Naristar 5 mg + 120 mg compresse a rilascio prolungato (Cetirizina Dicloridrato + Pseudoefedrina Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Naristar 5 mg + 120 mg compresse a rilascio prolungato (Cetirizina Dicloridrato + Pseudoefedrina Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
L’associazione di cetirizina e pseudoefedrina è indicata nel trattamento sintomatico delle riniti acute con congestione ed ipersecrezione nasale, prurito nasale e/o oculare e lacrimazione.
Naristar 5 mg + 120 mg compresse a rilascio prolungato: come funziona?
Ma come funziona Naristar 5 mg + 120 mg compresse a rilascio prolungato? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Naristar 5 mg + 120 mg compresse a rilascio prolungato
Categoria farmacoterapeutica: decongestionanti nasali per uso sistemico – simpaticomimetici – pseudoefedrina, associazioni, codice ATC: R01BA52.
L’attività farmacodinamica dell’associazione di cetirizina e pseudoefedrina è direttamente correlata all’effetto additivo dell’attività di ciascuno dei suoi componenti. Cetirizina è un potente e selettivo antagonista del recettore H1 con proprietà antiallergiche; inibisce la fase precoce istamino-correlata della reazione allergica e riduce anche la migrazione di alcuni tipi di cellule infiammatorie ed il rilascio di mediatori associati alla risposta allergica ritardata; inibisce le reazioni indotte dall’istamina o dai pollini nei test di provocazione nasale.
La pseudoefedrina è un’ammina simpaticomimetica attiva per via orale, con attività prevalentemente
?-mimetica rispetto a quella ?-mimetica; a causa della sua azione vasocostrittiva ha effetti decongestionanti sulla mucosa nasale.
Naristar 5 mg + 120 mg compresse a rilascio prolungato: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Naristar 5 mg + 120 mg compresse a rilascio prolungato, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Naristar 5 mg + 120 mg compresse a rilascio prolungato
L’assorbimento e l’eliminazione di cetirizina sono indipendenti dalla dose. Le variazioni inter e intra- soggetti sono basse.
Non sono state rilevate interazioni farmacocinetiche tra cetirizina e pseudoefedrina.
Assorbimento
Cetirizina è assorbita rapidamente e quasi completamente dopo somministrazione orale. A digiuno le concentrazioni plasmatiche massime sono generalmente ottenute entro 1 ora.
Pseudoefedrina, somministrata come associazione di cetirizina e pseudoefedrina in formulazione a rilascio prolungato, raggiunge i livelli plasmatici massimi 2-6 ore dopo dosi ripetute.
L’assunzione di un pasto ricco in grassi non modifica la biodisponibilità dei principi attivi del medicinale, ma determina comunque una riduzione ed un ritardo nel raggiungimento del picco plasmatico di cetirizina.
Distribuzione
Cetirizina è altamente legata alle proteine plasmatiche (93%). Il volume di distribuzione è piccolo: circa 0,5 l/kg.
Biotrasformazione
Cetirizina non subisce una metabolizzazione importante di primo passaggio.
Eliminazione
A seguito della somministrazione orale ripetuta, l’escrezione urinaria giornaliera di cetirizina in forma immodificata corrisponde a circa il 65% della dose.
L’emivita plasmatica di cetirizina è di circa 9 ore. Questo valore è aumentato in pazienti con funzionalità renale ridotta.
Pseudoefedrina è escreta prevalentemente in forma immodificata nelle urine. Il tasso di escrezione urinaria aumenta, quando il pH urinario diminuisce, e si riduce in caso di alcalinizzazione delle urine. A seguito della somministrazione orale ripetuta (ogni 12 ore), allo steady state, l’emivita di eliminazione apparente è stimata essere di circa 9 ore.
Popolazioni speciali
Nei pazienti con insufficienza renale la dose deve essere ridotta alla metà della dose usuale raccomandata.
Naristar 5 mg + 120 mg compresse a rilascio prolungato: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Naristar 5 mg + 120 mg compresse a rilascio prolungato agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Naristar 5 mg + 120 mg compresse a rilascio prolungato è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Naristar 5 mg + 120 mg compresse a rilascio prolungato: dati sulla sicurezza
Studi sugli animali non hanno dimostrato effetti tossici per dosi uguali o superiori a 30 mg/kg/die nel ratto e a 40 mg/kg/die nella scimmia Cynomolgus (? 8 e 11 volte la dose raccomandata nell’uomo). L’esposizione sistemica a questi dosaggi è stata maggiore nella scimmia ma minore nel ratto rispetto a quanto ottenuto nell’uomo.
Non sono stati condotti studi di carcinogenesi con pseudoefedrina in associazione con cetirizina.
L’associazione cetirizina/pseudoefedrina non è mutagena né clastogenica.
Studi sulla tossicità riproduttiva condotti su ratti maschi e femmine, che hanno utilizzato dosi fino a 160 mg/kg/die per via orale (contenenti 6,4 mg/kg di cetirizina e 153,6 mg/kg di pseudo efedrina, 1:24), che corrispondono ad un’esposizione sistemica di 2-3 volte l’esposizione terapeutica a cetirizina nell’uomo, hanno dimostrato assenza di effetti ad una dose di 40 mg/kg/die. A causa dei bassi livelli di esposizione sistemica rilevati in questa specie, questi risultati non possono essere considerati significativi ai fini della dimostrazione della sicurezza d’uso nelle donne in gravidanza e durante l’allattamento. Alle dosi più elevate di 160 mg/kg/die non sono stati osservati effetti teratogeni, ma sono stati osservati effetti sulla madre e sulla prole (perdita totale o parziale della cucciolata, riduzione della crescita dei cuccioli, ritardo dello sviluppo generale) (vedere paragrafo 4.6).
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Naristar 5 mg + 120 mg compresse a rilascio prolungato: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Naristar 5 mg + 120 mg compresse a rilascio prolungato
Naristar 5 mg + 120 mg compresse a rilascio prolungato: interazioni
Non sono stati effettuati studi di interazione con l’associazione cetirizina e pseudoefedrina.
Sono stati condotti studi di interazione farmacocinetica con cetirizina e cimetidina, ketoconazolo, eritromicina, azitromicina, antipirina o pseudoefedrina; non sono state osservate interazioni farmacocinetiche.
In uno studio a dosi ripetute con teofillina (400 mg una volta al giorno) e cetirizina, è stata osservata una lieve diminuzione (16%) nella clearance della cetirizina, mentre l’eliminazione della teofillina non è stata modificata dalla concomitante somministrazione di cetirizina.
Gli studi condotti con cetirizina e cimetidina, glipizide, diazepam o pseudoefedrina non hanno rivelato alcuna evidenza di interazioni farmacodinamiche avverse.
Gli studi condotti con cetirizina e azitromicina, eritromicina, ketoconazolo, teofillina, antipirina o pseudoefedrina non hanno rivelato alcuna evidenza di interazioni cliniche avverse. In particolare, la somministrazione concomitante di cetirizina con macrolidi o ketoconazolo non ha mai comportato variazioni dell’elettrocardiogramma (ECG) clinicamente significative.
In uno studio a dosi ripetute di ritonavir (600 mg due volte al giorno) e cetirizina (10 mg al giorno), il livello di esposizione alla cetirizina è aumentato di circa il 40% mentre il valore di AUC (area sotto la curva) allo-steady state del ritonavir è stato lievemente alterato (-11%) con l’uso concomitante di cetirizina.
L’uso concomitante delle ammine simpaticomimetiche con gli inibitori delle monoaminossidasi (IMAO) può causare crisi ipertensive. A causa della lunga durata d’azione degli inibitori delle monoaminossidasi, l’interazione con le ammine simpaticomimetiche può osservarsi anche dopo 15 giorni dalla sospensione della loro somministrazione (vedere paragrafo 4.3).
Le ammine simpaticomimetiche possono ridurre gli effetti antipertensivi dei ?-bloccanti e dei farmaci che interferiscono con l’attività del sistema simpatico come metildopa, guanetidina e reserpina.
La somministrazione concomitante di linezolide e pseudoefedrina può causare un incremento della pressione arteriosa in pazienti normotesi.
È richiesta cautela anche in pazienti che assumono:
farmaci simpaticomimetici come decongestionanti (ad esempio fenilpropanolamina, fenilefrina, efedrina), anoressizzanti, psicostimolanti quali le amfetamine (effetti combinati sul sistema cardiovascolare),
farmaci antiipertensivi (riduzione degli effetti antiipertensivi),
bromocriptina, pergolide, lisuride, cabergolina, ergotamina (rischio di vasocostrizione e aumento della pressione arteriosa (vedere paragrafo 4.4),
antidepressivi triciclici,
alcool o altre sostanze ad azione deprimente sul sistema nervoso centrale (SNC) (intensificazione dell’azione deprimente sul SNC e deterioramento della performance),
glicosidi cardiaci quali digossina o digitossina (rischio di aritmia cardiaca) (vedere paragrafo 4.4),
antinfiammatori non steroidei (FANS) (sia la pseudoefedrina che i FANS possono aumentare la pressione arteriosa) (vedere paragrafo 4.4).
Gli antiacidi e gli inibitori della pompa protonica incrementano il tasso di assorbimento della pseudoefedrina mentre il caolino lo diminuisce.
L’uso concomitante di anestetici alogenati può causare o peggiorare un’aritmia ventricolare.
I test allergologici sono inibiti dagli antistaminici ed è necessario far trascorrere un adeguato periodo di wash-out prima di effettuarli.
L’assunzione di un pasto ricco in grassi non modifica la biodisponibilità dei principi attivi del medicinale, ma determina comunque una riduzione ed un ritardo nel raggiungimento del picco plasmatico di cetirizina.
Naristar 5 mg + 120 mg compresse a rilascio prolungato: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Naristar 5 mg + 120 mg compresse a rilascio prolungato: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
I pazienti che intendono mettersi alla guida di veicoli, intraprendere attività potenzialmente pericolose o utilizzare macchinari devono tenere conto della risposta individuale al medicinale. Negli studi clinici effettuati con cetirizina sono stati riportati casi di sonnolenza. Possono manifestarsi effetti a carico del sistema nervoso centrale per dosi superiori a quelle normalmente raccomandate.
I pazienti non devono guidare, intraprendere attività potenzialmente pericolose o utilizzare macchinari se provano sonnolenza o capogiro.
Nei pazienti che avevano assunto cetirizina alla dose autorizzata di 10 mg/die, le misurazioni obiettive della capacità di guidare, del tempo di addormentamento e del rendimento alla catena di montaggio non hanno dimostrato alcun effetto clinicamente rilevante.
L’assunzione contemporanea di cetirizina con alcool o altre sostanze ad azione deprimente sul SNC, può causare tuttavia un’ulteriore diminuzione dello stato di allerta e alterazione della prestazione.
Non sono stati riportati né sono attesi effetti negativi sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari associati all’uso di pseudoefedrina.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco