Target (Atenololo + Clortalidone): sicurezza e modo d’azione
Target (Atenololo + Clortalidone) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Target è indicato nel trattamento dell’ipertensione essenziale in pazienti la cui pressione arteriosa non risulti adeguatamente controllata con la sola monoterapia con atenololo o clortalidone.
Target: come funziona?
Ma come funziona Target? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Target
Categoria farmacoterapeutica: beta-bloccanti selettivi ed altri diuretici Codice ATC: C07CB03
Target?, prodotto di associazione di atenololo e clortalidone, associa le caratteristiche antiipertensive di entrambi i farmaci. L’atenololo è un inibitore di recettori beta-adrenergici che agisce in modo preferenziale sui beta-recettori del cuore.
Esso è quindi dotato di cardioselettività e, a differenza di altri farmaci inibitori dei beta-recettori, è dal punto di vista farmacologico privo di attività simpaticomimetica intrinseca e di attività stabilizzante di membrana. Il clortalidone, saluretico di sintesi, esercita un’attività antiipertensiva agendo essenzialmente a livello del primo tratto del tubulo distale, mediante inibizione del riassorbimento degli elettroliti e con meccanismo diretto su vasi periferici.
Nella terapia antiipertensiva, l’associazione di atenololo con un diuretico-tiazidico ha dimostrato di essere compatibile e generalmente più efficace rispetto ai singoli monocomponenti.
Target: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Target, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Target
Le caratteristiche farmacocinetiche dell’atenololo e del clortalidone assicurano un effetto antiipertensivo della durata di 24 ore. La somministrazione di atenololo e clortalidone in associazione ha scarsi effetti sul profilo farmacocinetico dei singoli farmaci.
L’atenololo è assorbito attraverso il tratto gastro-intestinale, ha uno scarso legame alle proteine plasmatiche e una scarsa metabolizzazione epatica (assenza di firstpass effect che comporta tassi ematici prevedibili e con trascurabili variazioni individuali) e supera con difficoltà le barriere biologiche e lipidiche dell’organismo (scarsa diffusibilità a livello del SNC). Il picco ematico viene raggiunto dopo 2- 4 ore e il farmaco viene escreto come sostanza immodificata per via renale; il tempo di emivita è di 6-9 ore e non presenta modificazioni dopo somministrazione cronica.
Il clortalidone è assorbito attraverso il tratto gastro-intestinale, ha un legame alle proteine plasmatiche pari al 75%, una scarsa metabolizzazione epatica e un tempo di picco di 12 ore.
Il farmaco viene escreto principalmente per via renale con un’emivita di eliminazione di 50 ore.
Target: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Target agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Target è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Target: dati sulla sicurezza
Studi di tossicità acuta e cronica, condotti su varie specie animali, hanno evidenziato la bassa tossicità del preparato.
Tossicità acuta: DL50 topo e ratto p.o. ? 2500 mg/kg. Studi specifici condotti al fine di valutare un’eventuale attività teratogena sono risultati negativi.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Target: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Target
Target: interazioni
A causa della sua componente beta-bloccante:
sebbene controindicato nell’insufficienza cardiaca non controllata (vedere paragrafo 4.3), può essere impiegato in pazienti i cui segni di insufficienza cardiaca siano sotto controllo. Si richiede cautela nella somministrazione del prodotto a pazienti con scarsa riserva cardiaca.
può aumentare il numero e la durata degli attacchi anginosi in pazienti con agina di Prinzmetal, a causa della vasocostrizione coronarica incontrollata mediata dal recettore alfa. Poiché l’atenololo è un beta-bloccante selettivo per i recettori beta-1, l’uso di Target può essere preso in considerazione, anche se occorre usare la massima cautela.
Nonostante la controindicazione all’uso di Target sia riferita a gravi disturbi della circolazione arteriosa periferica (vedere paragrafo 4.3), la sua somministrazione può aggravare anche i disturbi circolatori arteriosi periferici meno gravi.
A causa del suo effetto negativo sul tempo di conduzione, occorre usare cautela nella somministrazione di Target a pazienti con blocco cardiaco di I grado.
La somministrazione del prodotto può modificare i segnali d’allarme dell’ipoglicemia, come tachicardia, palpitazioni e sudorazione
Esso può inoltre mascherare i segni cardiovascolari della tireotossicosi.
L’azione farmacologica di Target produce una riduzione della frequenza cardiaca. Nei rari casi in cui compaiono sintomi attribuibili ad una riduzione della frequenza cardiaca, si dovrà considerare una riduzione del dosaggio del farmaco.
Nei pazienti che soffrono di malattia cardiaca ischemica il trattamento non dev’essere interrotto bruscamente.
Nei pazienti con anamnesi di reazioni anafilattiche a diversi allergeni, la terapia può causare un aggravamento della risposta allergica a tali allergeni. Questi pazienti possono non rispondere adeguatamente alle normali dosi di adrenalina impiegate nel trattamento delle reazioni allergiche.
In generale i pazienti affetti da malattia broncospastica non devono assumere beta-bloccanti a causa dell’aumento della resistenza delle vie aeree. L’atenololo è un beta-bloccante beta-1 selettivo, tuttavia tale selettività non è assoluta. Pertanto occorre somministrare la dose più bassa possibile di Target usando la massima cautela. Se si verifica un aumento della resistenza delle vie respiratorie, Target dev’essere sospeso e, se necessario, si deve somministrare al paziente un broncodilatatore (p. es. salbutamolo).
Gli effetti sistemici dei beta-bloccanti orali possono essere amplificati in caso di contestuale somministrazione di beta-bloccanti oftalmici.
Nei pazienti con feocromocitoma Target va somministrato solo dopo aver ottenuto il blocco dei recettori alfa. La pressione sanguigna deve essere attentamente monitorata.
Si richiede cautela nell’uso di anestetici in pazienti che assumono Target. L’anestesista dev’essere informato e la scelta dell’anestetico deve ricadere su un agente dotato di minima attività inotropa negativa. L’uso di beta-bloccanti con anestetici può causare l’attenuazione della tachicardia riflessa e aumentare il rischio di ipotensione. Si raccomanda di evitare gli anestetici che causano depressione miocardica.
A causa della presenza del clortalidone:
Controllare periodicamente gli elettroliti plasmatici, in modo da rilevare un eventuale squilibrio elettrolitico ed in particolare l’ipopotassiemia e l’iponatriemia.
Si possono verificare ipopotassiemia e iponatriemia. Si raccomanda pertanto la misurazione degli elettroliti, specie nei pazienti anziani, nei pazienti in terapia digitalica per insufficienza cardiaca, in quanti seguono una dieta particolare (povera di potassio) o in quanti soffrono di disturbi gastrointestinali. Nei pazienti in terapia digitalica l’ipopotassiemia può predisporre allo sviluppo di aritmie.
Poiché il clortalidone può modificare la tolleranza al glucosio, i pazienti diabetici devono essere informati della possibilità di un aumento dei livelli di glucosio. Nella fase iniziale della terapia si raccomanda un attento monitoraggio della glicemia e nella terapia prolungata il test della glicosuria deve essere effettuato ad intervalli regolari.
Nei pazienti con insufficienza epatica o malattia epatica progressiva, piccole alterazioni dell’equilibrio dei fluidi e degli elettroliti possono precipitare il coma epatico.
Può verificarsi iperuricemia. Normalmente si osserva solo un piccolo aumento dell’acido urico sierico, tuttavia se l’aumento perdura, l’impiego contestuale di un agente uricosurico può far regredire l’iperuricemia.
Target: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Target: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
È improbabile che la somministrazione del farmaco influisca sulla capacità dei pazienti di guidare o di usare macchinari. Tuttavia, occorre prendere in considerazione l’occasionale comparsa di capogiri o stanchezza.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco