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Timbro Approvato Verde

Metbay 500 mg
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

INDICE DELLA SCHEDA

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

METBAY 500 MG


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

Metbay 500 mg compresse

Ogni compressa contiene:

Principio attivo: metformina cloridrato 500 mg, pari a 390 mg di metformina base.

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Compressa


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Indicazioni terapeutiche

Trattamento del diabete mellito di tipo 2 negli adulti, in particolare nei pazienti in sovrappeso, quando il regime alimentare e l’esercizio fisico da soli non bastano ad un controllo adeguato della glicemia. Metbay può essere usato in monoterapia o in associazione con altri farmaci antidiabetici orali o insieme all’insulina.

È stata dimostrata una riduzione delle complicanze del diabete nei pazienti in sovrappeso affetti da diabete di tipo 2 trattati con metformina come terapia di prima linea dopo il fallimento del regime alimentare (vedere paragrafo 5.1).


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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

Monoterapia e associazione con altri farmaci antidiabetici orali

Di norma la dose iniziale è di una compressa 2 o 3 volte al giorno, assunta durante o dopo i pasti.

Dopo 10-15 giorni la dose va adeguata sulla base del tasso ematico di glucosio. Un incremento graduale del dosaggio può migliorare la tollerabilità gastrointestinale.

La dose massima raccomandata di metformina è di 3 g al giorno.

In caso di passaggio da un altro farmaco antidiabetico orale alla metformina: interrompere il farmaco precedente e iniziare con la metformina alla dose sopra indicata.

Associazione con insulina

La metformina e l’insulina possono essere usate in associazione per migliorare il controllo del tasso ematico di glucosio. La metformina viene somministrata alla dose iniziale normale di una compressa 2-3 volte al giorno, mentre la dose di insulina viene adeguata sulla base della glicemia.

Anziani: a causa della potenziale riduzione della funzione renale nei soggetti anziani, il dosaggio di metformina deve essere adeguato sulla base della funzione renale. È pertanto necessaria una valutazione periodica della funzione renale (vedere paragrafo 4.4).

Bambini: non c’è esperienza sull’uso di Metbay nei bambini.


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04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Chetoacidosi diabetica, pre-coma diabetico.

Insufficienza renale o disfunzione renale (ad es., livelli di creatinina sierica > 135 mcmol/l negli uomini e > 110 mcmol/L nelle donne).

Condizioni acute con possibilità di alterazione della funzione renale come:

disidratazione, infezione grave, shock, somministrazione intravascolare di agenti di contrasto iodati (vedere paragrafo 4.4).

Malattie acute o croniche che possano provocare ipossia tissutale come:

insufficienza cardiaca o respiratoria, infarto miocardico recente, shock, insufficienza epatica, intossicazione acuta da alcol, alcolismo.

Allattamento.


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Acidosi lattica

L’acidosi lattica è una complicanza metabolica rara ma grave (alto tasso di mortalità in assenza di rapido trattamento), che può insorgere in seguito ad un accumulo di metformina. I casi riportati di acidosi lattica in pazienti trattati con metformina si sono verificati in particolare in pazienti diabetici affetti da insufficienza renale grave. L’incidenza dell’acidosi lattica può e deve essere ridotta valutando anche altri fattori di rischio associati, come diabete non controllato, chetosi, digiuno prolungato, eccessiva assunzione di alcol, insufficienza epatica ed eventuali altre condizioni associate all’ipossia.

Diagnosi:

L’acidosi lattica è caratterizzata da una dispnea con acidosi, dolori addominali e ipotermia seguiti da coma. Gli esami diagnostici di laboratorio mostrano una diminuzione del pH del sangue, livelli di lattato plasmatico superiori a 5 mmol/L e un aumento del gap anionico e del rapporto lattato/piruvato. In caso di sospetta acidosi metabolica, sospendere la metformina e ricoverare il paziente immediatamente (vedere paragrafo 4.9).

Funzione renale:

La metformina viene escreta dai reni, è pertanto opportuno determinare i livelli di creatinina sierica prima di iniziare il trattamento ed in seguito, con frequenza regolare:

almeno una volta all’anno nei pazienti con funzione renale normale, almeno due-quattro volte all’anno nei pazienti con livelli di creatinina sierica al limite superiore della norma e nei soggetti anziani.

La diminuzione della funzione renale nei soggetti anziani è frequente e asintomatica. Un’attenzione speciale va riservata alle situazioni in cui può venire compromessa la funzione renale, ad esempio quando si inizia una terapia antipertensiva o una terapia con diuretici e quando si inizia una terapia con FANS.

Somministrazione di agenti di contrasto iodati

La somministrazione endovenosa o endoarteriosa di mezzi di contrasto iodati nelle indagini radiologiche può portare ad un’insufficienza renale: è quindi opportuno interrompere la metformina prima o al momento dell’esame, riprendendo la somministrazione non prima di 48 ore dopo l’esame e solo dopo aver controllato che la funzione renale sia tornata normale (vedere paragrafo 4.5).

Chirurgia

La somministrazione di metformina cloridrato deve essere interrotta 48 ore prima di un intervento chirurgico programmato in anestesia generale e, di norma, deve essere ripresa non prima di 48 ore dall’intervento.

Altre precauzioni:

I pazienti dovranno continuare il loro regime alimentare distribuendo regolarmente i carboidrati durante il giorno. I pazienti in sovrappeso dovranno continuare il regime alimentare ipocalorico.

I test di laboratorio normalmente previsti nei casi di diabete dovranno essere eseguiti regolarmente.

La metformina da sola non provoca mai ipoglicemia, ma si consiglia cautela quando viene usata in associazione con l’insulina o le sulfaniluree.


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Associazioni sconsigliate

Alcol

Aumento del rischio di acidosi lattica nelle intossicazioni acute da alcol, soprattutto nei casi di:

digiuno o malnutrizione, insufficienza epatica.

Evitare il consumo di alcol e farmaci contenenti alcol.

Agenti di contrasto iodati (vedere paragrafo 4.4)

La somministrazione endovenosa o endoarteriosa di agenti di contrasto iodati può provocare un’insufficienza renale, con conseguente accumulo di metformina e rischio di acidosi lattica.

La metformina deve quindi essere interrotta prima o al momento dell’esame, riprendendo la somministrazione non prima di 48 ore dopo l’esame e solo dopo aver controllato che la funzione renale sia tornata normale.

Associazioni che richiedono cautela

Glucocorticoidi (per via sistemica e locale), beta-2-agonisti e diuretici: hanno attività iperglicemizzante intrinseca. Informare il paziente ed eseguire controlli più frequenti della glicemia, soprattutto all’inizio del trattamento. Se necessario, adeguare il dosaggio del farmaco antidiabetico durante la terapia con l’altro farmaco e all’interruzione di quest’ultimo.

Gli ACE-inibitori possono ridurre la glicemia. Se necessario, adeguare il dosaggio del farmaco antidiabetico durante la terapia con l’altro farmaco e all’interruzione di quest’ultimo.


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Per la metformina non sono disponibili dati clinici relativi a gravidanze esposte. Gli studi su animali non indicano effetti dannosi diretti o indiretti su gravidanza, sviluppo embrionale/fetale, parto o sviluppo post-natale (vedere paragrafo 5.3).

Quando la paziente ha in programma una gravidanza e durante la gravidanza stessa, il diabete non va trattato con metformina ma si deve usare l’insulina per mantenere la glicemia più vicina possibile al normale in modo da ridurre i rischi di malformazione fetale associati a livelli di glicemia anormali.

Nel topo in fase di allattamento, la metformina viene escreta nel latte. Per l’uomo non sono disponibili dati analoghi e bisogna quindi decidere se interrompere l’allattamento o interrompere la metformina, considerando l’importanza che il composto ha per la madre.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Metbay in monoterapia non provoca ipoglicemia, quindi non ha effetti sulla capacità di guidare o di usare macchinari.

I pazienti dovranno tuttavia essere informati del rischio di ipoglicemia quando la metformina viene usata in associazione con altri farmaci antidiabetici (sulfaniluree, insulina, repaglinide).


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Durante il trattamento con metformina possono verificarsi i seguenti effetti indesiderati. La loro frequenza è definita come segue: molto comune: ≥1/10; comune ≥1/100, <1/10; non comune ≥1/1.000, <1/100; rara ≥1/10.000, <1/1.000; molto rara <1/10.000 e casi isolati.

Patologie gastrointestinali:

Molto comune: disturbi gastrointestinali, come nausea, vomito, diarrea, dolori addominali e perdita dell’appetito. Questi effetti indesiderati si verificano più frequentemente all'inizio della terapia e si risolvono spontaneamente nella maggior parte dei casi. Per prevenirli si raccomanda di assumere la metformina in 2 o 3 dosi giornaliere, durante o dopo i pasti. Un incremento graduale del dosaggio può migliorare la tollerabilità gastrointestinale.

Patologie del sistema nervoso:

Comune: alterazioni del gusto (gusto metallico)

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo:

Molto raro: reazioni cutanee quali eritema, prurito e orticaria.

Disturbi del metabolismo e della nutrizione:

Molto raro: diminuzione dell'assorbimento della vitamina B12 con diminuzione dei livelli sierici durante l'utilizzo di metformina a lungo termine. Si raccomanda di prendere in considerazione tale eziologia nei pazienti con anemia megaloblastica.

Molto raro: acidosi lattica (vedere paragrafo 4.4).

Patologie epatobiliari:

Casi isolati: alterazioni dei test di funzionalità epatica o epatite, che si sono risolte in seguito a interruzione del trattamento con metformina.


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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

Non sono state osservate forme di ipoglicemia con dosaggi di metformina fino a 85 g, benché in tali circostanze sia insorta un’acidosi lattica. Forti sovradosaggi di metformina o fattori di rischio concomitanti possono portare all’acidosi lattica. L’acidosi lattica rappresenta un caso medico di emergenza e va trattata in ospedale. Il metodo più efficace per eliminare lattato e metformina è l’emodialisi.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Categoria farmacoterapeutica: ipoglicemizzanti orali, codice ATC: A10BA02

La metformina è una biguanide con effetti antiperglicemici, che riduce la glicemia basale e postprandiale. Non stimola la secrezione di insulina e quindi non causa ipoglicemia.

La metformina può agire attraverso 3 meccanismi:

riduzione della produzione del glucosio epatico attraverso l’inibizione della gluconeogenesi e della glicogenolisi

nei muscoli, aumentando la sensibilità all’insulina, migliorando l’assorbimento e l’uso del glucosio periferico e ritardando l’assorbimento intestinale del glucosio.

La metformina stimola la glicogenosintesi intracellulare agendo sulla glicogeno sintetasi.

La metformina aumenta la capacità di trasporto di tutti i tipi di trasportatori di membrana del glucosio (GLUT).

Nell’uomo, indipendentemente dall’azione sulla glicemia, la metformina ha effetti favorevoli sul metabolismo dei lipidi. Questo fenomeno è stato dimostrato da studi clinici controllati a medio e lungo termine a dosi terapeutiche: la metformina riduce i livelli di colesterolo totale, di colesterolo LDL e dei trigliceridi.

Efficacia clinica:

Lo studio prospettico randomizzato (UKPDS) ha dimostrato il beneficio a lungo termine del controllo intensivo della glicemia nei casi di diabete di tipo 2.

Le analisi dei risultati sui pazienti in sovrappeso trattati con metformina dopo il fallimento del solo regime alimentare hanno dimostrato quanto segue:

una riduzione significativa del rischio assoluto di complicanze correlate al diabete nel gruppo trattato con metformina (29,8 eventi/1000 anni paziente) rispetto al solo regime alimentare (43,3 eventi/1000 anni paziente), p=0,0023, e rispetto ai gruppi trattati in monoterapia con insulina e sulfaniluree (40,1 eventi/1000 anni paziente), p= 0,0034.

una riduzione significativa della mortalità correlata al diabete: metformina 7,5 eventi/1000 anni paziente, solo regime alimentare 12,7 eventi/1000 anni paziente, p=0,017;

una riduzione significativa del rischio assoluto di mortalità complessiva: metformina 13,5 eventi/1000 anni paziente rispetto al solo regime alimentare, 20,6 eventi/1000 anni paziente (p=0,011), e rispetto ai gruppi trattati in monoterapia con insulina e sulfaniluree, 18,9 eventi/1000 anni paziente (p=0,021);

una notevole riduzione del rischio assoluto di infarto miocardico: metformina 11 eventi/1000 anni paziente, solo regime alimentare 18 eventi/1000 anni paziente (p=0,01).

Per la metformina usata come terapia di seconda istanza in associazione con una sulfanilurea non sono stati riscontrati benefici nel risultato clinico.

Nei casi di diabete di tipo 1 è stata usata su alcuni pazienti selezionati l’associazione di metformina e insulina, ma il vantaggio clinico di questa associazione non è stato formalmente determinato.


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

Assorbimento:

Dopo una dose orale di metformina, il Tmax è pari a 2,5 ore. La biodisponibilità assoluta di una compressa di metformina da 500 mg o 850 mg è circa del 50-60% nei soggetti sani. Dopo una dose orale la frazione non assorbita riscontrata nelle feci era del 20-30%.

Dopo somministrazione orale, l’assorbimento della metformina è saturabile e incompleto. Si suppone che la farmacocinetica dell’assorbimento della metformina non sia lineare.

Ai dosaggi di metformina e con gli schemi di dosaggio normalmente applicati, le concentrazioni nel plasma in stato di equilibrio vengono raggiunte entro 24-48 ore e generalmente sono inferiori a 1 mcg/mL. In studi clinici controllati, i livelli massimi di metformina nel plasma (Cmax) non superavano i 4 mcg/mL, nemmeno ai dosaggi massimi.

L’assunzione contemporanea di cibo riduce e ritarda leggermente l’assorbimento della metformina. In seguito alla somministrazione di una dose di 850 mg, sono stati osservati una concentrazione plasmatica di picco inferiore del 40%, una diminuzione del 25% dell’AUC (area sotto la curva) e un prolungamento di 35 minuti del Tmax. La rilevanza clinica di queste diminuzioni è sconosciuta.

Distribuzione:

Il legame alle proteine plasmatiche è trascurabile. La metformina si distribuisce negli eritrociti. Il picco nel sangue è inferiore al picco nel plasma e compare più o meno nello stesso tempo. Gli eritrociti rappresentano molto probabilmente un compartimento di distribuzione secondario. Il valore medio del volume di distribuzione (Vd) è tra 63 e 276 l.

Metabolismo:

La metformina viene secreta inalterata nelle urine. Nell’uomo non sono stati identificati metaboliti.

Eliminazione:

La clearance renale della metformina è > 400 mL/min: questo indica che la metformina viene eliminata tramite filtrazione glomerulare e secrezione tubulare. In seguito ad una dose orale, l’emivita di eliminazione terminale apparente è di circa 6,5 ore.

Quando la funzione renale è compromessa, la clearance renale diminuisce proporzionalmente a quella della creatinina, con conseguente prolungamento dell’emivita di eliminazione e aumento dei livelli di metformina nel plasma.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

I dati non-clinici non rivelano rischi particolari per l’uomo sulla base di studi convenzionali di safety pharmacology, tossicità a dosi ripetute, genotossicità, potenziale cancerogeno, tossicità riproduttiva.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Amido di mais, talco.


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06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Non pertinente.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

5 anni


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Astuccio di cartone contenente 30 compresse in blister PVC/AL.


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Nessuna istruzione particolare


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

Bayer S.p.A. Viale Certosa 130 – Milano


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

AIC n. 018820011


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

Prima autorizzazione 17.06.96 / Rinnovo autorizzazione giugno 2005


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

Maggio 2010

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