ?- estradiolo, prodotto dal menarca alla menopausa dai follicoli ovarici. Dopo la menopausa, quando le ovaie hanno cessato la loro funzione, solo piccole quantità di estradiolo vengono prodotte a partire dall’estrone per azione dell’enzima 17?-idrossisteroidodeidrogenasi, presente soprattutto nel fegato e nel tessuto adiposo. Il conseguente ipoestrogenismo comporta l’insorgenza in molte donne di disturbi vasomotori e della termoregolazione (hot flush), disturbi del sonno e dell’umore, progressiva ipotrofia dell’apparato urogenitale. Inoltre, la riduzione dei tassi plasmatici di estradiolo comporta anche una accelerata perdita di massa ossea che si manifesta, in un numero considerevole di donne, con osteoporosi soprattutto a carico del distretto vertebrale. Il ripristino di livelli ematici estrogenici analoghi a quelli presenti durante la vita fertile, può in gran parte eliminare o comunque ridurre questi disturbi.
In seguito a somministrazione orale, la concentrazione di estrogeno nella circolazione portale è incrementata e questo determina una stimolazione del metabolismo epatico: aumenta la produzione epatica di proteine di coniugazione (globuline leganti gli ormoni sessuali), di tiroxina, cortisolo e di substrato reninico, nonché la sintesi di fattori della coagulazione. Queste alterazioni metaboliche possono determinare disfunzioni a livello epatico e circolatorio con aumento del rischio di insufficienza epatica, tromboflebite, ipertensione e alterazioni della funzione di coagulazione.
Ginaikos 1,5 mg gel: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Ginaikos 1,5 mg gel, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Ginaikos 1,5 mg gel
A causa delle modalità di somministrazione del prodotto ed in relazione al fatto che esistono notevoli differenze tra la struttura della cute umana e quella degli animali da esperimento, non esistono dati di cinetica animale sulla formulazione in gel. Tuttavia sono disponibili studi di farmacocinetica nella donna dopo somministrazione singola e ripetuta.
La via di somministrazione cutanea consente il by-pass della circolazione portale, con relativa diminuzione del carico di attività sul fegato. Inoltre, riducendo la metabolizzazione dell’ormone da first-pass epatico, sono necessarie dosi più basse rispetto alle orali, per poter raggiungere livelli ematici di estradiolemia fisiologici e un altrettanto fisiologico rapporto E2/E1. Infatti, mediante l’assorbimento attraverso la cute, il 17-?-estradiolo viene accumulato nello strato corneo che funziona da recervoir con successiva diffusione sistemica lenta per passaggio nel sistema vascolare dermico. Utilizzando 2,5 g di gel al giorno, si ottiene una concentrazione plasmatica massima (Cmax) di 17-?-estradiolo pari a 69,4 pg/ml e una AUC(0-72) media di 2518 ?(pg/ml)*h?. Il rapporto estradiolo/estrone nel plasma ritorna al valore premenopausale intorno a 1.
Ginaikos 1,5 mg gel: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Ginaikos 1,5 mg gel agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Ginaikos 1,5 mg gel è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Ginaikos 1,5 mg gel: dati sulla sicurezza
Essendo il 17- ?-estradiolo un ormone e poiché le concentrazioni ematiche raggiunte durante il trattamento non superano quelle fisiologiche della premenopausa, sono da escludere effetti tossici sostanziali. Inoltre la formulazione percutanea, evitando il first-pass epatico, consente di ridurre ulteriormente il sovraccarico metabolico a livello del fegato.
La formulazione in gel a base di 17-?-estradiolo é stata saggiata relativamente alla tollerabilità locale dopo applicazione cutanea in modelli animali. Il prodotto non ha mostrato alcun effetto sensibilizzante né dopo somministrazione unica, né dopo applicazioni prolungate. Nessun segno di eritema od edema locali sono stati osservati dopo l’applicazione cutanea nel coniglio di dosi pari ad 8 volte quella proposta per l’uso clinico.
Anche studi di sensibilizzazione dopo inoculazione intradermica nella cavia non hanno mostrato alcuna alterazione. Negli stessi test sono anche stati valutati eventuali effetti collaterali a livello sistemico; sono state riscontrate lievi alterazioni morfofunzionali a carico dell’endometrio, imputabili all’azione farmacologica dell’ormone sul suo tessuto bersaglio.
Infine non sono stati riscontrati segni di sensibilizzazione neppure dopo esposizione alla luce UV-A delle parti precedentemente trattate col prodotto, in un test di fotosensibilizzazione nel coniglio.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Ginaikos 1,5 mg gel: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Ginaikos 1,5 mg gel
Ginaikos 1,5 mg gel: interazioni
Il metabolismo degli estrogeni (e dei progestinici) può essere aumentato dall’uso concomitante di sostanze note per il loro effetto di induzione degli
I preparati transdermici, evitando l’effetto di primo passaggio epatico, sono meno influenzati dagli induttori enzimatici rispetto ai preparati orali.
Un aumentato metabolismo di estrogeni e progestinici puo’ determinare effetti clinici ridotti e variazioni nel profilo dei sanguinamenti uterini.
Ginaikos 1,5 mg gel: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Ginaikos 1,5 mg gel: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
i Sulla base delle conoscenze farmacodinamiche non sono previsti effetti sulla capacità di guidare e sull’uso di macchine.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco