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Levocetirizina Te: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Levocetirizina Te

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Levocetirizina Te: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

INDICE DELLA SCHEDA

Levocetirizina Te: la confezione

01.0 Denominazione del medicinale

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Levocetirizina Teva 5 mg compresse rivestite con film

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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Ogni compressa rivestita con film contiene 5 mg di levocetirizina dicloridrato Contiene lattosio.

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

03.0 Forma farmaceutica

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Compressa rivestita con film

Compressa rivestita con film di forma ovale e di colore bianco-biancastro; su un lato della compressa è impresso “LC5”. L’altro lato della compressa è liscio.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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La levocetirizina è indicata per il trattamento sintomatico della rinite allergica perenne, della rinite allergica stagionale e dell’orticaria cronica idiopatica.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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La compressa rivestita con film deve essere assunta per via orale, ingerita intera con acqua, e può essere assunta con o senza cibo.

Adulti e adolescenti:

La dose raccomandata è di 5 mg una volta al giorno.

Bambini di età compresa tra i 6 e i 12 anni:

La dose giornaliera raccomandata è di 5 mg una volta al giorno.

Levocetirizina Teva non è raccomandata nei bambini di età inferiore ai 6 anni per carenza di dati sulla sicurezza e sull’efficacia del prodotto.

Anziani:

Al momento non esistono dati che suggeriscono la necessità di ridurre la dose negli anziani a condizione che la loro funzione renale sia normale.

Pazienti con insufficienza renale:

Gli intervalli tra le dosi devono essere stabiliti individualmente a seconda della funzione renale. Consultare la seguente tabella ed aggiustare la dose come indicato. Per usare questa tabella è necessaria una stima della clearance della creatinina (CLcr) del paziente in ml/min. La CLcr (ml/min) può essere stimata partendo della creatinina sierica (mg/dl) secondo la seguente formula:

[140- età (anni)] x peso (kg) (x 0,85 per le donne)
72 x creatinina sierica (mg/dl)

Aggiustamenti della dose per i pazienti con funzione renale compromessa:

Gruppo Clearance della creatinina (ml/min) Dose e frequenza
Normale≥ 801 compressa una volta al giorno
Lieve50 – 791 compressa una volta al giorno
Moderato30 – 491 compressa ogni 2 giorni
Grave< 301 compressa ogni 3 giorni
Nefropatia all’ultimo stadio – Pazienti sottoposti a dialisi< 10Controindicato

Nei pazienti pediatrici affetti da compromissione della funzionalità renale, la dose dovrà essere adattata individualmente, tenendo in considerazione la clearance renale e il peso corporeo del paziente. Non ci sono dati specifici per bambini affetti da compromissione della funzionalità renale.

Nei pazienti con compromissione epatica:

Non è necessario alcun aggiustamento della dose nei pazienti con sola compromissione epatica. In pazienti affetti da compromissione sia epatica che renale, è consigliabile un aggiustamento della dose (vedere paragrafo precedente relativo ai pazienti con insufficienza renale).

Durata del trattamento:

La rinite allergica intermittente (sintomi presenti per meno di 4 giorni alla settimana o di durata inferiore alle 4 settimane) deve essere trattata in accordo con la patologia e la sua storia; il trattamento può essere interrotto una volta che i sintomi sono scomparsi e può essere ricominciato nuovamente quando ricompaiono i sintomi. In caso di rinite allergica persistente (sintomi presenti per più di 4 giorni alla settimana e per più di 4 settimane), al paziente può essere proposta la terapia continuativa durante il periodo di esposizione agli allergeni. Attualmente sono disponibili, per levocetirizina in compresse rivestite con film da 5 mg, dati clinici relativi al trattamento fino a 6 mesi. Dati clinici relativi al trattamento con il racemo sono disponibili fino ad un anno in pazienti con orticaria cronica e rinite allergica cronica.

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità alla levocetirizina, ad altri derivati della piperazina o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Pazienti con insufficienza renale grave con clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Non superare la dose raccomandata.

L’uso di levocetirizina dicloridrato non è raccomandato nei bambini di età inferiore ai 6 anni in quanto le compresse rivestite con film attualmente disponibili non permettono aggiustamenti della dose.

Si raccomanda cautela con l’assunzione di alcool (vedere paragrafo sulle ìnterazìonì).

I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp-lattasi, o da malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicinale.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Non sono stati condotti studi di interazione con la levocetirizina (né studi con induttori del CYP3A4); studi con il composto racemato cetirizina hanno dimostrato che non esistono interazioni avverse, clinicamente significative (con pseudoefedrina, cimetidina, ketoconazolo, eritromicina, azitromicina, glipizide e diazepam). E’ stata rilevata una lieve diminuzione della clearance della cetirizina (16%) in

uno studio a dosi multiple con teofillina (400 mg una volta al giorno); mentre la disponibilità della teofillina non veniva alterata dalla somministrazione concomitante di cetirizina.

Il cibo rallenta ma non diminuisce il grado di assorbimento della levocetirizina.

Nei pazienti sensibili, la somministrazione concomitante di cetirizina o levocetirizina con alcool o altri agenti deprimenti il SNC può influire sul sistema nervoso centrale, benché sia stato dimostrato che il racemato cetirizina non potenzia l’effetto dell’alcool.

04.6 Gravidanza e allattamento

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I dati disponibili su un numero limitato di gravidanze esposte al farmaco indicano l’assenza di effetti indesiderati della cetirizina sulla gravidanza o sulla salute del feto/neonato. Finora non sono disponibili altri dati epidemiologici significativi. Non sono disponibili dati clinici sulle gravidanze esposte alla levocetirizina. Studi animali non indicano effetti nocivi diretti o indiretti sulla gravidanza, sullo sviluppo embrionale/fetale, sul parto o sullo sviluppo post-natale (vedì paragrafo 5.3). Occorre prestare attenzione nel prescrivere il medicinale alle donne in stato di gravidanza.

Allattamento

E’ atteso che la levocetirizina venga escreta nel latte materno. Pertanto, durante l’allattamento l’uso di Levocetirizina Teva non è raccomandato e il suo utilizzo deve essere preso in considerazione solo se il beneficio atteso per la madre è maggiore del rischio a cui è esposto il lattante.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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La levocetirizina esercita un’influenza nulla o trascurabile sulla guida e sull’uso di macchinari. Tuttavia, alcuni pazienti possono accusare sonnolenza, spossatezza ed astenia durante il trattamento con la levocetirizina. Pertanto, i pazienti che intendono guidare, praticare attività potenzialmente pericolose o usare macchinari devono tenere conto della propria risposta al trattamento.

04.8 Effetti indesiderati

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Studi clinici

Durante studi in contesto terapeutico, effettuati su uomini e donne di età compresa tra 12 e 71 anni, il 15,1% dei pazienti nel gruppo con levocetirizina 5 mg ha manifestato almeno una reazione avversa rispetto all’11,3% nel gruppo con placebo. Nel 91,6% dei casi, le reazioni avverse erano da lievi a moderate.

Negli studi in contesto terapeutico, la percentuale di pazienti che ha dovuto interrompere il trattamento a causa degli effetti indesiderati è risultata dell’1,0% (9/935) con 5 mg di levocetirizina e dell’1,8% (14/771) con placebo.

Gli studi clinici in contesto terapeutico con levocetirizina hanno coinvolto 935 soggetti esposti al farmaco alla dose raccomandata di 5 mg al giorno. Di seguito si riporta l’incidenza di reazioni avverse al farmaco riscontrata in questi pazienti con percentuale uguale o superiore all’1% (comune: ≥1/100, <1/10) nei pazienti trattati con levocetirizina 5 mg o con placebo:

Termine standard (WHOART) Placebo (n = 771) Levocetirizina 5 mg (n = 935)
Cefalea25 (3,2%)24 (2,6%)
Sonnolenza11 (1,4%)49 (5,2%)
Bocca secca12 (1,6%)24 (2,6%)
Affaticamento9 (1,2%)23 (2,5%)

Sono state osservate altre reazioni avverse non comuni (non comune: ≥1/1.000, <1/100) quali astenia o dolori addominali.

L’incidenza di reazioni avverse di tipo sedativo, quali sonnolenza, affaticamento ed astenia è risultata complessivamente più comune (8,1%) in seguito a trattamento con levocetirizina 5 mg rispetto al trattamento con placebo (3,1%).

Popolazione pediatrica

In due studi controllati con placebo su pazienti pediatrici di età compresa tra 6-11 mesi e di età compresa tra 1 anno, e meno di 6 anni, 159 soggetti sono stati esposti alla levocetirizina rispettivamente alla dose di 1,25 mg al giorno per 2 settimane e 1,25 mg due volte al giorno. Di seguito si riporta l’incidenza di reazioni avverse con percentuale uguale o superiore all’1% nei pazienti trattati con levocetirizina o con placebo.

Classificazione per sistemi e organi e termine standard Placebo (n=83) Levocetirizina (n=159)
Patologie gastrointestinali
Diarrea03(1,9%)
Vomito1(1,2%)1(0,6%)
Costipazione02(1,3%)
Patologie del sistema nervoso
Sonnolenza2(2,4%)3(1,9%)
Disturbi psichiatrici
Disturbi del sonno02(1,3%)

È stato condotto uno studio in doppio cieco controllato con placebo in bambini di età compresa tra 6-12 anni dove 243 bambini sono stati esposti a levocetirizina 5 mg una volta al giorno per periodi variabili che oscillavano tra meno di 1 settimana e 13 settimane. Di seguito si riporta l’incidenza di reazioni avverse al farmaco con percentuale uguale o superiore all’1% nei pazienti trattati con levocetirizina o con placebo.

Termine standard Placebo (n=240) Levocetirizina 5mg (n=243)
Cefalea5(2,1%)2(0,8%)
Sonnolenza1(0,4%)7(2,9%)

Esperienza post-marketing

Le reazioni avverse dall’esperienza post-marketing sono classificate per sistemi e organi e per frequenza. La frequenza è definita come segue: Molto comune (≥1/10); Comune (≥1/100, <1/10); Non comune (≥1/1.000, <1/100); Raro (≥1/10.000, <1/1.000); Molto raro (<1/10.000); non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

• Disturbi del sistema immunitario:

Non nota: ipersensibilità inclusa anafilassi

• Disturbi del metabolismo e della nutrizione:

Non nota: aumento dell’appetito

• Disturbi psichiatrici:

Non nota: comportamento aggressivo, agitazione, allucinazioni, depressione, insonnia, ideazione suicidaria

• Patologie del sistema nervoso:

Non nota: convulsioni, parestesia, capogiri, sincope, tremore, disgeusia

• Patologie dell’orecchio e del labirinto:

Non nota: vertigini

• Patologie dell’occhio:

Non nota: disturbi visivi, visione offuscata

• Patologie cardiache:

Non nota: palpitazioni, tachicardia

• Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche:

Non nota: dispnea.

• Patologie gastrointestinali:

Non nota: nausea, vomito

• Patologie epatobiliari:

Non nota: epatite

• Patologie renali e urinarie:

Non nota: disuria, ritenzione urinaria

• Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo:

Non nota: edema angioneurotico, eruzione fissa da farmaci, prurito, eruzione cutanea, orticaria

• Patologie del sistema muscoloscheletrico, del tessuto connettivo e delle ossa:

Non nota: mialgia

• Patologie sistemiche e relative alla sede di somministrazione:

Non nota: edema

• Esami diagnostici:

Non nota: peso aumentato, prove di funzionalità epatica anormali

04.9 Sovradosaggio

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Sintomi

I sintomi comprendono sonnolenza negli adulti e, nei bambini, inizialmente agitazione e irrequietezza con successivo stato di sonnolenza.

Controllo del sovradosaggio

Non esistono antidoti specifici noti per la levocetirizina.

Nel caso di sovradosaggio, si consiglia un trattamento sintomatico o di supporto. Se ingerito da poco, deve essere preso in considerazione una lavanda gastrica. La levocetirizina non viene eliminata efficacemente mediante emodialisi.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Categoria farmacoterapeutica: antistaminici per uso sistemico, derivati piperazinici, codice ATC, R06A E09

La levocetirizina, enantiomero R della cetirizina, è un antagonista potente e selettivo dei recettori H1 periferici.

Gli studi di legame hanno rivelato che la levocetirizina ha un’elevata affinità per i recettori H1 umani (Ki = 3,2 nmol/l). La levocetirizina ha un’affinità due volte superiore a quella della cetirizina (Ki = 6,3 nmol/l). La levocetirizina si dissocia dai recettori H1 con un’emivita di 115 ± 38 min.

Gli studi farmacodinamici su volontari sani dimostrano che la levocetirizina, a dosi dimezzate, presenta un’attività comparabile con la cetirizina, sia a livello cutaneo sia a livello nasale.

Studi in vitro (tecniche delle camere di Boyden e degli strati cellulari) dimostrano che la levocetirizina inibisce la migrazione transendoteliale di eosinofili da eotassina sia nel derma sia nel tessuto polmonare. In uno studio sperimentale di farmacodinamica in vivo (tecnica della “skin chamber”) in 14 pazienti adulti, durante le prime 6 ore della reazione indotta da polline, sono stati evidenziati tre effetti inibitori principali della levocetirizina 5 mg rispetto al placebo: inibizione del rilascio di VCAM-1, modulazione della permeabilità vascolare e riduzione del reclutamento di eosinofili.

L’efficacia e la sicurezza di levocetirizina sono state dimostrate in numerosi studi clinici, in doppio cieco e controllati con placebo, condotti su pazienti affetti da rinite allergica stagionale o perenne. Sono attualmente disponibili esperienze cliniche con levocetirizina 5 mg in forma di compressa rivestita con film relative a un periodo di trattamento di 6 mesi.

Rapporto farmacocinetico/farmacodinamico:

La levocetirizina 5 mg fornisce un modello di inibizione anafilattica cutanea indotta dall’istamina analogo a quello della cetirizina 10 mg. Per quanto riguarda la cetirizina, l’azione sulle reazioni cutanee da istamina è risultata indipendente dalle concentrazioni plasmatiche.

Gli esami ECG non hanno rivelato effetti significativi della levocetirizina sull’intervallo QT.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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La farmacocinetica della levocetirizina è lineare ed è indipendente dalla dose e dal tempo e presenta una bassa variabilità interindividuale. Il profilo farmacocinetico è analogo se somministrato come enantiomero singolo e come cetirizina. Durante i processi di assorbimento ed eliminazione non si verifica alcuna inversione chirale.

Assorbimento:

La levocetirizina viene rapidamente e ampiamente assorbita dopo la somministrazione orale. Negli adulti, le concentrazioni plasmatiche massime si raggiungono a 0,9 h dalla somministrazione. La fase stazionaria viene raggiunta dopo due giorni. I picchi di concentrazione sono tipicamente di 270 ng/ml e 308 ng/ml rispettivamente dopo una dose singola giornaliera e dopo dosi ripetute giornaliere. Il grado di assorbimento è dose indipendente e non è influenzato dal cibo ma la concentrazione massima è ridotta e ritardata.

Distribuzione:

Non sono disponibili dati sulla distribuzione nell’uomo e neanche sul passaggio della barriera ematoencefalica. Nel ratto e nel cane, i livelli tissutali più elevati si localizzano nel fegato e nei reni, quelli più bassi nel comparto relativo al SNC.

Nell’uomo, il legame della levocetirizina con le proteine plasmatiche è del 90%. La distribuzione della levocetirizina è limitata, in quanto il volume di distribuzione è di 0,4 l/kg.

Biotrasformazione:

Nell’uomo l’entità del metabolismo di levocetirizina è inferiore al 14% della dose e pertanto si prevedono solo minime differenze dovute al polimorfismo genetico o all’assunzione concomitante di inibitori enzimatici. Le vie metaboliche comprendono l’ossidazione aromatica, la N- e O- dealchilazione e la coniugazione con taurina. Le vie di dealchilazione sono mediate principalmente dal CYP 3A4 mentre l’ossidazione aromatica coinvolge isoforme CYP multiple e/o non identificate. La levocetirizina non interferisce con le attività isoenzimatiche CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 3A4 a concentrazioni molto superiori alla massima concentrazione raggiunta dopo una dose orale di 5 mg.

Dato lo scarso metabolismo e l’assenza di potenziale inibitorio sul metabolismo, sono improbabili interazioni tra levocetirizina e altre sostanze o viceversa.

Eliminazione:

L’emivita nell’adulto è di 7,9 ± 1,9 ore. L’emivita è minore nei bambini in tenera età.

Il valore medio della clearance corporea totale apparente è 0,63 ml/min/kg. La principale via di escrezione della levocetirizina e dei suoi metaboliti è quella urinaria, attraverso la quale viene eliminata una media dell’85,4% della dose. Solo il 12,9% della dose viene eliminato con le feci. La levocetirizina viene escreta sia per filtrazione glomerulare sia per secrezione tubulare attiva.

Insufficienza renale:

La clearance corporea apparente della levocetirizina è correlata con la clearance della creatinina. Si consiglia quindi un aggiustamento degli intervalli di dose di levocetirizina sulla base della clearance della creatinina nei pazienti con insufficienza renale di grado moderato o grave. Nei pazienti con nefropatia anurica all’ultimo stadio, la clearance corporea totale si riduce di circa l’80% rispetto ai soggetti sani. La quantità di levocetirizina eliminata durante una procedura standard di emodialisi della durata di 4 ore è risultata < 10%.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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I dati preclinici provenienti da studi standard su sicurezza farmacologica, tossicità a dosi ripetute, genotossicità, sul potenziale cancerogeno e tossicità riproduttiva non rivelano alcun rischio particolare per l’uomo.

Risultati preclinici sono stati osservati solo per livelli di esposizione molto al di sopra dei livelli massimi nell’uomo, che sono poco rilevanti per l’uso clinico.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Nucleo della compressa

Cellulosa microcristallina Lattosio monoidrato

Silice colloidale anidra Magnesio stearato

Rivestimento

Opadry® Y-1-7000 composto da: Ipromellosa

Titanio diossido Macrogol 400

06.2 Incompatibilità

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Non pertinente

06.3 Periodo di validità

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36 mesi.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Blister di alluminio – OPA/alluminio/PVC

Confezioni da 7, 10, 14, 15, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60, 90 e 100 compresse rivestite con film. E’ possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Il medicinale non utilizzato ed i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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Teva Italia S.r.l. – Via Messina, 38 – 20154 Milano

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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AIC 039265057/M – 20 compresse rivestite con film 5 mg

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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9 dicembre 2009

10.0 Data di revisione del testo

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Novembre 2009

PRESCRIVIBILITÀ ED INFORMAZIONI PARTICOLARI

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Levocetirizina te – 20 Cpr Riv5 mg (Levocetirizina Dicloridrato)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente) NotaAIFA: 89 Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Generico Info: Nessuna ATC: R06AE09 AIC: 039265057 Prezzo: 3,63 Ditta: Teva Italia Srl


FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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Laureato in Medicina e Chirurgia presso l’Università degli studi di Roma “La Sapienza” il 22/7/1982, con voti 110 e lode, discutendo la tesi dal titolo: “Aspetti clinici e di laboratorio di un nuovo enteropatogeno: il Clostridium difficile“. Abilitato all’ esercizio della professione medica nell’ ottobre 1982 Iscritto all’ Albo dei Medici di Roma e Provincia il 26/1/1983