Azarga: a cosa serve, come si prende, effetti collaterali

A cosa serve

Azarga è usato per ridurre la pressione intraoculare nei pazienti adulti con glaucoma ad angolo aperto o ipertensione oculare quando un solo principio attivo non riesce a controllare in modo sufficiente la pressione dell’occhio.^{[1, 2, 3, 6]} L’abbassamento della pressione è importante perché una pressione elevata può danneggiare retina e nervo ottico e compromettere la vista.^[6]

Formulazione e come si usa

Azarga è disponibile come collirio, sospensione, nella formulazione 10 mg/ml + 5 mg/ml. Ogni ml contiene 10 mg di brinzolamide e 5 mg di timololo, come timololo maleato.^{[1, 8]} La confezione riportata è il flacone da 5 ml; possono esistere astucci da 1 o 3 flaconi.^[1]

Negli adulti, inclusi gli anziani, la dose è di una goccia nell’occhio o negli occhi interessati due volte al giorno. La dose non deve superare una goccia due volte al giorno per occhio affetto. Se si dimentica una dose, si prosegue con quella successiva come previsto.^{[1, 3]} Quando Azarga sostituisce un altro antiglaucoma, il medicinale precedente va sospeso e Azarga iniziato il giorno successivo.^[1]

Il medicinale è per uso oftalmico. Prima dell’uso il flacone va agitato bene. Bisogna evitare di toccare occhi, palpebre o altre superfici con la punta del contagocce per non contaminare la sospensione. Se si usano più medicinali oftalmici, vanno instillati a distanza di almeno 5 minuti; gli unguenti oftalmici vanno usati per ultimi.^{[1, 6]}

Controindicazioni e avvertenze

Azarga è controindicato in caso di ipersensibilità ai principi attivi o a uno qualsiasi degli eccipienti, a altri beta-bloccanti o alle sulfonamidi.^{[1, 2, 6]} È inoltre controindicato in pazienti con malattia reattiva delle vie aeree, inclusi asma e anamnesi di asma, grave BPCO, bradicardia sinusale, sindrome del seno malato, blocco seno-atriale, blocco atrioventricolare di secondo o terzo grado non controllato con pace-maker, insufficienza cardiaca manifesta o shock cardiogeno, rinite allergica grave, acidosi ipercloremica e grave compromissione renale.^{[1, 2, 4, 6]}

La scheda tecnica ricorda che brinzolamide e timololo vengono assorbiti anche a livello sistemico, quindi possono comparire reazioni avverse tipiche dei beta-bloccanti per via sistemica. Per ridurre l’assorbimento sistemico si può occludere il dotto naso-lacrimale o abbassare la palpebra dopo l’instillazione.^[1] In pazienti con malattie cardiovascolari, disturbi del circolo periferico, diabete, ipertiroidismo, miastenia grave o broncopneumopatia lieve-moderata, Azarga va usato con cautela.^{[1, 2]} In particolare, nei pazienti con BPCO lieve-moderata il beneficio deve superare il rischio.^[1]

La scheda tecnica segnala inoltre cautela nei pazienti a rischio di disturbi dell’equilibrio acido-base o di compromissione renale, perché la brinzolamide è una sulfonamide e gli inibitori dell’anidrasi carbonica possono favorire acidosi metabolica.^[1] Nei pazienti con grave compromissione epatica Azarga deve essere usato con cautela.^[1]

Interazioni

Non sono stati effettuati studi di interazione specifici con Azarga.^[1] La somministrazione concomitante con inibitori orali dell’anidrasi carbonica non è raccomandata, perché può esserci un effetto additivo sugli effetti sistemici di questa classe.^{[1, 2]} Se usato insieme ad altri farmaci, bisogna prestare attenzione agli inibitori di CYP3A4, anche se l’accumulo di brinzolamide è considerato poco probabile.^[1] Con i beta-bloccanti oftalmici possono comparire effetti additivi come ipotensione o bradicardia marcata se associati a calcio-antagonisti orali, altri beta-bloccanti, antiaritmici, glicosidi digitalici, parasimpaticomimetici o guanetidina.^{[1, 2]} Il foglietto illustrativo segnala anche possibili interazioni con farmaci per il diabete, per l’ulcera gastrica, antimicotici, antivirali, antibiotici e antidepressivi come fluoxetina e paroxetina.^[2]

Gravidanza e allattamento

Durante la gravidanza Azarga non deve essere usato se non in caso di assoluta necessità.^[1] Il timololo e altri beta-bloccanti somministrati fino al parto possono causare nel neonato bradicardia, ipotensione, distress respiratorio e ipoglicemia, quindi se il medicinale viene usato fino al momento del parto il neonato deve essere monitorato attentamente nei primi giorni di vita.^[1]

In allattamento, il foglietto illustrativo sconsiglia l’uso di Azarga; la scheda tecnica dice che il rischio per il lattante non può essere escluso e che la decisione va presa valutando il beneficio dell’allattamento e quello della terapia per la madre.^{[1, 2]}

Effetti indesiderati

Negli studi clinici le reazioni avverse più comuni sono state visione offuscata, irritazione oculare e dolore oculare, osservate approssimativamente nel 2% fino al 7% dei pazienti.^[1] Nella documentazione EMA, gli effetti indesiderati più comuni sono vista offuscata, dolore agli occhi e irritazione agli occhi.^[6]

Tra le reazioni riportate figurano anche disgeusia, cheratite puntata, occhio secco, iperemia oculare, diminuzione della frequenza cardiaca, tosse e pressione arteriosa ridotta.^{[1, 4]} Sono state segnalate anche reazioni meno frequenti o rare, oltre a eventi non noti come broncospasmo, sincope, anafilassi, ipoglicemia e disturbi visivi di vario tipo.^{[1, 4]} Se compaiono reazioni gravi di ipersensibilità o sintomi cardiaci o respiratori, il trattamento va rivalutato dal medico.^{[1, 2]}

Studi principali e motivo dell’autorizzazione

Azarga è stato valutato in due studi principali su un totale di 960 adulti con glaucoma ad angolo aperto o ipertensione oculare. Il primo era uno studio di 6 mesi su 523 pazienti; il secondo uno studio di 12 mesi su 437 pazienti.^[6] Nel primo studio Azarga ha ridotto la PIO di 8,0-8,7 mmHg circa, da un valore iniziale di circa 21 mmHg, rispetto a 5,1-5,6 mmHg con brinzolamide da sola e 5,7-6,9 mmHg con timololo da solo.^[6] Nel secondo studio la PIO è scesa di circa 8,3 mmHg dopo sei mesi in entrambi i gruppi, con efficacia equivalente alla combinazione timololo + dorzolamide.^[6]

Il CHMP ha concluso che l’associazione dei due principi attivi semplifica la terapia e aiuta i pazienti ad attenersi al trattamento, e ha ritenuto che i benefici superino i rischi.^[6]

Domande frequenti

Azarga si usa da solo o insieme ad altri colliri? Si usa come collirio oftalmico, ma se è necessario associarlo ad altri medicinali per gli occhi vanno lasciati almeno 5 minuti tra un prodotto e l’altro; gli unguenti si usano per ultimi.^{[1, 6]}

Quante volte al giorno si usa negli adulti? La dose standard è una goccia nell’occhio interessato due volte al giorno.^{[1, 3, 6]}

Posso usarlo se ho asma o broncopneumopatia? No: asma, anamnesi di asma e grave BPCO sono controindicazioni; nelle forme lievi o moderate di BPCO la scheda tecnica dice di usarlo con cautela e solo se il beneficio supera il rischio.^{[1, 2]}

Azarga è indicato nei bambini? La sicurezza e l’efficacia nei minori di 18 anni non sono state stabilite e il foglietto lo sconsiglia sotto i 18 anni.^{[1, 2]}