Mittoval compresse rivestite (Alfuzosina Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Mittoval compresse rivestite (Alfuzosina Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Trattamento della sintomatologia funzionale dell’ipertrofia prostatica benigna.
Mittoval compresse rivestite: come funziona?
Ma come funziona Mittoval compresse rivestite? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Mittoval compresse rivestite
Categoria farmacoterapeutica: Farmaci usati nell’ipertrofia prostatica benigna; antagonisti dei recettori alfa-adrenergici. Codice ATC: G04CA01
L’alfuzosina è un derivato chinazolinico attivo per via orale, dotato di attività antagonista selettiva sui recettori a1-adrenergici post-sinaptici.
Gli studi farmacologici in vitro hanno confermato la selettività dell’alfuzosina per i recettori
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-adrenergici, situati a livello del trigono vescicale, dell’uretra e della prostata.
Studi sperimentali nell’animale in vivo hanno dimostrato che l’alfuzosina diminuisce la pressione uretrale e, di conseguenza, la resistenza al flusso urinario durante la minzione. Inoltre l’alfuzosina inibisce la risposta ipertonica dell’uretra più rapidamente rispetto a quella della muscolatura liscia e risulta caratterizzata da una uroselettività funzionale nel ratto cosciente normoteso in quanto diminuisce la pressione uretrale a dosi inefficaci sulla pressione arteriosa. In ambito clinico, nell’ipertrofia benigna della prostata, lo sviluppo e la gravità dei sintomi funzionali non sono correlati soltanto alla dimensione dell’adenomiofibroma, ma anche alla componente nervosa simpatica, la quale, per stimolazione dei recettori a1-adrenergici postsinaptici, aumenta in generale la tensione della muscolatura liscia del tratto urinario inferiore ed in particolare della componente stromale prostatica.
Studi controllati verso placebo condotti in pazienti con ipertrofia prostatica benigna, hanno mostrato:
un aumento significativo del picco di flusso urinario sin dalla prima assunzione di alfuzosina,
una riduzione significativa della pressione detrusoriale e un aumento del volume vescicale di urina che produce un forte desiderio di urinare,
una riduzione significativa del volume urinario residuo.
Questi favorevoli effetti urodinamici hanno portato ad un miglioramento dei sintomi a carico delle basse vie urinarie sia di tipo irritativo che ostruttivo.
L’insufficienza renale cronica anche grave (clearance della creatinina compresa fra 15 e 40 ml/min) non viene aggravata dall’alfuzosina.
Popolazione pediatrica
L’alfuzosina non è indicata per l’utilizzo nella popolazione pediatrica (vedere paragrafo 4.2).
L’efficacia di alfuzosina cloridrato non è stata dimostrata nei due studi condotti in 197 pazienti dai 2 ai 16 anni di età con elevata pressione detrusoriale minima al punto di fuga, di origine neurologica (LPP?40 cm H2O). I pazienti sono stati trattati con alfuzosina cloridrato 0,1 mg/kg/die oppure 0,2 mg/kg/die utilizzando apposite formulazioni pediatriche.
Mittoval compresse rivestite: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Mittoval compresse rivestite, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Mittoval compresse rivestite
L’alfuzosina ha un buon assorbimento, con un valore medio di biodisponibilità del 64%; le concentrazioni massime plasmatiche vengono generalmente raggiunte in circa 1,5 ore (da 0,5 a 6 ore). La cinetica è lineare nel range di dosi terapeutiche. Il profilo cinetico è caratterizzato da ampie variazioni individuali delle concentrazioni plasmatiche.
L’emivita di eliminazione plasmatica risulta circa 4,8 ore. Il legame alle proteine plasmatiche è del 90% circa; il 68,2% alla siero albumina umana ed il 52,5% alle glicoproteine del siero umano.
L’alfuzosina è massivamente metabolizzata ed è escreta principalmente attraverso le vie biliari e da qui nelle feci (75-91%); solo l’11% viene escreto nelle urine in forma non modificata.
Nessuno dei prodotti di biotrasformazione rilevati nell’uomo è dotato di attività farmacodinamica.
Il profilo farmacocinetico dell’alfuzosina non è influenzato dal cibo.
Nei soggetti anziani, di oltre 75 anni, l’assorbimento è più rapido ed i picchi di concentrazione sono più elevati. Inoltre la biodisponibilità può risultare aumentata ed in alcuni pazienti anziani il volume di distribuzione può essere ridotto, restando invariata l’emivita di eliminazione.
Il volume di distribuzione e la clearance dell’alfuzosina sono aumentati nei pazienti affetti da insufficienza renale, dializzati e non, e ciò è dovuto ad un aumento della frazione libera.
L’insufficienza renale cronica, anche se importante (clearance della creatinina fra 15 e 40 ml/min.), non è aggravata dall’alfuzosina.
In pazienti con grave insufficienza epatica, l’emivita di eliminazione plasmatica è prolungata. Si riscontra inoltre un aumento di 2 volte i valori di concentrazione massima plasmatica (Cmax) e di 3 volte i valori di area sottesa alla curva (AUC). La biodisponibilità è aumentata rispetto a quella osservata nei volontari sani.
Il profilo farmacocinetico dell’alfuzosina non è modificato dall’insufficienza cardiaca cronica.
Mittoval compresse rivestite: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Mittoval compresse rivestite agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Mittoval compresse rivestite è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Mittoval compresse rivestite: dati sulla sicurezza
Gli studi di tossicità condotti con l’alfuzosina hanno dimostrato che essa ha una bassa tossicità in seguito a somministrazione acuta.
Negli studi di tossicità per somministrazioni ripetute (da 1 a 12 mesi nel cane Beagle, da 1 a 6 mesi nel ratto) essa è risultata ben tollerata.
Il farmaco non ha indotto effetti embriotossici o teratogeni né modificato i parametri di fertilità e negli studi di mutagenesi e carcinogenesi non ha rivelato alcun potenziale mutageno o carcinogenico.
La formulazione a rilascio prolungato, somministrata per un mese nel cane a dosi 10 volte superiori la dose terapeutica usata nell’uomo, non ha indotto alcun effetto di ordine funzionale od organico, né accumulo plasmatico.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Mittoval compresse rivestite: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Mittoval compresse rivestite
Mittoval compresse rivestite: interazioni
Associazioni controindicate
Altri ?
1-antagonisti (vedere paragrafo 4.3 Controìndìcazìonì), a causa del rischio di potenziamento dell’effetto ipotensivo.
Associazioni che richiedono particolare attenzione
Farmaci antiipertensivi (vedere paragrafo 4.4 Avvertenze specìalì e precauzìonì d’ìmpìego).
Nitrati (vedere paragrafo 4.4 Avvertenze specìalì e precauzìonì d’ìmpìego).
La somministrazione di anestetici generali in pazienti trattati con alfuzosina può indurre instabilità della pressione arteriosa.
Mittoval compresse rivestite: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Mittoval compresse rivestite: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non ci sono dati disponibili sull’effetto del farmaco sulla capacità di guidare veicoli.
Effetti indesiderati quali capogiri ed astenia, si possono manifestare soprattutto all’inizio del trattamento. Di ciò si deve tenere conto quando si guidano veicoli o si utilizzano macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco