Seloken 100 mg compresse (Metoprololo Tartrato): sicurezza e modo d’azione
Seloken 100 mg compresse (Metoprololo Tartrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Trattamento dell’ipertensione arteriosa. Trattamento e prevenzione dell’angina pectoris. Trattamento dell’infarto miocardico acuto.
Trattamento di aritmie cardiache (escluse le bradiaritmie). Trattamento dell’ipertiroidismo.
Seloken 100 mg compresse: come funziona?
Ma come funziona Seloken 100 mg compresse? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Seloken 100 mg compresse
Categoria farmacoterapeutica: ?-bloccanti, selettivi, non associati. Codice ATC: C07AB02.
Metoprololo è un ?-bloccante ?
1-selettivo, in quanto blocca i ?
1-recettori a dosi più basse di quelle necessarie per bloccare i ?
2-recettori.
Metoprololo ha uno scarso effetto stabilizzante di membrana e non mostra attività di agonista parziale.
Metoprololo riduce o inibisce l’effetto di agonista che le catecolamine hanno sul cuore (rilasciate durante condizioni di stress fisico o mentale). Ciò significa che l’usuale aumento della frequenza cardiaca, gittata cardiaca, contrattilità cardiaca e pressione arteriosa dovuti ad un aumento acuto delle catecolamine, viene ridotto dal metoprololo. Nel caso in cui i livelli di adrenalina endogena dovessero essere elevati, metoprololo interferisce in maniera minore nel controllo pressorio rispetto ai ?-bloccanti non selettivi.
Nei pazienti con sintomi di patologie polmonari ostruttive, quando strettamente necessario, metoprololo può essere somministrato in combinazione con un ?
2– agonista. Somministrato alle dosi terapeutiche, in associazione ad un ?
2– agonista, metoprololo interferisce meno rispetto ai ?-bloccanti non selettivi con la broncodilatazione ?
2-mediata causata dai ?
2-agonisti.
Rispetto ai ?-bloccanti non selettivi, metoprololo interferisce in modo minore con il rilascio di insulina ed il metabolismo dei carboidrati, così come con la risposta cardiovascolare all’ipoglicemia.
Studi a breve termine hanno dimostrato che metoprololo può causare un lieve incremento dei trigliceridi ed una diminuzione degli acidi grassi liberi nel sangue. In alcuni casi, si è osservata una piccola diminuzione delle lipoproteine ad alta densità (HDL), sebbene in modo minore rispetto a quanto accade con la somministrazione di ?-bloccanti non selettivi. Tuttavia, in uno studio a lungo termine, dopo trattamento con metoprololo è stata dimostrata una significativa riduzione dei livelli serici del colesterolo totale.
Durante il trattamento con metoprololo la qualità di vita rimane inalterata oppure migliora.
Un miglioramento della qualità di vita è stato osservato dopo trattamento con metoprololo nei pazienti che hanno avuto un infarto miocardico.
Effetti sull’ipertensione
Metoprololo abbassa la pressione arteriosa sia in orto che in clinostatismo. Dopo l’inizio del trattamento con metoprololo è stato osservato un aumento di breve durata (poche ore) e clinicamente non significativo della resistenza periferica. Durante il trattamento a lungo termine la resistenza periferica può essere ridotta per la riduzione dell’ipertrofia nei vasi di resistenza arteriosi. La terapia antipertensiva a lungo termine con metoprololo ha anche dimostrato di ridurre l’ipertrofia ventricolare sinistra e di migliorare la funzionalità ventricolare diastolica sinistra ed il riempimento ventricolare sinistro.
Nei pazienti di sesso maschile con ipertensione da lieve a moderata, metoprololo ha dimostrato di ridurre il rischio di mortalità per cause cardiovascolari principalmente grazie ad un ridotto rischio di morte improvvisa cardiovascolare e di ridurre il rischio di infarto miocardico fatale e non fatale e di ictus.
Effetti sull’angina pectoris
Nei pazienti con angina pectoris metoprololo ha dimostrato di ridurre la frequenza, la durata e la gravità sia degli attacchi di angina che degli episodi di ischemia silente ed inoltre di aumentare la capacità di lavoro fisico.
Effetti sul ritmo cardiaco
Nei casi di tachicardia sopraventricolare o di fibrillazione atriale ed in presenza di extrasistoli ventricolari metoprololo rallenta la velocità ventricolare e riduce le extrasistoli ventricolari.
Effetti sull’infarto miocardico
In pazienti con infarto miocardico sospetto o confermato, metoprololo diminuisce la mortalità principalmente riducendo il rischio di morte improvvisa. Si presume che questo effetto sia parzialmente dovuto alla prevenzione della fibrillazione ventricolare. L’effetto antiaritmico si pensa sia dovuto ad un duplice meccanismo: un effetto vagale all’interno della barriera emato- encefalica che influenza positivamente la stabilità elettrica del cuore ed un effetto antiischemico cardiaco di tipo diretto simpatico che influenza positivamente la contrattilità cardiaca, la frequenza e la pressione arteriosa. La riduzione della mortalità è presente, sia dopo trattamento precoce che tardivo, anche nei pazienti ad alto rischio con precedenti disturbi cardiovascolari e nei pazienti con diabete mellito.
Metoprololo ha inoltre dimostrato di ridurre il rischio di re-infarto miocardico non fatale.
Effetti sull’ipertiroidismo
Metoprololo riduce le manifestazioni cliniche nell’ipertiroidismo e, pertanto, può essere somministrato quale terapia supplementare.
Seloken 100 mg compresse: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Seloken 100 mg compresse, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Seloken 100 mg compresse
Assorbimento
Metoprololo viene completamente assorbito dopo somministrazione orale.
Le concentrazioni plasmatiche, nei limiti del dosaggio terapeutico, aumentano in modo lineare in relazione alla dose. Il picco della concentrazione plasmatica è raggiunto dopo circa 1,5 – 2 ore. Il profilo plasmatico dimostra una buona riproducibilità in ogni individuo sebbene riveli un’ampia variabilità da soggetto a soggetto.
Distribuzione
Per il suo importante effetto di primo passaggio, la biodisponibilità sistemica di metoprololo, dopo singola dose orale, è di circa il 50%. Con somministrazioni ripetute, la porzione di dose sistemicamente disponibile aumenta a circa 70%. L’ingestione con cibo può aumentare la disponibilità sistemica di una dose orale circa del 30-40%. Il legame di metoprololo alle proteine plasmatiche è basso, circa il 5-10%.
Metabolismo
Eliminazione
Solitamente si riscontra nelle urine più del 95% della dose orale. Circa il 5% della dose somministrata viene escreta nelle urine immodificata; in alcuni casi isolati questo valore può aumentare fino al 30%. L’emivita di eliminazione nel plasma ha una media di 3,5 ore (intervallo: 1 e 9 ore). La velocità di clearance totale è di circa 1 litro/minuto.
Le persone anziane non mostrano, rispetto a quelle più giovani, modificazioni significative nella farmacocinetica di metoprololo. La biodisponibilità sistemica e l’eliminazione di metoprololo non sono modificate nei pazienti con funzionalità renale ridotta. Tuttavia, l’escrezione dei metaboliti diminuisce. Un accumulo significativo di metaboliti è stato osservato nei pazienti con velocità
di filtrazione glomerulare inferiore (GFR) a 5 ml/minuto. Tuttavia, l’accumulo di metaboliti non comporta aumento del beta-blocco.
La farmacocinetica di metoprololo è scarsamente influenzata da una diminuita funzionalità epatica. Tuttavia, nei pazienti con grave cirrosi epatica e shunt della porta-cava, la biodisponibilità di metoprololo può aumentare e la clearance totale può essere ridotta. I pazienti con anastomosi della porta-cava hanno una clearance totale di circa 0,3 litri/minuto ed un valore dell’area sotto la curva di concentrazione plasmatica (AUC) di circa 6 volte maggiore rispetto ai soggetti sani.
Seloken 100 mg compresse: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Seloken 100 mg compresse agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Seloken 100 mg compresse è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Seloken 100 mg compresse: dati sulla sicurezza
Dati preclinici basati su studi convenzionali di sicurezza farmacologica, tossicità a dosi ripetute, genotossicità, potenziale cancerogeno, tossicità e riproduzione, non hanno evidenziato rischi particolari per l’uomo.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Seloken 100 mg compresse: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Seloken 100 mg compresse
Seloken 100 mg compresse: interazioni
I pazienti in trattamento concomitante con farmaci che bloccano i gangli simpatici, con altri ?-bloccanti (ad esempio gocce oculari) e con inibitori delle
monoaminossidasi (IMAO), devono essere tenuti sotto stretto controllo medico.
Qualora il trattamento concomitante con clonidina dovesse essere sospeso, è necessario procedere all’interruzione del trattamento con ?-bloccanti alcuni giorni prima della sospensione della clonidina stessa.
Quando metoprololo viene somministrato contemporaneamente a calcio- antagonisti tipo verapamil o diltiazem, può verificarsi un aumento degli effetti inotropi e cronotropi negativi. Nei pazienti in trattamento con ?-bloccanti non devono essere somministrati per via endovenosa calcio-antagonisti tipo verapamil.
I ?-bloccanti possono aumentare gli effetti inotropi e dromotropi negativi dei farmaci antiaritmici (chinidino simili e amiodarone).
I glicosidi digitalici, in associazione con i ?-bloccanti, possono aumentare il tempo di conduzione atrioventricolare e possono causare bradicardia.
Nei pazienti in trattamento con ?-bloccanti gli anestetici per via inalatoria aumentano l’effetto cardiodepressivo.
Il trattamento concomitante con indometacina od altri farmaci inibitori delle prostaglandin-sintetasi può portare ad una diminuzione dell’effetto antipertensivo dei ?-bloccanti.
In determinate condizioni, in cui si somministra adrenalina a pazienti in trattamento con ?-bloccanti, i ?-bloccanti cardioselettivi interferiscono molto meno sul controllo pressorio di quelli non cardioselettivi.
Nei pazienti in trattamento con ?-bloccanti potrebbe essere richiesto un aggiustamento del dosaggio degli antidiabetici orali.
Seloken 100 mg compresse: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Seloken 100 mg compresse: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
I pazienti devono conoscere la loro reazione al metoprololo prima di guidare o usare macchinari in quanto, occasionalmente, si possono verificare vertigini o affaticamento.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco