Kerlon (Betaxololo Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Kerlon (Betaxololo Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Ipertensione arteriosa di qualsiasi tipo e gravità. Angina pectoris stabile da sforzo.
Kerlon: come funziona?
Ma come funziona Kerlon? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Kerlon
BETA-BLOCCANTI/ANTIANGINOSI E ANTIIPERTENSIVI
Codice ATC: C07AB05
Betaxololo è un beta-bloccante che interagisce soprattutto a livello dei recettori beta-1 cardiaci (effetto cardio-selettivo), inducendo quindi una diminuzione della pressione parietale, un aumento del periodo di riempimento coronarico (prolungamento della diastole), una diminuzione del consumo miocardico di ossigeno e un lieve inotropismo e dromotropismo negativo. Ai dosaggi raccomandati, betaxololo non ha effetto agonistico parziale (nessuna attività simpaticomimetica intrinseca) o effetti stabilizzanti di membrana (chinidino-simile). Betaxololo diminuisce anche i livelli di renina e aldosterone.
Kerlon: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Kerlon, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Kerlon
Assorbimento
Totalmente e rapidamente assorbito per via orale KERLON subisce un effetto di primo passaggio epatico molto debole con conseguente biodisponibilità molto elevata corrispondente a circa l’85%, da cui consegue una modesta variabilità inter ed intraindividuale dei livelli ematici nel corso di trattamenti cronici.
Il legame alle proteine plasmatiche è intorno al 50% e ciò limita la possibilità di interazioni medicamentose.
Metabolismo
Il volume di distribuzione è di circa 6l/kg. Nell’organismo KERLON è in gran parte metabolizzato in prodotti inattivi e solo il 10-15% del prodotto originario si ritrova immodificato nelle urine.
Eliminazione
L’emivita ematica di eliminazione di KERLON è, in genere, di 15-20 ore ed è così assicurata l’efficacia antiipertensiva di una sola dose giornaliera del farmaco.
Kerlon: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Kerlon agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Kerlon è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Kerlon: dati sulla sicurezza
La somministrazione a lungo termine in numerose specie animali ha mostrato che KERLON è in genere ben tollerato e dotato di un notevole margine di sicurezza terapeutica.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Kerlon: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Kerlon
Kerlon: interazioni
Associazioni controindicate
Floctafenina
In caso di shock o ipotensione da floctafenina, i beta-bloccanti determinano una riduzione delle reazioni cardiovascolari compensatorie.
Sultopride
Disturbi dell’automatismo (eccessiva bradicardia) per addizione degli effetti inducenti bradicardia.
Associazioni sconsigliate
Disturbi di contrattilità, automatismo e conduzione (soppressione dei meccanismi simpatici compensatori).
Glicosidi della digitale
Associazione che può prolungare il tempo di conduzione atrio-ventricolare e determinare bradicardia.
L’uso concomitante di fingolimod con i beta-bloccanti può potenziare gli effetti bradicardici. Ove si ritenga necessaria tale co-somministrazione, si raccomanda un opportuno monitoraggio all’inizio del trattamento, e almeno fino al mattino successivo.
Il betaxololo non deve essere usato con verapamil o nell’ambito di una terapia di verapamil di diversi giorni ( e viceversa)
Associazione che richiedono precauzione
Anestetici alogenati volatili
I beta-bloccanti deteminano una riduzione delle reazioni compensatorie cardiovascolari (l’inibizione beta-adrenergica può essere rimossa, durante l’intervento, usando beta-stimolanti). Generalmente, il trattamento con beta-bloccanti non deve essere sospeso: l’interruzione improvvisa deve, in ogni caso, essere evitata. Informare l’anestesista sul trattamento in corso con beta-bloccanti.
Calcioantagonisti (bepridil, diltiazem e mebefradil)
Disturbi dell’automatismo (eccessiva bradicardia, arresto sinusale), disturbi della conduzione atrio- ventricolare e insufficienza cardiaca (effetti sinergici).
Farmaci antiaritmici (propafenone e classe Ia: chinidina, idrochinidina e disopiramide)
Disturbi di contrattilità, automatismo, conduzione (soppressione dei meccanismi simpatici compensatori).
Aumento dell’effetto antipertensivo. La pressione deve essere controllata e la posologia dell’antiipertensivo aggiustata se necessario.
Insulina e sulfonamidi ipoglicemizzanti (vedere 4.4.2 “Precauzìonì per l’uso” e 4.8 “Effettì ìndesìderatì”)
Tutti i beta-bloccanti possono mascherare alcuni sintomi di ipoglicemia, quali palpitazioni e tachicardia.
Avvertire il paziente perché intensifichi l’autocontrollo della glicemia, particolarmente all’inizio del trattamento.
Interazioni note con propranololo, metoprololo e nadololo.
Aumento della concentrazione plasmatica della lidocaina con possibile aumento degli eventi avversi neurologici e cardiaci (riduzione del metabolismo epatico di lidocaina).
La posologia della lidocaina deve essere adattata.
Durante il trattamento con beta-bloccanti e anche dopo la sua sospensione, deve essere eseguito un controllo clinico e elettrocardiografico e possibilmente anche un controllo della concentrazione plasmatica della lidocaina.
Mezzi di contrasto contenenti iodio
In caso di shock o di ipotensione da mezzi di contrasto contenenti iodio, i beta-bloccanti determinano una riduzione delle reazioni cardiovascolari compensatorie. Quando possibile, il trattamento con beta- bloccanti deve essere sospeso prima dell’esame radiografico. Se è essenziale continuare il trattamento, il medico deve disporre dei mezzi di cura intensiva idonei.
Associazioni da considerare con attenzione
Farmaci Anti-infiammatori Non Steroidei (FANS)
Riduzione dell’effetto antipertensivo (inibizione da parte dei FANS delle prostaglandine vasodilatatrici e ritenzione di sodio e acqua con i FANS pirazolonici).
Calcioantagonisti: diidropiridine come la nifedipina
Ipotensione, insufficienza cardiaca nei pazienti con insufficienza cardiaca latente o non controllata (effetto inotropo negativo delle diidropiridine “in vitro” di grado diverso in funzione del prodotto
considerato e probabile addizione all’effetto inotropo negativo dei beta-bloccanti). La presenza di un trattamento beta-bloccante può anche minimizzare la reazione simpatica riflessa, chiamata in gioco da ogni eccessiva ripercussione emodinamica.
Antidepressivi imipramino-simili (triciclici), neurolettici
Aumento dell’effetto antipertensivo e rischio di ipotensione posturale (per effetto additivo).
Corticosteroidi e tetracosactide
Riduzione dell’effetto antipertensivo (ritenzione idrosodica con i corticosteroidi).
Rischio di bradicardia (per effetto bradicardizzante additivo).
Simpaticomimetici
Rischio di riduzione dell’effetto dei beta-bloccanti.
I pazienti che devono sospendere la terapia con clonidina e che stanno assumendo contemporaneamente un agente betabloccante, devono essere attentamente monitorati per il controllo dell’ipertensione. Sospendere il betabloccante diversi giorni prima di una graduale riduzione del dosaggio di clonidina
Kerlon: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Kerlon: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non esistono studi specifici sugli effetti di betaxololo sulla capacità di guida. E’ necessario tenere in considerazione, quando si guida un veicolo o si utilizza un macchinario, l’insorgenza occasionale di vertigini e affaticamento. Inoltre, tenere presente che il contemporaneo uso di alcolici può influire sulle capacità di reazione.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco