Flexen 100 mg (Ketoprofene Sodico): sicurezza e modo d’azione
Flexen 100 mg (Ketoprofene Sodico) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Trattamento sintomatico degli episodi dolorosi acuti in atto nel corso di affezioni infiammatorie dellโapparato muscolo-scheletrico.
Flexen 100 mg: come funziona?
Ma come funziona Flexen 100 mg? Qual รจ il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Flexen 100 mg
Categoria farmacoterapeutica: antiinfiammatorio non steroideo Codice ATC M01AE03
Il Ketoprofene, principio attivo della specialitร FLEXEN, รจ composto non steroideo, derivato dal benzofenone, dotato di attivitร antinfiammatoria, analgesica, antireumatica e antipiretica.
Lโattivitร farmacologica del Ketoprofene sembra essere riferita a diversi meccanismi dโazione:
stabilizzazione della membrana lisosomiale;
inibizione della sintesi delle prostaglandine;
attivitร antibradichininica;
attivitร antiaggregante piastrinica.
Il Ketoprofene ha come principali caratteristiche la rapiditร dโazione, la buona tollerabilitร generale e la possibilitร di essere utilizzato in cure prolungate nelle affezioni infiammatorie dellโapparato muscolo-scheletrico.
Il Ketoprofene รจ praticamente scevro di effetto sui sistemi cardiovascolare, respiratorio e neurovegetativo. Non possiede alcuna azione psicotropa nรจ proprietร spasmolitiche, antistaminiche o antiserotoniniche. Non modifica la coleresi e la diuresi.
Flexen 100 mg: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual รจ il meccanismo d’azione di Flexen 100 mg, ma รจ altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherร ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo piรน il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Flexen 100 mg
Le caratteristiche farmacocinetiche del Ketoprofene, valutate in soggetti sani dopo somministrazione orale, rettale e intramuscolare si sono dimostrate simili per le prime due vie di somministrazione, dando luogo a un volume di distribuzione pari al 10-15% del peso corporeo.
Il ketoprofene viene rapidamente assorbito dopo somministrazione orale (picco plasmatico tra 0,5 e 2 ore), il 90% della dose somministrata รจ eliminato entro le 24 ore, anzi la maggior parte entro le 6 ore dallโassunzione.
ร interessante rilevare che FLEXEN raggiunge concentrazioni nel liquido sinoviale inferiori a quelle ematiche, ma di gran lunga piรน persistenti, tali da poter prolungare lโeffetto farmaco sulla componente dolorosa articolare.
La concentrazione media del Ketoprofene nel plasma va da 0,45 a 5,62 ยตg/ml dopo la somministrazione di una dose da 50 mg 4 volte al giorno.
Flexen 100 mg: รจ un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Flexen 100 mg agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Flexen 100 mg รจ un farmaco sicuro?
Prima di tutto รจ necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Flexen 100 mg: dati sulla sicurezza
Le prove tossicologiche hanno dimostrato la bassa tossicitร e l’alto indice terapeutico di Flexen. La DL50 nel ratto, per os, รจ di 165 mg/kg; nel topo, per varie vie di somministrazione, รจ compresa tra 365 e 662 mg/kg.
Non vi sono ulteriori informazioni su dati preclinici oltre a quelle giร riportate in altre parti di questo Riassunto delle Caratteristiche del prodotto (vedere 4.6)
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Flexen 100 mg: si puรฒ prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco รจ sicuro o no, รจ quello delle interazioni con altri farmaci.
Puรฒ infatti capitare che un farmaco, di per sรฉ innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo รจ vero anche per i prodotti erboristici: classico รจ l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Flexen 100 mg
Flexen 100 mg: interazioni
ASSOCIAZIONI SCONSIGLIATE
Altri antinfiammatori non steroidei (inclusi gli inibitori selettivi della cicloossigenasi-2) e salicilati ad alte dosi: aumento del rischio di ulcere e sanguinamento gastroenterici.
Anticoagulanti (eparina e warfarin) e agenti anti-aggreganti (ad esempio ticlopidina e clopidogrel):
aumento del rischio di sanguinamento. I FANS possono amplificare gli effetti degli anticoagulanti come warfarin.
Litio: rischio di aumentati livelli plasmatici di litio, che a volte possono raggiungere livelli tossici per via di una ridotta escrezione renale di litio. Dove necessario i livelli plasmatici di litio dovrebbero essere monitorati con eventuale aggiustamento del dosaggio durante e dopo la terapia con FANS.
Metotrexate a dosi superiori a 15 mg/settimana: aumento del rischio di tossicitร ematologica da metotrexate, particolarmente se somministrato ad alte dosi (> 15 mg/ settimana); probabilmente dovuto a spostamento del metotrexate dal legame proteico e a ridotta clearance renale.
Nei pazienti giร in trattamento con ketoprofene รจ necessario interrompere la terapia almeno 12 ore prima della somministrazione di metotrexate.
Se ketoprofene deve essere somministrato alla fine della terapia con metotrexate, รจ necessario attendere 12 ore prima della somministrazione.
ASSOCIAZIONI CHE RICHIEDONO CAUTELA
Farmaci o categorie terapeutiche che possono promuovere lโiperpotassiemia: alcuni farmaci o categorie terapeutiche possono promuovere lโiperpotassiemia ad es. sali di potassio, diuretici risparmiatori di potassio, inibitori dei convertitori enzimatici (ACE-inibitori), bloccanti del recettore dellโangiotensina II, FANS, eparine (a basso peso molecolare o non frazionate), ciclosporina, tacrolimus e trimetoprim. Il verificarsi dellโiperpotassiemia puรฒ dipendere dalla presenza di cofattori. Il rischio รจ rafforzato quando i farmaci sopra menzionati sono somministrati in concomitanza.
Corticosteroidi:
aumento del rischio di ulcerazione gastrointestinale o sanguinamento (vedere paragrafo 4.4).
Diuretici:
pazienti che stanno assumendo dei diuretici e, tra questi, pazienti particolarmente disidratati presentano un elevato rischio di sviluppare insufficienza renale conseguente ad una diminuzione del flusso sanguigno renale causata dallโinibizione delle prostaglandine. Questi pazienti devono essere reidratati prima dellโinizio della co-somministrazione e la loro funzionalitร renale deve essere monitorata quando inizia il trattamento (vedere paragrafo 4.4).
ACE-inibitori e antagonisti dellโangiotensina II: in pazienti con funzione renale compromessa (per esempio pazienti disidratati o pazienti anziani) la co- somministrazione di un ACE-inibitore o di un antagonista dellโangiotensina II e di agenti che inibiscono il sistema della ciclo-ossigenasi puรฒ portare a un ulteriore deterioramento della funzione renale, che comprende una possibile insufficienza renale acuta.
Queste interazioni devono essere considerate in pazienti che assumono Flexen in concomitanza con ACE-inibitori o antagonisti dellโangiotensina II.
Quindi la combinazione deve essere somministrata con cautela, specialmente nei pazienti anziani.
I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere preso in considerazione il monitoraggio della funzione renale dopo lโinizio della terapia concomitante (vedere paragrafo 4.4).
Metotrexate a dosi inferiori a 15 mg/settimana: durante le prime settimane della terapia combinata deve essere effettuato un esame emocromocitometrico ogni settimana. In presenza di alterazioni della funzionalitร renale o nei pazienti anziani, il monitoraggio deve essere piรน frequente.
Pentossifillina: si determina aumento del rischio emorragico. ร necessario un monitoraggio clinico piรน attento e monitoraggio del tempo di sanguinamento.
Tenofovir: la somministrazione concomitante di tenofovir disoproxil fumarato e FANS puรฒ aumentare il rischio di insufficienza renale.
Glicosidi cardioattivi: i FANS possono esacerbare lo scompenso cardiaco, ridurre il tasso della filtrazione glomerulare e aumentare i livelli dei glicosidi cardiaci;
tuttavia, lโinterazione farmacocinetica tra ketoprofene e glicosidi attivi non รจ stata dimostrata.
ASSOCIAZIONI DA CONSIDERARE
Antiipertensivi (beta-bloccanti, enzimi convertitori dellโangiotensina, diuretici):
rischio di diminuzione dellโattivitร antiipertensiva (inibizione della vasodilatazione da prostaglandine causata dai FANS).
Trombolitici: aumento del rischio di sanguinamento.
Diverse sostanze sono coinvolte in interazioni dovute al loro effetto antiaggregante: tirofiban, eptifibarid, abciximab e iloprost.
Lโuso di diversi farmaci antiaggreganti piastrinici aumenta il rischio di sanguinamento.
Probenecid: la somministrazione concomitante di probenecid puรฒ notevolmente ridurre la clearance plasmatica del ketoprofene.
Inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs):
aumento del rischio di emorragia gastrointestinale (vedere paragrafo 4.4).
Gemeprost: ridotta efficacia di gemeprost.
Dispositivi anticoncezionali intrauterini (IUDs): lโefficacia del dispositivo puรฒ risultare ridotta con conseguente gravidanza.
Mifepristone: l’efficacia del metodo puรฒ, in via teorica, ridursi a causa delle proprietร antiprostaglandiniche dei farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS) inclusa l’aspirina (acido acetilsalicilico). Vi sono alcune evidenze che suggeriscono che la somministrazione contemporanea di FANS nel giorno di somministrazione della dose di prostaglandina non influenza in modo sfavorevole gli effetti del mifepristone o della prostaglandina sulla maturazione cervicale o sulla contrattilitร uterina e non riduce l’efficacia clinica dell’interruzione medica di gravidanza.
il trattamento contemporaneo con i FANS puรฒ comportare un rischio maggiore di nefrotossicitร , in particolare negli anziani.
Antibiotici chinolonici: dati su animali indicano che i FANS possono aumentare il rischio di convulsioni associati con antibiotici chinolonici. I pazienti che prendono FANS e chinoloni possono avere un aumentato rischio di sviluppare convulsioni.
Flexen 100 mg: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato รจ quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacitร di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacitร di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacitร fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Flexen 100 mg: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
I pazienti devono essere informati circa la potenziale comparsa di sonnolenza, capogiri, vertigini, convulsioni o disturbi visivi e, in caso di presenza di tali sintomi, devono evitare di guidare, usare macchinari o di svolgere attivitร che richiedano particolare vigilanza.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco