Lexil 15 mg + 1,5 mg capsule rigide (Bromazepam + Propantelina Bromuro): sicurezza e modo d’azione
Lexil 15 mg + 1,5 mg capsule rigide (Bromazepam + Propantelina Bromuro) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Manifestazioni spastico-dolorose, con componente ansiosa, dell’apparato gastro- enterico.
Lexil 15 mg + 1,5 mg capsule rigide: come funziona?
Ma come funziona Lexil 15 mg + 1,5 mg capsule rigide? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Lexil 15 mg + 1,5 mg capsule rigide
Categoria farmacoterapeutica: anticolinergici sintetici in associazione con psicolettici, codice ATC: A03CA34
Il bromazepam è un derivato piridil-benzodiazepinico e, come tale, potenzia la funzione inibitoria mediata dai recettori GABAA a livello del SNC, agendo quindi prontamente sugli squilibri emozionali (stati di tensione, ansia, associati o meno
a depressione) e contemporaneamente sulle turbe viscerali o genericamente somatiche ad essi conseguenti.
Il bromazepam presenta le proprietà farmacologiche caratteristiche dei derivati benzodiazepinici. In particolare negli animali da laboratorio esplica effetti addomesticanti, miorilassanti, anti-convulsivanti e decondizionanti che risultano, in rapporto a quelli del clordiazepossido, rispettivamente all’incirca 4, 10 e 16 volte superiori.
La propantelina è uno dei più attivi agenti parasimpaticolitici ad attività periferica atropinosimile. Riduce l’ipersecrezione e l’ipermotilità dell’apparato gastro- intestinale e possiede proprietà spasmolitiche. Blocca i recettori muscarinici e, a dosi più elevate, anche quelli nicotinici.
La propantelina è un derivato sintetico a base di ammonio quaternario con attività modulatoria sul tono vagale.
Chimicamente affine alla metantelina, differisce da quest’ultima per la sostituzione dei gruppi etilici con due gruppi isopropilici in corrispondenza dell’azoto dell’amino-alcool. Ne consegue un incremento di potenza pari a 3-4 volte.
La propantelina non oltrepassa la barriera ematoencefalica e quindi non ha azione centrale, se non ad alte dosi.
Lexil combinando gli effetti centrali del bromazepam con quelli periferici anticolinergici della propantelina, consente di trattare efficacemente le alterazioni di tipo secretivo e discinetico con particolare riferimento a quelle di natura psicosomatica.
Lexil 15 mg + 1,5 mg capsule rigide: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Lexil 15 mg + 1,5 mg capsule rigide, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Lexil 15 mg + 1,5 mg capsule rigide
Bromazepam
Assorbimento
Il bromazepam è ben assorbito dopo somministrazione ed il picco plasmatico, pari a circa 100 ng/ml è raggiunto dopo un’ora dalla somministrazione di 6 mg. Distribuzione
Il legame del bromazepam con le proteine plasmatiche è pari al 70%. Il volume di distribuzione è di 50 litri. Il bromazepam è una benzodiazepina descrivibile con un modello ad un solo compartimento.
Biotrasformazione ed eliminazione
Il bromazepam viene metabolizzato nel fegato. Da un punto di vista quantitativo, due sono i metaboliti predominanti: il 3-idrossibromazepam e la 2- (2-amino-5-bromo-3-idrossibenzoil) piridina. Nelle urine, rispetto alla dose somministrata, si ritrova il 2% di bromazepam in quanto tale, il 27% del glucurono coniugato 3-idrossibromazepam e il 40% di 2-(2-amino-5-bromo-3- idrossibenzoil) piridina. L’eliminazione è prevalentemente renale e avviene secondo una cinetica lineare con un tempo di emivita pari a circa 20,1 ore. La clearance è di 40 ml/min.
Farmacocinetica in gruppi particolari di pazienti
Anziani
L’emivita di eliminazione può essere più lunga nei pazienti anziani.
Propantelina bromuro
La cinetica e il metabolismo della propantelina sono stati studiati nell’uomo mediante somministrazione orale o intragastrica della sostanza marcata con 14C e la successiva misurazione della scomparsa della radioattività dal lume intestinale e della sua comparsa nel plasma, nelle urine e nella bile.
Assorbimento e distribuzione
L’assorbimento della propantelina avviene principalmente nel duodeno e nel digiuno ed essa compare nel plasma dopo 15 minuti dall’ingestione.
Biotrasformazione ed eliminazione
La durata di una dose clinicamente attiva (15 mg) è di circa 6 ore.
Il principale catabolita è l’acido xanten-9-carbossilico (ac. xantenoico) che si trasforma poi in xantenoiglucoronide e che viene eliminato con le urine. Soltanto il 5% della dose di propantelina somministrata per os viene escreta nelle urine come tale.
La contemporanea somministrazione di propantelina non influenza i livelli plasmatici del bromazepam.
Lexil 15 mg + 1,5 mg capsule rigide: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Lexil 15 mg + 1,5 mg capsule rigide agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Lexil 15 mg + 1,5 mg capsule rigide è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Lexil 15 mg + 1,5 mg capsule rigide: dati sulla sicurezza
I dati non clinici non rivelano rischi particolari per l’uomo sulla base di studi convenzionali di safety pharmacology, tossicità a dosi ripetute, genotossicità, potenziale cancerogeno e tossicità riproduttiva.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Lexil 15 mg + 1,5 mg capsule rigide: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Lexil 15 mg + 1,5 mg capsule rigide
Lexil 15 mg + 1,5 mg capsule rigide: interazioni
zione concomitante con alcool deve essere evitata (vedere paragraf ì 4.4 e 4.7).
L’effetto sedativo può essere aumentato quando il medicinale è assunto congiuntamente ad alcool. Ciò influenza negativamente la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.
Associazione con i deprimenti del SNC: l’effetto depressivo centrale può essere accresciuto nei casi di uso concomitante con antipsicotici (neurolettici), ipnotici, ansiolitici/sedativi, antidepressivi, analgesici narcotici, antiepilettici, anestetici e antistaminici sedativi. Nel caso degli analgesici narcotici può avvenire aumento dell’euforia conducendo ad un aumento della dipendenza psichica.
L’uso concomitante di farmaci sedativi quali benzodiazepine o derivati, come Lexil, con derivati dell’oppio aumenta il rischio di sedazione, depressione respiratoria, coma e morte a causa dell’addizionale effetto depressivo a livello del SNC. La dose e la durata dell’uso concomitante deve essere limitata (vedere paragrafo 4.4).
La somministrazione concomitante di cimetidina può prolungare l’emivita di eliminazione del bromazepam.
Lexil 15 mg + 1,5 mg capsule rigide: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Lexil 15 mg + 1,5 mg capsule rigide: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
In base alle modalità d’impiego, alla dose ed alla sensibilità individuale, Lexil, come qualsiasi altro farmaco con il medesimo meccanismo d’azione, può alterare la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.
L’effetto sedativo può essere aumentato quando il medicinale è assunto congiuntamente ad alcool.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco