Decastin
Decastin (Ebastina)
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Decastin: ultimo aggiornamento pagina: (Fonte: scheda tecnica ufficiale AIFA (PDF))
Se sei un paziente, consulta anche il Foglietto Illustrativo (Bugiardino) di Decastin
01.0 Denominazione del medicinale
Decastin 10 mg compresse orodispersibili Decastin 20 mg compresse orodispersibili
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
Ogni compressa da 10 mg orodispersibile contiene 10 mg di ebastina. Ogni compressa da 20 mg orodispersibile contiene 20 mg di ebastina.
Eccipiente/i con effetti noti:
Decastin Dosaggio da 10 mg: Ogni compressa orodispersibile contiene 2,5 mg di aspartame (E951) e circa 29 mg di lattosio monoidrato (corrispondenti a 28 mg di lattosio). Decastin Dosaggio da 20 mg: Ogni compressa orodispersibile contiene 5 mg di aspartame (E951) e circa 59 mg di lattosio monoidrato (corrispondenti a 56 mg di lattosio). Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
03.0 Forma farmaceutica
Compressa orodispersibile Decastin Dosaggio da 10 mg: compresse bianche, biconvesse, rotonde di circa 7 mm di diametro, con impresso “E10” su un lato, lisce sull’altro. Decastin Dosaggio da 20 mg: compresse bianche, biconvesse, rotonde di circa 9 mm di diametro, con impresso “E20” su un lato, lisce sull’altro.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Trattamento sintomatico della rinite allergica stagionale e cronica o della rinocongiuntivite.
Solo dosaggio 10 mg:
Orticaria.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
Posologia
Rinite allergica/rinocongiuntivite
Per i bambini di età pari o superiore ai 12 anni e per gli adulti si raccomanda il seguente dosaggio:
10 mg di ebastina una volta al giorno. In caso di sintomi gravi, la dose può essere aumentata a 20 mg di ebastina una volta al giorno.
Solo dosaggio 10 mg:
Orticaria
Per adulti di età superiore ai 18 anni si raccomanda il seguente dosaggio: 10 mg di ebastina una volta al giorno. Decastin 10 e 20 mg compresse orodispersibili, IT/H/0895/001-002/DC
Popolazione pediatrica La sicurezza e l’efficacia di Decastin nei bambini di età inferiore ai 12 anni non sono ancora state verificate.
Popolazioni particolari
Non è necessaria alcuna modifica di dosaggio in pazienti con insufficienza renale lieve, moderata o grave, o con insufficienza epatica da lieve a moderata. Ad oggi non si dispone di studi clinici in grado di testare il profilo di sicurezza di dosi superiori a 10 mg in pazienti con grave insufficienza epatica; pertanto la dose non deve superare i 10 mg nei pazienti con grave insufficienza epatica. Il trattamento può essere prolungato fino alla scomparsa dei sintomi.
Modalità di somministrazione
Per somministrazione orale.
La compressa orodispersibile deve essere posta sulla lingua dove si scioglierà: non sono necessari acqua o altri liquidi.
Decastin può essere assunta durante i pasti o indipendentemente dai pasti.
Durata del trattamento
La durata del trattamento sarà stabilita dal medico.
04.3 Controindicazioni
Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
Si deve usare cautela nel somministrare ebastina a pazienti che presentano un intervallo QTc prolungato nell’elettrocardiogramma, ipokaliemia e in caso di uso concomitante con medicinali la cui azione prolunga l’intervallo QTc o inibisce il sistema enzimatico epatico CYP450 2J2, 4F12 o 3A4, quali ad esempio gli agenti antifungini azolici e gli antibiotici macrolidi (vedere paragrafo 4.5). Il trattamento a lungo termine con Ebastina può aumentare il rischio di carie in alcuni pazienti a causa della secchezza delle fauci. I pazienti devono pertanto essere istruiti sull’importanza di un’attenta igiene orale. Poiché esiste un’interazione farmacocinetica con antimicotici del gruppo degli imidazoli, come ketoconazolo e itraconazolo, o con antibiotici macrolidi, come l’eritromicina, e con agenti antitubercolari, come la rifampicina (vedere paragrafo 4.5), si deve prestare attenzione quando si prescrive l’ebastina a soggetti che assumono farmaci appartenenti ai suddetti gruppi.
L’ebastina deve essere somministrata con cautela nei pazienti con grave compromissione epatica (vedere paragrafo 4.2).
Eccipiente/i
Aspartame L’aspartame viene idrolizzato nel tratto gastrointestinale se ingerito per via orale. Uno dei principali prodotti dell’idrolisi è la fenilalanina. Da tenere presente per i pazienti con fenilchetonuria (PKU).
Lattosio È sconsigliata l’assunzione di questo medicinale a pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di lattasi o sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio. Decastin 10 e 20 mg compresse orodispersibili, IT/H/0895/001-002/DC
Sodio Questo medicinale contiene meno di 1 mmol di sodio (23 mg) per compressa, può essere pertanto considerato essenzialmente ‘senza sodio’.
04.5 Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione
Sono state osservate interazioni farmacocinetiche quando l’ebastina è somministrata con ketoconazolo o itraconazolo ed eritromicina. Queste interazioni hanno determinato un aumento delle concentrazioni plasmatiche di ebastina e, in misura minore, di carebastina, che tuttavia non presentano una correlazione con effetti farmacodinamici clinicamente rilevanti.
Sono state osservate interazioni farmacocinetiche durante la somministrazione di ebastina con rifampicina. Queste interazioni possono determinare una diminuzione delle concentrazioni plasmatiche e una riduzione degli effetti antistaminici.
Non sono state segnalate interazioni tra ebastina e teofillina, warfarin, cimetidina, diazepam e alcol.
La somministrazione di ebastina durante i pasti non interferisce con l’effetto clinico del medicinale.
04.6 Gravidanza e allattamento
Fertilità Non sono disponibili dati circa gli effetti dell’ebastina sulla fertilità negli esseri umani.
Gravidanza I dati relativi all’uso dell’ebastina nelle donne in gravidanza sono limitati. Gli studi sugli animali non indicano effetti nocivi diretti o indiretti sulla riproduttività (vedere paragrafo 5.3). In via precauzionale, è preferibile evitare la somministrazione di ebastina in gravidanza.
Allattamento Non è noto se il principio attivo venga escreto nel latte materno. L’alto legame proteico (> 97%) dell’ebastina e del suo principale metabolita, la carebastina, può essere indice di assenza di escrezione del farmaco nel latte materno. Nel ratto è stata dimostrata l’escrezione di ebastina nel latte. In via precauzionale, è preferibile evitare la somministrazione di ebastina durante l’allattamento.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Negli esseri umani, la funzione psicomotoria è stata ampiamente studiata e non è stato riscontrato alcun effetto. Se somministrata alle dosi terapeutiche raccomandate, ebastina non influisce sulla capacità di guidare o di utilizzare macchinari. Tuttavia, in soggetti sensibili che manifestano reazioni insolite all’ebastina, è consigliabile che il paziente sia consapevole delle proprie reazioni prima di guidare o svolgere attività complesse: possono infatti manifestarsi episodi di sonnolenza o capogiri (vedere paragrafo 4.8).
04.8 Effetti indesiderati
In un’analisi aggregata di studi clinici controllati con placebo su 5.708 pazienti trattati con ebastina, le reazioni avverse che si sono manifestate con maggior frequenza sono state secchezza della bocca e sonnolenza. Le reazioni avverse segnalate da studi clinici (n. 460) condotti sui bambini si sono rivelate simili a quelle osservate negli adulti.
La tabella seguente elenca le reazioni avverse rilevate dagli studi clinici e dall’esperienza postmarketing. Decastin 10 e 20 mg compresse orodispersibili, IT/H/0895/001-002/DC
| SOC | Molto comune (≥ 1/10) | Comune (da ≥ 1/100 a < 1/10) | Non comune (da ≥ 1/1.000 a < 1/100) | Raro (da ≥ 1/10.000 a < 1/1.000) | Molto raro (< 1/10.000) | Non note (non definibili sulla base dei dati disponibili) |
| Disturbi del sistema immunitario | Reazioni di ipersensibilità (come anafilassi e angioedema) | |||||
| Disturbi del metabolismo e della nutrizione | Appetito aumentato | |||||
| Disturbi psichiatrici | Nervosismo, insonnia | |||||
| Disturbi neurologici | Mal di testa | Sonnolenza | Capogiri, ipoestesia, disgeusia | Disestesia | ||
| Patologie cardiache | Palpitazioni, tachicardia | |||||
| Patologie respiratorie, toraciche e mediastinich e | Epistassi, faringite, rinite | |||||
| Disturbi gastrointestin ali | Bocca secca | Dolore addominale, vomito, nausea, dispepsia | ||||
| Patologie epatobiliari | Epatite, colestasi, test di funzionalità epatica anormali (transaminasi, gamma-GT, fosfatasi alcalina e bilirubina aumentate) | |||||
| Patologie cutanee e subcutanee | Orticaria, eruzione cutanea, dermatite | Esantema, eczema | ||||
| Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella | Disturbi mestruali | Dismenorrea | ||||
| Disturbi generali | Edema, astenia | |||||
| Esami diagnostici | Peso aumentato |
Decastin 10 e 20 mg compresse orodispersibili, IT/H/0895/001-002/DC
Segnalazione di sospette reazioni avverse
È importante segnalare eventuali sospette reazioni avverse che si dovessero manifestare in seguito all’autorizzazione del medicinale. Consente un monitoraggio continuo del rapporto rischio/beneficio relativo alla somministrazione del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare ogni eventuale sospetta reazione avversa tramite il sistema nazionale di segnalazione https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
04.9 Sovradosaggio
Tossicità
30 mg somministrati a bambini di 2 anni non hanno dato sintomi dopo la dispensazione di carbone. 400 mg ad adolescenti di 18 anni hanno dato un’intossicazione lieve, 600 mg a bambini di 14 anni e 900 mg agli adulti hanno dato un’intossicazione da lieve a moderata.
Sintomi
Studi condotti sull’uso a dosaggio elevato non hanno evidenziato segni o sintomi clinicamente rilevanti nel caso di somministrazioni fino a 100 mg una volta al giorno. Il sovradosaggio può aumentare il rischio di effetti sedativi e antimuscarinici.
Trattamento
Non esiste un antidoto specifico per l’ebastina. Devono essere eseguiti la lavanda gastrica, il monitoraggio delle funzioni vitali, compreso l’ECG, e il trattamento sintomatico. Può essere necessaria una terapia intensiva in caso di comparsa di sintomi a carico del sistema nervoso centrale.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
Gruppo farmacoterapeutico: antistaminici per uso sistemico, altri antistaminici per uso sistemico Codice ATC: R06A X22
L’ebastina è un potente antagonista altamente selettivo dei recettori H per l’istamina, con effetti prolungati e senza effetti anticolinergici.
Proprietà cliniche
I test di provocazione cutanea hanno rivelato un effetto antistaminico statisticamente e clinicamente significativo, che si manifesta 1 ora dopo la somministrazione e dura più di 24 ore.
Studi specifici sugli effetti cardiaci dell’ebastina non hanno evidenziato alcun prolungamento dell’intervallo QT o altri effetti cardiaci indesiderati, in seguito alla somministrazione a soggetti volontari sani nelle dosi raccomandate.
Sebbene non sia stato osservato alcun effetto sull’intervallo QTc conseguente ad un sovradosaggio fino a 60 mg al giorno di ebastina, sovradosaggi da 100 mg al giorno hanno prodotto un aumento statisticamente significativo, ma clinicamente irrilevante, di 10 ms (2,7%).
05.2 Proprietà farmacocinetiche
L’ebastina viene assorbita rapidamente e subisce un ampio metabolismo di primo passaggio in seguito alla somministrazione orale. È quasi totalmente convertita nel metabolita attivo carebastina. In seguito ad una somministrazione orale da 10 mg di ebastina sono stati osservati livelli plasmatici massimi da Decastin 10 e 20 mg compresse orodispersibili, IT/H/0895/001-002/DC
80 a 100 ng/ml di carebastina dopo 2,6 – 4 ore. In seguito ad una singola somministrazione orale da 20 mg di ebastina, sono stati osservati livelli plasmatici massimi del metabolita carebastina mediamente pari a 195 ng/ml dopo 3-6 ore. L’emivita del metabolita è di 15-19 ore, il 66% del quale viene escreto nelle urine sotto forma di metaboliti coniugati. Dopo somministrazione ripetuta di una dose giornaliera da 10 mg, lo stato stazionario con livelli plasmatici da 130-160 ng/ml viene raggiunto dopo 3-5 giorni.
Più del 95% dell’ebastina e della carebastina si lega alle proteine plasmatiche.
Studi in vitro su microsomi epatici umani mostrano che l’ebastina viene metabolizzata in carebastina prevalentemente attraverso i sistemi enzimatici CYP450 (2J2, 4F12 e 3A4). In seguito a somministrazione concomitante con ketoconazolo o eritromicina (entrambi inibitori del CYP450 3A4) sono stati osservati aumenti significativi delle concentrazioni plasmatiche di ebastina e carebastina (vedere paragrafo 4.5).
Non sono stati osservati cambiamenti nella farmacocinetica nei pazienti anziani rispetto ai pazienti giovani.
In pazienti con insufficienza renale lieve, moderata o grave e in pazienti con insufficienza epatica da lieve a moderata, trattati con dosi giornaliere da 20 mg di ebastina, le concentrazioni plasmatiche di ebastina e carebastina sono risultate simili, al primo e quinto giorno di trattamento, a quelle rilevate nei soggetti che si sono sottoposti volontariamente alla sperimentazione.
Nei pazienti con insufficienza renale, l’emivita di eliminazione del metabolita carebastina arriva fino a 23-26 ore. Nei pazienti con insufficienza epatica, l’emivita è di 27 ore.
Nel caso delle compresse di ebastina rivestite con film, se assunte durante i pasti, si verifica un aumento da 1,5 a 2,0 volte del livello plasmatico di carebastina, il principale metabolita attivo dell’ebastina, e un aumento del 50% dell’AUC, mentre la T rimane invariata. Tuttavia, l’efficacia max clinica non è compromessa.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
I dati non clinici emersi nel corso di studi convenzionali su tollerabilità farmacologica, tossicità di dosi ripetute, genotossicità, potenziale cancerogenicità ed effetti negativi sulla funzione riproduttiva, non lasciano prevedere alcun particolare rischio per l’uomo.
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Cellulosa microcristallina Lattosio monoidrato Amido di mais Sodio croscarmelloso Aspartame (E951) Aroma di menta piperita Silice colloidale anidra Magnesio stearato
06.2 Incompatibilità
Non pertinente.
6.3 Durata di conservazione
3 anni Decastin 10 e 20 mg compresse orodispersibili, IT/H/0895/001-002/DC
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Conservare nella confezione originale per proteggere dalla luce.
06.5 Natura e contenuto della confezione
OPA/Al/PVC – Blister staccabili in alluminio Formati:
10 mg: 20 compresse orodispersibili 20 mg: 20 compresse orodispersibili È possibile che in commercio non siano reperibili tutte le tipologie di formato.
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Nessuna indicazione particolare. Il medicinale non utilizzato o eventuali rifiuti derivati devono essere smaltiti secondo la normativa locale vigente.
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
Laboratorio Chimico Deca Dr. Capuani S.r.l. Via Giotto 1, 30172 Venezia Italia
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
Decastin 10 mg, 20 compresse orodispersibili in Blister Opa/Al/Pvc/Al AIC N. 049636018 Decastin 20 mg, 20 compresse orodispersibili in Blister Opa/Al/Pvc/Al AIC N. 049636020
