Femseven 100
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Femseven 100: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)
01.0 Denominazione del medicinale
FEMSEVEN 100
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
Un cerotto transdermico contiene 3 mg di estradiolo emiidrato che rilascia 100 mcg di estradiolo in 24 ore. La superficie di rilascio è di 30 cm² .
03.0 Forma farmaceutica
Cerotto transdermico.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Terapia sostitutiva ormonale per il trattamento dei sintomi della menopausa quali:
disturbi vasomotori quali vampate di calore e sudori;
altri sintomi correlati a carenza estrogenica come atrofia urogenitale, incontinenza urinaria, disturbi del sonno, cambiamenti di umore.
Terapia di seconda scelta per la prevenzione dell’osteoporosi in donne in postmenopausa, ad alto rischio di future fratture che presentano intolleranze o controindicazioni specifiche ad altri farmaci autorizzati per prevenzione dell’osteoporosi.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
Adulti ed anziani
Nelle donne con utero intatto è essenziale associare un progestinico per almeno dieci giorni per ogni ciclo.
FemSeven 100 deve essere applicato una volta alla settimana in modo continuo; dopo 7 giorni sostituire il cerotto applicandone uno nuovo.
La terapia inizia con un cerotto di FemSeven 50 (che rilascia 50 mcg di estradiolo in 24 ore). Se dopo i primi mesi la dose prescritta non elimina i sintomi della menopausa, la dose deve essere adattata usando FemSeven 100.
Non superare la dose massima di 100 mcg al giorno.
Se dovessero comparire segni persistenti di sovradosaggio come ad es. tensione mammaria, la dose deve essere ridotta.
Non applicare il cerotto per due volte consecutive sulla stessa zona della pelle. Si raccomanda di scegliere le zone al di sotto della vita dove la pelle ha minor tendenza a formare pieghe come ad es. glutei, fianchi o addome.
FemSeven 100 non deve essere applicato sul seno o nelle zone limitrofe.
Il cerotto va applicato sulla pelle pulita, asciutta, sana ed intatta, non appena rimosso dal suo involucro.
Applicare il cerotto rimuovendo entrambe le parti della pellicola protettiva; premere il cerotto sulla pelle per almeno 30 secondi (il calore è essenziale per assicurare il massimo potere adesivo). Se parte o l’intero cerotto dovessero staccarsi prematuramente (prima dei 7 giorni), rimuovere il cerotto e sostituirlo con uno nuovo (per favorire la compliance si suggerisce alla paziente di cambiarlo in seguito il giorno già precedentemente programmato).
Bambini
Il prodotto è controindicato.
04.3 Controindicazioni
FemSeven 100 è controindicato in caso di:
gravidanza accertata o presunta o durante l’allattamento;
accertato o sospetto carcinoma mammario;
accertata o presunta neoplasia estrogeno-dipendente;
emorragie vaginali di origine non accertata;
forme severe di endometriosi;
malattia epatica acuta o cronica, grave insufficienza epatica o in pazienti con storiadi patologie epatiche dove i test di funzionalità epatica dimostrano un mancato ritomo alla normalità. Sindrome di Rotor e Sindrome di Dubin-Johnson;
tromboembolismo venoso accertato (trombosi venosa profonda, embolia polmonare) negli ultimi 2 anni;
storia di tromboembolismo venoso ricorrente o malattia trombofilica nota in pazienti non in terapia anticoagulante (vedere Speciali Avvertenze e Precauzioni per l’uso);
grave insufficienza renale;
ipersensibilità accertata al principio attivo o ad uno degli eccipienti.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
Prima di iniziare o riprendere la terapia ormonale sostitutiva (HRT), deve essere raccolta una dettagliata anamnesi personale e familiare, e deve essere effettuato un attento esame obiettivo generale e ginecologico, tenendo in considerazione le controindicazioni e le avvertenze per l>’uso. Durante la terapia, si raccomanda di effettuare periodici controlli, di frequenza e tipologia adattate alla singola paziente, nonché di eseguire esami di follow-up del seno e/o mammografie secondo quanto normalmente previsto per una corretta prevenzione, con le opportune variazioni in accordo alle necessità cliniche individuali.
In un riesame dei dati originali di 51 studi epidemiologici viene riferito un aumento da lieve a moderato della probabilità di insorgenza di cancro al seno in donne in terapia estrogenica sostitutiva in atto o recentemente effettuata. Tali risultati possono essere stati determinati da una diagnosi più precoce, da un reale effetto della terapia estrogenica sostitutiva o da una combinazione di entrambe. La probabilità di insorgenza di cancro al seno è risultata aumentare con la durata della terapia ed è ritornata ai valori precedenti la terapia entro 5 anni dall’interruzione della stessa. I tumori al seno diagnosticati nelle pazienti in terapia ormonale sostitutiva (HRT) in corso o effettuata recentemente sono risultati avere inferiori probabilità di diffusione rispetto a quelli riscontrati in pazienti non in terapia.
In assenza di terapia estrogenica sostitutiva, l’incidenza di cancro al seno in donne di età compresa tra 50 e 70 anni è di circa 45 casi su 1.000; questa percentuale aumenta con l’età.
È stato stimato che tra le pazienti in terapia estrogenica sostitutiva per 5 – 15 anni, in relazione all’età di inizio della terapia ed alla durata del trattamento, il numero di casi aggiuntivi di cancro al seno sarà dell’ordine di 2-12 ogni 1000 donne.
Se una o più delle seguenti condizioni è presente, oppure risulta positiva la relativa anamnesi e/o se ne è verificato aggravamento in gravidanza o durante precedenti trattamenti ormonali benefici della terapia devono essere valutati in rapporto ai possibili rischi. In questi casi la paziente deve essere tenuta sotto stretto controllo. Si deve tenere in considerazione che queste condizioni possono, in rari casi, ripresentarsi o aggravarsi durante la terapia con FemSeven 100:
Epilessia, Diabete, Ipertensione,
Storia di endometriosi,
Insufficienza epatica o renale di grado lieve o moderato,
Patologia benigna del seno,
Porfiria,
Otosclerosi,
Fibromi uterini,
Tumori ipofisari,
Significativa storia familiare di cancro alla mammella (vedere sopra),
Storia di patologie tromboemboliche o presenza di fattori di rischio (vedere di seguito).
Studi epidemiologici hanno indicato che la terapia ormonale sostitutiva (HRT) è associata con un rischio relativo più elevato di sviluppare tromboembolismo venoso (VTE), ad esempio trombosi venosa profonda o embolia polmonare. Tali studi>mostrano un incremento di rischio di 2-3 volte per le pazienti in terapia nei confronti delle donne non in terapia, che per donne senza patologie concomitanti equivale ad 1 – 2 casi in più di VTE ogni 10.000 pazienti per anno di terapia con HRT. La possibilità che tale patologia si manifesti è più alta durante il primo anno di terapia estrogenica sostitutiva che non negli anni successivi.
I fattori di rischio comunemente riconosciuti per la trombosi venosa profonda includono anamnesi positiva personale o familiare, obesità significativa (Indice di massa corporea > 30 kg/m² ) e lupus eritematoso sistemico (LES). Non esiste un ‘opinione univoca sul ruolo delle vene varicose nel tromboembolismo venoso (VTE)./p>
L’impiego di terapia estrogenica sostitutiva in pazienti con storia di tromboembolismo venoso ricorrente o di stati trombofilici noti e che sono in terapia anticoagulante richiede un ‘attenta valutazione del rapporto rischio-beneficio(vedere anche le Controindicazioni).
La presenza di una storia personale o familiare significativa di tromboembolismo ricorrente o di aborto spontaneo ricorrente deve essere indagata per escludere un’eventuale predisposizione trombofilica.
Finché non si è raggiunta una diagnosi certa o si sia iniziato un trattamento anticoagulante, l’impiego di terapia estrogenica sostitutiva in tali pazienti deve essere considerato controindicato.
Il rischio di tromboembolismo venoso può essere temporaneamente aumentato a causa di una prolungata immobilizzazione, per un grave trauma o un intervento chirurgico importante. Una scrupolosa profilassi per evitare episodi di tromboembolismo venoso (VTE) deve essere effettuata dopo interventi chirurgici, come indicato d’altronde per tutti i pazienti a seguito di interventi chirurgici significativi.
Quando è indispensabile una prolungata immobilizzazione a seguito di intervento chirurgico, in particolare chirurgia addominale od ortopedica agli arti inferiori, può essere opportuno, se possibile, sospendere temporaneamente la terapia estrogenica sostitutiva da 4 a 6 settimane prima dell’intervento stesso.
Se il tromboembolismo venoso si manifesta dopo avere iniziato la terapia, il farmaco deve essere sospeso.
In presenza di un potenziale sintomo tromboembolico (ad esempio rigonfiamento doloroso di una gamba, dolore improvviso al petto, dispnea) le pazienti devono immediatamente contattare il medico.
I dati pubblicati non mostrano un aumento del rischio di infarto del miocardio e di ictus in donne apparentemente sane in terapia sostitutiva estrogenica, con i bassi dosaggi generalmente prescritti.
Se dopo aver iniziato la terapia si manifestassero ittero, cefalee assimilabili ad emicranie, disturbi della vista o aumento significativo della pressione arteriosa, sospendere il trattamento finché non sia accertata la causa dei disturbi.
Studi epidemiologici mostrano che la terapia sostitutiva ormonale protratta per cinque o più anni riduce fino al 50% l’incidenza delle fratture ossee; i dati relativi al beneficio di trattamenti superiori ai dieci anni attualmente sono limitati. Sarà necessario valutare attentamente il rapporto rischio/beneficio per trattamenti superiori a 5-10 anni.
FemSeven 100 non è un contraccettivo, né ripristina la fertilità. Si raccomanda l’uso di contraccettivi di tipo non ormonale in caso di somministrazione di FemSeven 100 in associazione con un progestinico a donne con utero intatto e potenzialmente fertili. La comparsa di emorragie improvvise e ripetute deve essere esaminata anche con biopsia dell’endometrio.
L’uso di estrogeni può influenzare i risultati di alcuni test di funzionalità endocrina ed epatica.
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
Farmaci induttori degli enzimi epatici come ad es. barbiturici, carbamazepina, rifampicina, fenilbutazone, meprobamato ed idantoine riducono l’attività degli estrogeni. Non si conosce se ciò sia rilevante per formulazioni transdermiche a base di estrogeni, che non subiscono effetto di primo passaggio epatico.
04.6 Gravidanza e allattamento
È improbabile che l’uso accidentale di FemSeven 100 durante la gravidanza e durante l’allattamento causi effetti indesiderati, in quanto con il cerotto transdermico vengono raggiunti solo livelli fisiologici di estradiolo. Non ci sono dati in letteratura sul rischio di malformazioni embrionali o fetali.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
I dati clinici sulla terapia estrogenica non evidenziano che FemSeven 100 possa avere effetti sulla capacità delle pazienti di guidare e sull’uso di macchine.
04.8 Effetti indesiderati
Sono stati segnalati i seguenti effetti collaterali:
– a livello della cute: eritema, con o senza prurito, si verifica con una certa frequenza nel sito di applicazione. Questi sintomi scompaiono solitamente due o tre giorni dopo la rimozione del cerotto. In circa l’1-2% dei casi le reazioni della cute possono essere gravi. Sono stati riportati inoltre casi di iperpigmentazione.
– a livello del tratto urogenitale: perdite ematiche – sanguinamento vaginale. Il trattamento con estrogeni non associato ad un progestinico può indurre iperplasia dell’endometrio se somministrato a donne con utero intatto. In questi casi deve essere associata una terapia ciclica con un progestinico.
– a livello di sistema endocrino: tensione mammaria.
– a livello del tratto gastrointestinale: nausea, crampi addominali, meteorismo.
– a livello del sistema nervoso centrale: cefalea, emicrania; vertigini.
– a livello del sistema cardiovascolare: tromboembolismo venoso, ad esempio episodi di trombosi venosa profonda alle gambe o pelvica ed embolia polmonare sono più frequenti nelle pazienti in terapia estrogenica sostitutiva in confronto alle pazienti non in trattamento. Per ulteriori informazioni, confrontare le sezioni 4.3 Controindicazioni e 4.4 Avvertenze e precauzioni per l’uso. Raramente: aumento della pressione arteriosa.
Sono stati segnalati inoltre crampi agli arti inferiori (non correlati con malattia tromboembolica e solitamente di breve durata, 3-6 settimane; se i sintomi persistono la dose di estrogeno deve essere ridotta); raramente edema e/o cambiamento del peso corporeo.
04.9 Sovradosaggio
Il modo di somministrazione rende improbabile il verificarsi di sovradosaggio significativo; comunque in caso di sovradosaggio è necessario rimuovere il cerotto dalla cute.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
L’estradiolo, prodotto in età fertile in prevalenza dal follicolo ovarico, è l’estrogeno più attivo a livello recettoriale. Dopo la menopausa, cessata la funzionalità ovarica, una piccola quantità di estradiolo viene sintetizzata a partire dall’estrone a livello epatico e dal tessuto adiposo.
In molte donne la carenza di estradiolo ovarico causa disturbi vasomotori e termoregolatori (vampate di calore), disturbi del sonno, anche atrofia delle mucose e degli altri tessuti dell’apparato urogenitale. Come conseguenza della carenza estrogenica, in molte donne in età post-menopausale si manifesta osteoporosi specialmente a carico della colonna vertebrale. Questi effetti possono essere in gran parte evitati con la terapia sostitutiva estrogenica.
La somministrazione di estrogeni esogeni in donne in post-menopausa ha dimostrato diminuire le lipoproteine a bassa densità (LDL) potenzialmente arterogeniche e di aumentare le lipoproteine protettrici ad alta densità (HDL). L’effetto della terapia ormonale sostitutiva sul profilo lipidico può variare a seconda del derivato estrogenico utilizzato.
Inoltre gli estrogeni favoriscono l’attività degli osteoblasti rispetto a quella degli osteoclasti.
Alcuni studi epidemiologici hanno dimostrato che questa attività favorisce una riduzione della perdita ossea in donne in post-menopausa. Fattori come menopausa precoce, familiarità all’osteoporosi, una terapia recente e prolungata a base di corticosteroidi, eccessivo consumo di sigarette ed una struttura ossea fragile sembrano correlati con l’insorgenza di osteoporosi post-menopausale.
La terapia sostitutiva estrogenica dovrebbe essere presa in considerazione nelle pazienti considerate a rischio di osteoporosi. La terapia può essere iniziata in qualsiasi momento, ma per avere il massimo effetto va iniziata al più presto dopo l’inizio della menopausa.
05.2 Proprietà farmacocinetiche
FemSeven 100 raggiunge un livello terapeutico di estradiolo 3 ore dopo l’applicazione e lo mantiene per tutto l’intervallo di applicazione (7 giorni). Dopo la rimozione del cerotto, i livelli di estradiolo ritornano ai valori basali entro 24 ore.
Con la somministrazione a livello transdermico di FemSeven 100 si evita l’effetto di primo passaggio epatico e l’estradiolo raggiunge il circolo ematico direttamente in forma immodificata ed a livelli fisiologici.
Con l’uso di FemSeven 100 i livelli di estradiolo raggiunti sono sovrapponibili a quelli fisiologici della fase follicolare precoce.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
Nessun effetto collaterale può essere previsto dagli studi di tossicologia animale oltre a quelli documentati per l’uso umano di estradiolo.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Parete dorsale: strato trasparente di polietilene tereftalato (PET).
Matrice adesiva: copolimero di stirene-isoprene-stirene, esteri di glicerina di resine completamente idrogenate.
06.2 Incompatibilità
Nessuna conosciuta.
06.3 Periodo di validità
2 anni
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Non conservare al di sopra di 30°C.
06.5 Natura e contenuto della confezione
Il confezionamento primario consiste in una bustina sigillata, di foglio laminare di carta per alimenti/polietilene/alluminio/etilene copolimero.
Confezioni: astuccio da 1, 4, 8, 9 e 12 cerotti.
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Dopo la rimozione del cerotto dalla bustina plastificata, staccare le due parti dallo strato protettivo. Cercare di evitare di toccare la matrice adesiva. Attaccare la parte adesiva dal basso verso l’alto sul gluteo destro o sinistro in una zona di pelle pulita ed asciutta. Premere il cerotto sulla pelle con il palmo della mano per almeno 30 secondi, per garantire la massima adesività alla pelle.
Si raccomanda che i siti di applicazione siano puliti, asciutti ed in aree della pelle intatte nella zona al di sotto della vita. FemSeven 100 non deve essere applicato sul seno o nelle zone limitrofe. Dopo aver rimosso il cerotto esaurito, ripiegarlo e buttarlo via con i rifiuti solidi.
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
Bracco S.p.A. – Via E. Folli, 50 – Milano
Su Licenza Merck KGaA Darmstadt (Germania)
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
FemSeven 100 – 4 cerotti transdermici 30 cm² (100 mcg/die) – A.I.C. 029966064/M
FemSeven 100 – 12 cerotti transdermici 30 cm² (100 mcg/die) – A.I.C. 029966052/M
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
03.03.1999 / 14.12.2000
10.0 Data di revisione del testo
Dicembre 2003
FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)
- Armonil cerotti transdermici – 8 Cer Trans 25 mcg/24 H
- Armonil-septem 25 mcg /24 ore, cerotto transdermico – 4 Cer 25 mcg/24 H
- Armonil-septem 50 mcg/24 ore – 4 Cer 50 mcg/24 H
- Climara – 4 Cerotti Transderm
- Dermestril – 8 Cer 25 mcg/24 H
- Dermestril – septem 25 mcg /24 ore, cerotto transdermico – 4 Cer25 mcg/24
- Dermestril septem 75 microgrammi/24 ore, cerotto transdermico – 4 Cer75 mcg/24
- Dermestril-septem 50 mcg /24 ore, cerotto transdermico – 4 Cer50 mcg/24
- Epiestrol – 8 Cer Transd100 mcg/24
- Estraderm mx cerotto transdermico – 8 Cer 25 mcg/die
- Estreva 0,1% gel – Gel 1 fl 50 G 0,1%
- Estring 7 5 mcg 24 ore dispositivo vaginale 1 dispositivo – 1 Disp 7,5 mcg/24 H
- Femseven 50 mcg cerotto – 4 Cer Transd 15 Cm2
- Ginaikos 1,5 mg gel – Gel 28 Bust 1,5 mg
- Sandrena 1 mg gel – Gel 28 Cont Mono 1 G
- Vagifem 10 microgrammi compresse vaginali – 18 Cpr Vag 10 mcg