Ebastina Aurobindo
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Ebastina Aurobindo: ultimo aggiornamento pagina: (Fonte: A.I.FA.)
01.0 Denominazione del medicinale
Ebastina Aurobindo 10 mg compresse orodispersibili Ebastina Aurobindo 20 mg compresse orodispersibili
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
Ogni compressa orodispersibile contiene 10 mg di ebastina. Ogni compressa orodispersibile contiene 20 mg di ebastina.
Eccipienti con effetto noto:
10 mg
Ogni compressa orodispersibile contiene 2,5 mg di aspartame.
20 mg
Ogni compressa orodispersibile contiene 5,0 mg di aspartame.
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
03.0 Forma farmaceutica
Compressa orodispersibile.
Ebastina Aurobindo 10 mg compresse orodispersibili [dimensione 6,7 mm]:
Compresse non rivestite, circolari, biconvesse, di colore da bianco a quasi bianco, con impresso “E 10” su un lato e lisce sull’altro lato.
Ebastina Aurobindo 20 mg compresse orodispersibili [dimensione 9,2 mm]:
Compresse non rivestite, circolari, biconvesse, di colore da bianco a quasi bianco, con impresso “E 20” su un
lato e lisce sull’altro lato.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
0 mg e 20 mg:
Trattamento sintomatico della rinite allergica stagionale e perenne o della rinocongiuntivite.
Solo per il dosaggio da 10 mg:
Orticaria.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
Posologia
Rinite allergica / rinocongiuntivite
Per i bambini di età pari o superiore a 12 anni e adulti si applicano le seguenti raccomandazioni sul dosaggio: 10 mg di ebastina una volta al giorno. In caso di sintomi gravi, la dose può essere aumentata a 20 mg di ebastina una volta al giorno.
Solo per il dosaggio da 10 mg:
Per adulti sopra i 18 anni si applicano le seguenti raccomandazioni sul dosaggio: 10 mg di ebastina una volta al giorno.
Popolazione pediatrica
La sicurezza e l’efficacia di Ebastina Aurobindo nei bambini di età inferiore ai 12 anni non sono state stabilite.
Popolazioni speciali
Nei pazienti con insufficienza renale lieve, moderata o grave o insufficienza epatica da lieve a moderata non è necessario aggiustare la dose. Non vi è esperienza con dosi superiori a 10 mg in pazienti con insufficienza epatica grave; pertanto la dose non deve superare i 10 mg nei pazienti con grave insufficienza epatica.
Il trattamento può essere prolungato fino alla scomparsa dei sintomi.
Metodo di somministrazione
Per somministrazione orale.
La compressa orodispersibile deve essere posizionata sulla lingua, dove si scioglierà: non è necessaria acqua o altro liquido.
L’ebastina può essere assunta ai pasti o indipendentemente dai pasti.
Durata del trattamento
Il medico deciderà la durata del trattamento.
04.3 Controindicazioni
Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
Si deve prestare attenzione quando si somministra ebastina a pazienti con prolungamento noto dell’intervallo QTc all’elettrocardiogramma, all’ipokaliemia e nei casi di uso concomitante di medicinali noti per prolungare l’intervallo QTc o inibire gli enzimi epatici CYP450 2J2, 4F12 o 3A4, come agenti antifungini azolici e antibiotici macrolidici (vedere paragrafo 4.5).
Poiché esiste un’interazione farmacocinetica con antimicotici del tipo imidazolo, come ketoconazolo e itraconazolo, o antibiotici macrolidi, come l’eritromicina e agenti antitubercolari, come la rifampicina (vedere paragrafo 4.5), si deve prestare attenzione quando si prescrive ebastina con farmaci appartenenti a tali gruppi.
L’ebastina deve essere usata con cautela nei pazienti con grave insufficienza epatica (vedere paragrafo 4.2).
Questo medicinale contiene aspartame (E951) che è una fonte di fenilalanina. L’aspartame può essere dannoso per le persone affette da fenilchetonuria.
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
Interazioni farmacocinetiche sono state osservate quando l’ebastina viene somministrata con ketoconazolo o itraconazolo ed eritromicina. Queste interazioni hanno provocato un aumento delle concentrazioni plasmatiche di ebastina e in misura minore di carebastina che, tuttavia, non erano associate a nessuna conseguenza farmacodinamica clinicamente significativa.
Interazioni farmacocinetiche sono state osservate quando si somministra ebastina con rifampicina. Queste interazioni potrebbero determinare concentrazioni plasmatiche più basse e ridotti effetti antistaminici.
Non sono state segnalate interazioni tra ebastina e teofillina, warfarin, cimetidina, diazepam e alcol. La somministrazione di ebastina con il cibo non causa una modifica del suo effetto clinico.
04.6 Gravidanza e allattamento
Sono disponibili dati limitati sull’uso di ebastina in donne in gravidanza. Gli studi sugli animali non indicano effetti dannosi diretti o indiretti riguardo la tossicità riproduttiva (vedere paragrafo 5.3). Come misura precauzionale, è preferibile evitare l’uso di ebastina durante la gravidanza.
Allattamento
Non è noto se il principio attivo sia escreto nel latte umano. Il legame ad alta attività proteica (> 97%) di ebastina e il suo principale metabolita, la carebastina, non suggeriscono l’escrezione del farmaco nel latte materno. Nel ratto è stata evidenziata l’escrezione di ebastina nel latte. Come misura precauzionale, è preferibile evitare l’uso di ebastina durante l’allattamento.
Fertilità
Non ci sono dati sulla fertilità con l’uso di ebastina negli esseri umani. Gli studi sugli animali non hanno mostrato effetti avversi sulla fertilità.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Nell’uomo sono state ampiamente studiate le funzioni psicomotorie e non è stato rilevato alcun effetto. Ebastina alle dosi terapeutiche raccomandate non influenza la capacità di guida e di uso di macchinari. Tuttavia nei pazienti sensibili che reagiscono in maniera inusuale a ebastina, è meglio valutare le singole reazioni prima che il paziente si ponga alla guida o usi macchinari: possono manifestarsi sonnolenza o vertigini (vedere sezione 4.8).
04.8 Effetti indesiderati
Dall’analisi dei dati su 5.708 pazienti trattati con ebastina in vari studi studi clinici verso placebo, è risultato che le reazioni avverse più frequenti sono state bocca secca e sonnolenza.
Le reazioni avverse riportate nei bambini (n=460) negli studi clinici sono simili a quelle osservate negli adulti.
La tabella sottostante riporta le reazioni avverse riscontrate negli studi clinici e di post-marketing.
| SOCs | Molto comune (≥ 1/10) |
Comune (≥ 1/100 a <1/10) |
Non comune (≥ 1/1.000 a <1/100) |
Raro (≥ 1/10.000 a <1/1.000) |
Molto raro (<1/10.000) |
|---|---|---|---|---|---|
| Disturbi del sistema immunitario | reazioni di ipersensibilità (come anafilassi e angioedema) | ||||
| Disturbi psichiatrici | nervosismo, insonnia | ||||
| Patologie del sistema nervoso | mal di testa | sonnolenza | capogiri, ipoestesia, disgeusia | disestesia | |
| Patologie cardiache | palpitazioni, tachicardia |
| Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche | epistassi, faringite, rinite | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| Patologie gastrointestinali | bocca secca | dolore addominale, vomito, nausea, dispepsia | |||
| Patologie epatobiliari | epatite, colestasi, anormalità nei test di funzionalità epatica (aumento di transaminasi, gamma- GT, fosfatasi alcalina e bilirubina) | ||||
| Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo | orticaria, rash, dermatite | esantema, eczema | |||
| Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella | disturbi mestruali | dismenorrea | |||
| Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione | edema, astenia |
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Sovradosaggio
Sintomi
In studi condotti con alte dosi, fino a 100 mg somministrati una volta al giorno, non sono stati osservati segni o sintomi clinicamente significativi. Il sovradosaggio può aumentare il rischio di sedazione ed effetti antimuscarinici.
Trattamento
Non esiste un antidoto specifico per ebastina. Dovranno essere eventualmente effettuati una lavanda gastrica, un monitoraggio delle funzioni vitali, compreso un ECG, e un trattamento sintomatico. Potrebbe essere necessaria una terapia intensiva in caso di sviluppo di sintomi di un disturbo del sistema nervoso centrale.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
Categoria farmacoterapeutica: Antistaminici per uso sistemico, Altri antistaminici per uso sistemico. Codice ATC: R06AX22.
L’ebastina è un potente antagonista altamente selettivo del recettore H1 dell’istamina con effetti prolungati e senza effetti anticolinergici
Proprietà cliniche
I test di Wheal hanno rivelato un effetto antistaminico statisticamente e clinicamente significativo che inizia 1 ora dopo la somministrazione e dura più di 24 ore.
Dopo somministrazione alle dosi raccomandate in volontari sani, non sono stati osservati prolungamento dell’intervallo QT o altri effetti cardiaci indesiderati in studi specifici sugli effetti cardiaci dell’ebastina.
Mentre nessun effetto del sovradosaggio di ebastina sull’intervallo QTc è stato osservato con sovradosaggi fino a 60 mg al giorno, i sovradosaggi di 100 mg al giorno hanno prodotto un aumento statisticamente significativo, ma clinicamente irrilevante di 10 ms (2,7%).
05.2 Proprietà farmacocinetiche
Ebastina viene rapidamente assorbita e subisce un estensivo metabolismo di primo passaggio dopo somministrazione orale.
È quasi totalmente trasformata nel suo metabolita attivo, carebastina.
Dopo una dose orale di 10 mg di ebastina, sono stati osservati livelli plasmatici massimi di 80-100 ng/ml di carebastina dopo 2,6-4 ore.
Dopo una singola dose orale di 20 mg di ebastina, i picchi medi dei livelli plasmatici del metabolita carebastina, di 195 ng/ml si verificano dopo 3-6 ore.
L’emivita del metabolita è di 15-19 ore, il 66% del quale viene escreto nelle urine sotto forma di metaboliti coniugati. Dopo somministrazione ripetuta di una dose giornaliera di 10 mg, lo stato stazionario con livelli plasmatici di 130-160 ng/ml viene raggiunto dopo 3-5 giorni.
Oltre il 95% di ebastina e di carebastina è legato alle proteine plasmatiche.
Studi in vitro su microsomi epatici umani mostrano che l’ebastina viene metabolizzata in modo predominante attraverso l’enzima CYP450 (2J2, 4F12 e 3A4). Dopo la somministrazione concomitante di ketoconazolo o eritromicina (entrambi inibitori del CYP450 3A4) sono stati osservati aumenti significativi nelle concentrazioni plasmatiche di ebastina e di carebastina (vedere paragrafo 4.5).
Nei pazienti anziani, non sono stati osservati cambiamenti nella farmacocinetica rispetto ai giovani adulti.
Nei pazienti con insufficienza renale lieve, moderata o grave e in pazienti con insufficienza epatica da lieve a moderata trattati con dosi giornaliere di 20 mg di ebastina, le concentrazioni plasmatiche di ebastina e di carebastina durante il primo e il quinto giorno di trattamento sono state simili a quelle ottenute in volontari sani.
Nei pazienti con compromissione della funzionalità renale, l’emivita di eliminazione del metabolita, carebastina viene prolungata a 23-26 ore. Nei pazienti con insufficienza epatica, l’emivita è di 27 ore.
Per le compresse rivestite con film di ebastina, nei casi di assunzione concomitante con cibo c’è un aumento da 1,5 a 2,0 volte nel livello plasmatico di carebastina, il principale metabolita attivo di ebastina e un aumento del 50% dell’AUC, mentre la Tmax rimane invariata. Tuttavia, l’efficacia clinica non è influenzata.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
I dati preclinici non rivelano effetti tossici significativi in base agli studi convenzionali di farmacologia di sicurezza, tossicità per somministrazioni ripetute, genotossicità, potenziale cancerogeno e tossicità riproduttiva.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Cellulosa microcristalina (Grado-102) Mannitolo
Crospovidone (Tipo-A) Aspartame (E 951) Silice colloidale anidra Magnesio stearato Aroma menta piperita
06.2 Incompatibilità
Nessuna conosciuta.
06.3 Periodo di validità
2 anni.
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.
06.5 Natura e contenuto della confezione
Ebastina Aurobindo 10 mg e 20 mg compresse orodispersibili sono disponibili in blister triplo laminato in PA/Al /PVC/Al con laccatura termosaldante come materiale di copertura.
Confezioni in blister:
10, 20 e 30 compresse orodispersibili.
È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Il medicinale non utilizzato e i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
Aurobindo Pharma (Italia) S.r.l. via San Giuseppe, 102
21047 – Saronno (VA)
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
047251018 – "10 mg compresse orodispersibili" 10 compresse in blister Pa/Al/Pvc-Al 047251020 – "10 mg compresse orodispersibili" 20 compresse in blister Pa/Al/Pvc-Al 047251032 – "10 mg compresse orodispersibili" 30 compresse in blister Pa/Al/Pvc-Al 047251044 – "20 mg compresse orodispersibili" 10 compresse in blister Pa/Al/Pvc-Al 047251057 – "20 mg compresse orodispersibili" 20 compresse in blister Pa/Al/Pvc-Al 047251069 – "20 mg compresse orodispersibili" 30 compresse in blister Pa/Al/Pvc-Al
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
Data della prima autorizzazione:
10.0 Data di revisione del testo
Documento messo a disposizione da A.I.FA. in data: 11/04/2021