Suralgan: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

sintomatologia infiammatoria delle infezioni delle vie respiratorie: angine, faringiti, laringiti, sinusiti, otiti, ecc.;flebiti superficiali e flebosclerosi;stati post-operatori (chirurgia generale e specialistica) e post-traumatici;distorsioni e fratture;affezioni reumatiche infiammatorie e degenerative (poussées infiammatorie dell’artrosi, periartriti, tendiniti, tenosinoviti, miositi, artrite reumatoide, spondilite anchilosante, ecc.).

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Una compressa due volte al giorno, pari a 600 mg/die. Da somministrarsi durante i pasti.

Nel trattamento di pazienti anziani la posologia deve essere attentamente stabilita dal Medico che dovrà valutare una eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati.

04.3 Controindicazioni

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Ulcera peptica in fase attiva. Ipersensibilità individuale accertata verso il prodotto. L’uso di Suralgan è controindicato inoltre in quei pazienti che a seguito di somministrazione di acido acetilsalicilico o di altri antiinfiammatori non steroidei abbiano manifestato crisi di asma, orticaria o rinite.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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In caso di infiammazione di origine infettiva, Suralgan sarà utilizzato in associazione al trattamento specifico antiinfettivo.

Suralgan deve essere somministrato con cautela a pazienti con precedenti di malattie emorragiche e di ulcera peptica o a pazienti con affezioni del tratto gastroenterico superiore o con grave insufficienza epatica e/o renale ed in quelli sotto terapia anticoagulante.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Poiché il legame proteico di Suralgan è elevato, può essere necessario ridurre il dosaggio di anticoagulanti, di difenilidantoina o di sulfamidici e loro derivati che dovessero essere somministrati contemporaneamente.

04.6 Gravidanza e allattamento

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Evitare la somministrazione di Suralgan durante i primi mesi di gravidanza.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Non sono descritti in letteratura effetti sulla capacità di guidare o sull’uso di macchinari.

04.8 Effetti indesiderati

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Gastrointestinali: pirosi, nausea, vomito, diarrea, gastralgie, ulcere, perforazioni, emorragie gastrointestinali manifeste od occulte che potrebbero essere all’origine di un’anemia. Dopo somministrazione rettale possono manifestarsi in soggetti particolarmente sensibili lieve bruciore anale, tenesmo e intolleranza rettale.

Reazioni di ipersensibilità:

– dermatologiche: rash, orticaria, prurito; molto rari i casi di eritema polimorfo, eruzioni bollose localizzate nonché di edema di Quincke; di eccezionale evenienza i fenomeni di fotosensibilizzazione;

– respiratorie: possibili crisi asmatiche in particolare in soggetti allergici all’acido acetilsalicilico o ad altri FANS;

Neurologici: raramente sensazioni vertiginose, ronzii nelle orecchie.

Segni renali : insufficienza renale reversibile, ritenzione idrosodica.

Segni urinari: possono verificarsi sintomi urinari (dolore vescicale, disuria e frequenza nella minzione), ematuria e cistite.

Eccezionalmente se il trattamento viene proseguito i sintomi possono aggravarsi. Pertanto se tale sintomatologia dovesse manifestarsi, occorre interrompere il trattamento.

Epatici: eccezionalmente anomalia dei test epatici.

Gli effetti collaterali di particolare gravità impongono la immediata interruzione del trattamento e la consultazione del medico curante.

04.9 Sovradosaggio

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Non sono noti casi di sovradosaggio.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Suralgan, antiinfiammatorio, antipiretico, antalgico non steroideo, trova le sue indicazioni sia nella patologia infiammatoria delle vie aeree sia in quella di tipo reumatico: è particolarmente attivo nella flogosi acuta quando viene richiesta una sedazione rapida della reazione edematosa e del dolore.

Si tratta di un composto originale che si colloca tra quei farmaci antiinfiammatori di sintesi più recente che agiscono come inibitori dei mediatori chimici dell’infiammazione ed in particolare delle prostaglandine.

Studi "in vitro" ed "ex vivo" hanno evidenziato che l’acido tiaprofenico non deprime la sintesi dei proteoglicani, elementi costitutivi della cartilagine articolare.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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L’attività antiinfiammatoria e analgesica viene evidenziata nei test dell’edema plantare indotti nel ratto come indicato dalla DA₅₀ (mg/kg = 1,88).

L’effetto analgesico (DA₅₀ = 5,85 mg/kg) è risultato nettamente superiore a quello di altri antiinfiammatori. L’assorbimento nell’uomo avviene rapidamente a livello gastroenterico.

L’attività antipiretica si manifesta fin dalle prime somministrazioni del farmaco. L’emivita plasmatica è compresa fra 0,38 e 2,1 ore dopo la somministrazione di una compressa da 200 mg. La massima concentrazione ematica è raggiunta in un periodo compreso fra 40′ e 2 ore dopo singola somministrazione per os ed è variabile fra 20 e 26 mg/ml. Viene eliminato rapidamente e l’escrezione è completa dopo 12 ore dalla singola somministrazione orale evitando quindi fenomeni di accumulo.

Il T¹ /₂ di eliminazione nell’uomo varia da 1,5 a 2,5 ore ed è indipendente dalla dose. Dopo somministrazione della dose giornaliera l’escrezione dell’acido tiaprofenico libero e coniugato avviene nelle 24 ore, per il 60% per via renale, mentre la restante parte viene eliminata per via biliare. La clearance totale è di 6 l/h. In pazienti con insufficienza renale il T¹ /₂ di eliminazione aumenta da 1,81 a 4,07 ore, mentre l’AUC e la clearance plasmatica rimangono inalterate.

Per quanto riguarda Suralgan compresse 300 mg, prove di farmacocinetica umana stanno a comprovare, in base ai calcoli delle AUC ed alle percentuali di escrezione urinaria di acido tiaprofenico, una sostanziale bioequivalenza tra l’assunzione di compresse da 200 mg per tre volte al giorno e quella di compresse da 300 mg per due volte al giorno.

La cinetica sierica ha rivelato che dopo somministrazione rettale l’assorbimento dell’acido tiaprofenico è più lento ma più costante e duraturo nelle 24 ore.

Suralgan presenta un particolare tropismo per le vie aeree e inoltre si distribuisce anche negli spazi articolari (liquido sinoviale) raggiungendo una concentrazione largamente superiore a quella necessaria per inibire al 50% la sintesi prostaglandinica.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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I dati tossicologici evidenziano una DL₅₀ fino a 820 mg/kg per via orale e fino a 350 mg/kg per via endoperitoneale nella cavia. La somministrazione per 6 mesi di 30 mg/kg nel ratto e 10 mg/kg nel cane non provoca alcuna manifestazione patologica. La somministrazione di dosi variabili tra 5 e 75 mg/kg nel topo, nel ratto, nel coniglio, non provoca tossicità fetale né evidenzia attività teratogena.