Recigar
Recigar (Citisina)
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Recigar: ultimo aggiornamento pagina: (Fonte: scheda tecnica ufficiale AIFA (PDF))
Se sei un paziente, consulta anche il Foglietto Illustrativo (Bugiardino) di Recigar
01.0 Denominazione del medicinale
Recigar 1,5 mg compresse rivestite con film
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
Ogni compressa contiene 1,5 mg di citisiniclina, nota anche come citisina.
Eccipiente con effetti noti: Ogni compressa contiene 0,12 mg di aspartame.
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
03.0 Forma farmaceutica
Compressa rivestita con film. Compresse rotonde, biconvesse, di colore verde chiaro o verdastre, rivestite con film, con un diametro di 5 mm.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Cessazione dell’abitudine al fumo e riduzione del desiderio di nicotina nei fumatori che vogliono smettere di fumare. L’uso del medicinale Recigar consente di ridurre gradualmente la dipendenza dalla nicotina e disabituare dal fumo di tabacco senza sintomi di astinenza da nicotina (ad es. umore depresso, irritabilità, ansia, difficoltà di concentrazione, insonnia, aumento dell’appetito). Lo scopo del trattamento con Recigar è la cessazione permanente dell’uso di prodotti contenenti nicotina.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
Posologia Una confezione di Recigar (100 compresse) è sufficiente per un ciclo di trattamento completo. La durata della terapia è di 25 giorni.
Recigar deve essere assunto secondo il seguente schema:
| Giorni di trattamento | Dosaggio raccomandato | Dose massima raccomandata |
| Dal 1° al 3° giorno | 1 compressa ogni 2 ore | 6 compresse |
| Dal 4° al 12° giorno | 1 compressa ogni 2,5 ore | 5 compresse |
| Dal 13° al 16° giorno | 1 compressa ogni 3 ore | 4 compresse |
| Dal 17° al 20° giorno | 1 compressa ogni 5 ore | 3 compresse |
| Dal 21° al 25° giorno | 1-2 compresse al giorno | fino a 2 compresse |
Il fumatore deve smettere di fumare completamente non più tardi del 5° giorno di trattamento. Dopo la cessazione dell’abitudine al fumo, la persona che assume Recigar non deve fumare nemmeno una sola
1/7 sigaretta. Ciò è essenziale per ottenere il successo della terapia. In caso di insuccesso del trattamento, questo deve essere interrotto e può essere ripreso dopo 2-3 mesi.
Popolazioni particolari (compromissione renale, compromissione epatica) Non c’è esperienza clinica con Recigar in pazienti con compromissione renale o epatica, pertanto l’uso del prodotto non è raccomandato in questa popolazione.
Popolazione anziana A causa dell’esperienza limitata, l’uso di Recigar non è raccomandato nei pazienti anziani al di sopra dei 65 anni di età.
Popolazione pediatrica La sicurezza e l’efficacia di Recigar nelle persone al di sotto dei 18 anni di età non sono state stabilite. L’uso di Recigar non è raccomandato nelle persone al di sotto dei 18 anni di età.
Modo di somministrazione Recigar deve essere assunto per via orale con una quantità adeguata di acqua.
04.3 Controindicazioni
- Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.
- Angina instabile.
- Anamnesi di infarto miocardico recente.
- Aritmie significative dal punto di vista clinico.
- Anamnesi di ictus recente.
- Gravidanza e allattamento.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
Recigar deve essere assunto solo da coloro che hanno seriamente intenzione di disintossicarsi dalla nicotina. I pazienti devono essere a conoscenza che la somministrazione simultanea del farmaco e il fumo o l’uso di prodotti contenenti nicotina potrebbero portare a reazioni avverse da nicotina aggravate.
Recigar deve essere assunto con cautela in caso di cardiopatia ischemica, insufficienza cardiaca, ipertensione, feocromocitoma, aterosclerosi e altre patologie vascolari periferiche, ulcera gastrica e duodenale, malattia da reflusso gastroesofageo, ipertiroidismo, diabete, alcune forme di schizofrenia, compromissione renale ed epatica.
Anamnesi di disturbi psichiatrici L’interruzione del fumo, con o senza farmacoterapia, è stata associata ad una esacerbazione di malattia psichiatrica preesistente (ad es. depressione). Si deve fare attenzione nei pazienti che hanno un’anamnesi di malattia psichiatrica e i pazienti devono essere consigliati di conseguenza. Un umore depresso, che raramente include idea suicida e tentato suicidio, può essere un sintomo di astinenza da nicotina. Il clinico deve essere a conoscenza della possibile comparsa di sintomi neuropsichiatrici gravi in pazienti che tentano di smettere di fumare con o senza trattamento.
Donne in età fertile Le donne in età fertile devono usare misure contraccettive altamente efficaci durante la terapia con Recigar (vedere paragrafi 4.5 e 4.6).
Recigar contiene aspartame. Questo medicinale contiene 0.12 mg di aspartame per compressa.
2/7 Aspartame è una fonte di fenilalanina.
04.5 Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione
Recigar non deve essere usato con farmaci anti-tubercolotici. Non ci sono dati clinici su interazioni significative con altri farmaci.
I pazienti devono essere a conoscenza che la somministrazione simultanea del farmaco e il fumo o l’uso di prodotti contenenti nicotina potrebbero portare a reazioni avverse da nicotina aggravate (vedere paragrafo 4.4).
Contraccettivi ormonali Non è attualmente noto se Recigar possa ridurre l’efficacia dei contraccettivi ormonali ad azione sistemica. Pertanto le donne che usano contraccettivi ormonali ad azione sistemica devono aggiungere un secondo metodo contraccettivo di barriera.
Smettere di fumare Gli idrocarburi policiclici aromatici contenuti nel fumo di tabacco inducono il metabolismo dei farmaci metabolizzati da CYP 1A2 (e eventualmente da CYP 1A1). Quando un fumatore smette di fumare ciò può dar luogo a un metabolismo più lento e a un conseguente aumento dei livelli ematici di questi farmaci. Ciò è di potenziale importanza clinica per i prodotti con finestra terapeutica ridotta, ad es. teofillina, tacrina, clozapina e ropinirolo. Con l’interruzione del fumo anche la concentrazione plasmatica di altri medicinali metabolizzati in parte da CYP1A2 ad es. imipramina, olanzapina, clomipramina e fluvoxamina possono aumentare, anche se i dati a supporto sono carenti e il possibile significato clinico di questo effetto per questi farmaci non è noto. Dati limitati indicano che anche il metabolismo di flecainide e pentazocina può essere indotto dal fumo.
04.6 Gravidanza e allattamento
Gravidanza Non ci sono dati o ci sono dati limitati provenienti dall’uso di citisiniclina nelle donne in gravidanza. Gli studi animali sono insufficienti rispetto alla tossicità per la riproduzione (vedere paragrafo 5.3). Recigar è controindicato durante la gravidanza poiché può attraversare la placenta (vedere paragrafo 4.3).
Allattamento I dati chimico-fisici indicano l’escrezione di citisiniclina nel latte materno. Recigar è controindicato durante l’allattamento (vedere paragrafo 4.3).
Fertilità Non ci sono dati sugli effetti di Recigar sulla fertilità.
Donne in età fertile Le donne in età fertile devono usare misure contraccettive altamente efficaci durante la terapia con Recigar (vedere paragrafi 4.5 e 4.4). Le donne che usano contraccettivi ormonali ad azione sistemica devono aggiungere un secondo metodo di contraccettivo di barriera.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Recigar non altera la capacità di guidare veicoli e di usare macchinari.
04.8 Effetti indesiderati
3/7 Gli studi clinici e l’esperienza pregressa con l’uso di prodotti contenenti citisiniclina indicano una buona tollerabilità. La percentuale di pazienti che hanno interrotto il trattamento a causa di reazioni avverse è stata del 6-15,5% e negli studi controllati è stata comparabile alla percentuale di pazienti che hanno interrotto il trattamento nel gruppo placebo. Solitamente sono state osservate reazioni avverse da lievi a moderate, più frequentemente riguardo al tratto gastrointestinale. La maggioranza delle reazioni avverse si sono verificate all’inizio della terapia e si sono risolte durante il trattamento. Questi sintomi potrebbero anche essere il risultato della cessazione del fumo, più che dell’uso del farmaco.
Tutte le reazioni avverse sotto elencate sono riportate in base alla classificazione per sistema ed organo e alla frequenza di insorgenza negli studi clinici. La frequenza dell’insorgenza è definita come segue:
Molto comune (≥1/10), Comune (≥1/100, <1/10), Non comune (≥1/1 000, <1/100), Raro (≥1/10 000, <1/1000), Molto raro (<1/10 000), Non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).
Disturbi del metabolismo e della nutrizione:
molto comune: alterazione dell’appetito (principalmente aumento), aumento di peso.
Patologie del sistema nervoso:
molto comune: capogiro, irritabilità, cambiamento di umore, ansia, disturbi del sonno (insonnia, sonnolenza, letargia, sogni anormali, incubi), cefalea comune: difficoltà di concentrazione non comune: sensazione di pesantezza alla testa, libido diminuita.
Patologie dell’occhio:
non comune: lacrimazione.
Patologie cardiache:
molto comune: tachicardia comune: frequenza cardiaca bassa.
Patologie vascolari:
molto comune: ipertensione.
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche:
non comune: dispnea, espettorato aumentato.
Patologie gastrointestinali:
molto comune: bocca secca, diarrea, nausea, alterazione dei sapori, bruciore di stomaco, stipsi, vomito, dolore addominale (soprattutto nella parte alta dell’addome) comune: distensione addominale, bruciore alla lingua non comune: salivazione eccessiva.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo:
molto comune: eruzione cutanea non comune: sudorazione, ridotta elasticità cutanea.
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo:
molto comune: mialgia.
Patologie generali e condizioni relative alla sede di somministrazione:
molto comune: stanchezza comune: malessere non comune: stanchezza.
Esami diagnostici:
non comune: livelli aumentati di transaminasi sierica. 4/7 Segnalazione delle reazioni avverse sospette La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
04.9 Sovradosaggio
Nel sovradosaggio con Recigar si osservano sintomi tipici dell’intossicazione da nicotina. I sintomi del sovradosaggio includono nausea, vomito, frequenza cardiaca aumentata, fluttuazioni della pressione arteriosa, disturbi respiratori, disturbi visivi, convulsioni cloniche. In tutti i casi di sovradosaggio, devono essere intraprese le procedure standard previste per l’avvelenamento acuto; deve essere eseguita una lavanda gastrica e si deve controllare la diuresi con infusione di fluidi e diuretici. Se necessario, possono essere usati farmaci anti-epilettici che agiscono sul sistema cardiovascolare e stimolano la respirazione. Si deve monitorare la respirazione, la pressione arteriosa e la frequenza cardiaca.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
Categoria farmacoterapeutica: farmaci usati nella dipendenza da nicotina, codice ATC: N07BA04
L’uso di Recigar consente la graduale riduzione della dipendenza da nicotina attenuando i sintomi di astinenza.
Il principio attivo di Recigar è la citisiniclina, un alcaloide di origine vegetale (che si trova, tra gli altri, nei semi di maggiociondolo, genere Laburnum), con una struttura chimica simile alla nicotina, che esercita un effetto sui recettori nicotinici per l’acetilcolina. L’azione della citisiniclina è simile a quella della nicotina, ma è generalmente più debole. La citisiniclina compete con la nicotina per gli stessi recettori e gradualmente spiazza la nicotina a causa del suo legame più forte. Ha una capacità inferiore di stimolare i recettori nicotinici, principalmente il sottotipo α β (è il loro agonista parziale) e passa nel sistema nervoso centrale in 4 2 misura inferiore rispetto alla nicotina. Si ipotizza che nel sistema nervoso centrale la citisiniclina agisca sul meccanismo coinvolto nella dipendenza da nicotina e sul rilascio dei neurotrasmettitori. Previene l’attivazione completa nicotina-dipendente del sistema mesolimbico dopaminergico e aumenta moderatamente il livello di dopamina nel cervello, e questo dà sollievo ai sintomi centrali dell’astinenza da nicotina. Nel sistema nervoso periferico, citisiniclina stimola e poi causa la paralisi dei gangli autonomici del sistema nervoso, causa una stimolazione riflessa della respirazione e della secrezione delle catecolamine dalla parte centrale della ghiandola surrenale, aumenta la pressione arteriosa e previene i sintomi periferici di astinenza da nicotina. Consente di ridurre gradualmente la dipendenza da nicotina e disabituare dal fumo di tabacco senza causare sintomi di astinenza.
05.2 Proprietà farmacocinetiche
Farmacocinetica negli animali:
Dopo somministrazione orale di citisiniclina marcata nei topi a dosi di 2 mg/kg, il 42% della dose somministrata è stata assorbita. La concentrazione massima di citisiniclina nel sangue è stata osservata dopo 120 minuti, ed entro 24 ore il 18% della dose è stata escreta nelle urine. L’emivita di citisiniclina, determinata dopo somministrazione endovenosa, è stata di 200 minuti. Quasi 1/3 della dose somministrata per via endovenosa è stata escreta nelle urine in 24 ore e il 3% della dose entro 6 ore con le feci. Le concentrazioni più elevate di farmaco sono state osservate nel fegato, nelle ghiandole surrenali e nei reni. Dopo somministrazione endovenosa, la concentrazione della citisiniclina nella bile è stata 200 volte più elevata che nel sangue. 5/7 Un livello costante di concentrazione di citisiniclina nel sangue è stata raggiunta in due fasi dopo somministrazione percutanea nel coniglio. La prima fase è durata 24 ore e la seconda fase per i successivi tre giorni. Nella prima fase, il tasso di assorbimento e il livello ematico del farmaco sono stati due volte più elevati rispetto alla seconda fase. Il volume di distribuzione (Vd) nel coniglio dopo somministrazione orale ed endovenosa è stata rispettivamente di 6,21 l/kg e 1,02 l/kg.
Dopo somministrazione sottocutanea di 1 mg/kg di citisiniclina nei maschi di ratto, la concentrazione ematica è stata 516 ng/ml, e la concentrazione nel cervello è stata 145 ng/ml. La concentrazione nel cervello è stata inferiore del 30% rispetto alla concentrazione ematica. In esperimenti simili con la nicotina somministrata per via sottocutanea, la concentrazione di nicotina nel cervello è stata il 65% della concentrazione ematica.
Farmacocinetica nell’uomo:
Le proprietà farmacocinetiche di citisiniclina sono state testate dopo una singola dose orale (1 compressa rivestita con film) in 36 volontari sani.
Dopo somministrazione orale, la citisiniclina è stata rapidamente assorbita nel tratto gastrointestinale. La concentrazione plasmatica massima media di 15,55 ng/ml è stata raggiunta dopo una media di 0,92 ore. Citisiniclina è stata poco metabolizzata. Il 64% della dose è stata escreta in forma immodificata nelle urine entro 24 ore. L’emivita media nel plasma è stata di circa 4 ore. Il tempo medio di permanenza (MRT) è stato di circa 6 ore.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
I dati preclinici non rivelano rischi particolari per l’uomo sulla base di studi convenzionali di farmacologici di sicurezza, tossicità a dosi ripetute, genotossicità, tossicità della riproduzione e dello sviluppo. L’indice terapeutico stimato in studi sperimentali nel topo, nel ratto e nel cane è ampio.
Nella cavia, dopo singola somministrazione di citisiniclina, non sono stati dimostrati disturbi della funzione cardiaca. Studi di tossicità a dosi ripetute nel topo, nel ratto e nel cane non hanno mostrato tossicità significativa in relazione a ematopoiesi, mucosa gastrica, reni, fegato e altri organi interni. Studi su cellule isolate del fegato e dei reni non hanno mostrato tossicità significativa di citisiniclina rispetto alla nicotina, ad eccezione di una tossicità più pronunciata nel test di perossidazione lipidica, che può essere correlata al fatto che la citisiniclina non subisce una biotrasformazione significativa negli epatociti.
Citisiniclina non è risultata genotossica nel topo. Non c’è stata evidenza di embriotossicità di citisiniclina nel ratto. Studi su embrioni di pollo non hanno rivelato effetti teratogeni. Effetti embriotossici sono stati dimostrati in embrioni di pollo esposti alla citisiniclina a dosi massime e a dosi superiori alle dosi massime raccomandate nell’uomo.
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Nucleo della compressa: ipromellosa, mannitolo, amido di mais, magnesio alluminio silicato tipo A, silice colloidale anidra, magnesio stearato, acqua depurata.
Rivestimento: AquaPolish P green [ipromellosa (E464), cellulosa microcristallina (E460), talco (E553b), glicerolo (E422), titanio diossido (E171), giallo chinolina lacca d’alluminio (E104), indaco carmino (blue2) lacca d’alluminio (E132)], aroma mentolo in polvere SC552873, aspartame.
06.2 Incompatibilità
6/7 Non pertinente.
06.3 Periodo di validità
3 anni.
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Conservare nella confezione originale per proteggere il medicinale dalla luce. Questo medicinale non richiede alcuna temperatura particolare di conservazione.
06.5 Natura e contenuto della confezione
La confezione contiene 100 compresse rivestite con film in blister in PVC/PVDC/alluminio.
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Il medicinale non utilizzato e i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
Adamed S.r.l. -Via G. Mazzini, 20 – 20123 Milano – Italia
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
AIC n. 049451014 – “1,5 mg compresse rivestite con film” 100 compresse in blister PVC/PVDC/AL
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
Data della prima autorizzazione: Gennaio 2024
10.0 Data di revisione del testo
7/7
